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公开(公告)号：CN112480083A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011231890.9
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含炔基的AZD9291衍生物及其制备方法和应用，其结构通式为：(I)与现有技术相比，本发明合成了AZD9291类似物并引入炔基，既保留了AZD9291类似物本身的性质，又增加了炔基的性质，增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN112159336A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202010975124.7
申请日：2020-09-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/34 , C07C255/35
Abstract: 本发明涉及一种高纯度的芳炔取代的腈类化合物的制备方法，其特征在于，该方法为：在N2保护下，将式(1)化合物与式(2)化合物在碱性条件下进行亲核取代反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到式(3)化合物，即芳炔取代的腈类化合物；其中：R为取代基，选自选自氢，氟，溴，氯，甲基，甲氧基或三氟甲基中的一种或几种；X为Cl，Br或I；式(2)化合物为短链或长链卤代烷烃。与现有技术相比，本发明成本低廉，反应产率较高，纯度高，反应条件更温和，反应时间更短，制备简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107894474B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201711132541.X
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明属于药物分析技术领域，具体为一种气相色谱法同时检测羟基氯喹侧链及其原料与中间体的方法。本发明方法能同时测定羟基侧链、乙胺、二甲苯、乙胺乙醇、氯代戊酮、乙胺二乙醇胺、氨基戊酮及乙醇，其专属性、线性、范围、精密度、检测线、准确度均符合《中国药典》2015年版四部附录中药品质量标准分析方法验证指导原则的要求，旨在为羟基氯喹侧链合成工艺的检测和监控提供技术基础。
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公开(公告)号：CN110683943A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910906351.1
申请日：2019-09-24
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813 , C07C45/79
Abstract: 本发明涉及一种氟代1,3-烯炔类化合物及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将α,α,α-碘二氟丙酮类化合物、取代端炔、催化剂及碱以摩尔比(1-1.5):(1.5-2.5):(0.01-0.1):(1-2)混合，加入至溶剂中，反应分离提纯，即得到目的产物氟代1,3-烯炔类化合物。与现有技术相比，本发明中合成1,3-烯炔类化合物的制备方法为一锅法，具有产率高、反应条件温和、选择性高、官能团相容性广泛、制备方法简单、易于操作等优点，具有较好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN110372739A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910674740.6
申请日：2019-07-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07F7/10
Abstract: 本发明公开了一种三甲基硅基化合物的制备方法，首先将双(4-溴苯基)胺溶解在有机溶剂中，搅拌均匀，然后将三甲基氯硅烷加入到上述溶液中，15-25℃下反应1.5-3小时，其次用水清洗步骤二中的混合体系，分液，取有机层、有机层旋干得到中间体，然后加入到醇酸溶液中，15-25℃下反应3-6小时，过滤得到粗产品再清洗烘干得到三甲基硅基化合物，原料选用容易获得的双(4-溴苯基)胺，并且整个过程的反应条件都比较温和，反应比较彻底，而且降低了目标产品的后处理难度，能够保证目标产品的纯度，有很高的转化率，能够符合生产需求，大大降低了产品的生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109879733A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910265409.9
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813
Abstract: 本发明提供了一种单氟溴代丙酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式(IV)所示的化合物溶解在1,4-二恶烷(二氧六环)中，加入催化剂三氟甲磺酸镍(II)(Ni(OTf)2)、配体邻菲罗啉(phen)、无水碳酸钾(K2CO3)和R2B(OH)2，在N2保护下进行反应，得到的反应液经萃取、浓缩得到式(V)所示的单氟溴代丙酮衍生物；其中，R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应条件较为温和，制备方法简单，方便，易于操作，且适用于工业生产等优点，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN109824492A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910265625.3
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明提供了一种运用格氏试剂合成单氟溴代丙酮衍生物的方法，其特征在于，包括：将单氟溴乙酸乙酯溶解在无水THF中，用氮气置换3-4次，在-78～0℃逐滴加入格氏试剂进行反应，经后处理得到单氟溴代丙酮衍生物，所述的单氟溴乙酸乙酯的结构式为式(I)，格氏试剂的结构式为式(II)，单氟溴代丙酮衍生物的结构式为式(III)，其中，所述的R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，所述的取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应时间短，制备方法简单，方便，高效，易于操作，且适用于工业生产，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN109776354A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910007344.8
申请日：2019-01-04
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C243/38 , C07C241/04 , A61K31/15 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其结构式为：本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性，并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果，且毒性较小，具有良好的成药性。
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公开(公告)号：CN108675965A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810425453.7
申请日：2018-05-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04
CPC classification number: C07D249/06 , C07D249/04
Abstract: 本发明公开了一种含氟1，2，3‑三氮唑类化合物的点击化学合成方法。本发明以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料，在无溶剂无催化剂仅加热条件下进行点击化学反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到式(1)所示含氟1，2，3‑三氮唑类化合物；本发明提供了一种绿色合成方法，其无溶剂污染，反应条件温和，反应时间短且反应选择性好，所制备的化合物具有潜在的抗癌作用，可用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN108276267A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810053191.6
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/813 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61K31/277 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种含氟1,1-二苯乙烯衍生物、制备方法及其应用。本发明在1,1-二苯乙烯B芳环的4'位用不同取代基进行化学结构修饰，同样A芳环的4'位用多种取代基进行化学结构修饰，其结构如式(I)所示；含氟1,1-二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，取代基C和A，B环上取代基的不同对1，1-二苯乙烯衍生物的活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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