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公开(公告)号:CN109776354A
公开(公告)日:2019-05-21
申请号:CN201910007344.8
申请日:2019-01-04
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C243/38 , C07C241/04 , A61K31/15 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂,其特征在于,其结构式为:本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性,并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果,且毒性较小,具有良好的成药性。
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公开(公告)号:CN108675965A
公开(公告)日:2018-10-19
申请号:CN201810425453.7
申请日:2018-05-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04
CPC classification number: C07D249/06 , C07D249/04
Abstract: 本发明公开了一种含氟1,2,3‑三氮唑类化合物的点击化学合成方法。本发明以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料,在无溶剂无催化剂仅加热条件下进行点击化学反应,薄板层析跟踪反应直至反应完全,经后处理得到式(1)所示含氟1,2,3‑三氮唑类化合物;本发明提供了一种绿色合成方法,其无溶剂污染,反应条件温和,反应时间短且反应选择性好,所制备的化合物具有潜在的抗癌作用,可用于医药农药等领域。
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公开(公告)号:CN108276267A
公开(公告)日:2018-07-13
申请号:CN201810053191.6
申请日:2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/813 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61K31/277 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域,具体为一种含氟1,1-二苯乙烯衍生物、制备方法及其应用。本发明在1,1-二苯乙烯B芳环的4'位用不同取代基进行化学结构修饰,同样A芳环的4'位用多种取代基进行化学结构修饰,其结构如式(I)所示;含氟1,1-二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性,取代基C和A,B环上取代基的不同对1,1-二苯乙烯衍生物的活性有较大的影响,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN108218680A
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:CN201810067496.2
申请日:2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域,具体为一种(E)型含氟1,1‑二苯乙烯类化合物及制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯B芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰,同时A环固定为没有取代基的苯环,其结构如式(I)所示。含氟1,1‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性,含氟部分取代基C和B环上取代基的不同对活性有较大的影响,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN108218679A
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:CN201810052839.8
申请日:2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域,具体为一种(Z)型含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯A芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰,同时B环固定为没有取代基的苯环。含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物的结构如式(I)所示;含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性,含氟部分取代基C和A环上取代基的不同对活性有较大的影响,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN118666706A
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202410736784.8
申请日:2024-06-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/80
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙母核的制备方法,包括以下步骤:以异丁酰乙酰苯胺、2‑卤代‑1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮和碳酸钾为原料,在水和有机溶剂的混合溶剂中进行反应;反应结束后向反应体系中加入水,待固体析出后分离即得到所述阿托伐他汀钙母核与现有技术相比,本发明的阿托伐他汀钙中母核制备方法具有操作简单、反应高效、高收率等优点,减少了未知杂质的产生,避免了繁杂的重结晶处理,所得到的产品化学纯度高、杂质含量低、熔点高且熔程短、稳定性好。
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公开(公告)号:CN118598799A
公开(公告)日:2024-09-06
申请号:CN202410636673.X
申请日:2024-05-22
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D211/90 , A61K9/20 , C07C227/18 , C07C229/24 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。其中门冬氨酸左旋氨氯地平原料药采用以下方法制备得到:将氨氯地平碱、L‑酒石酸和添加剂混合进行拆分反应;使用二氯甲烷、水和碱性水溶液对得到的s‑氨氯地平‑L‑酒石酸盐进行萃取得到左旋氨氯地平;将左旋氨氯地平溶于无水乙醇,加入门冬氨酸和水进行反应;过滤后待滤液冷却,旋干、干燥后即得门冬氨酸左旋氨氯地平原料药。门冬氨酸左旋氨氯地平片剂包括以下重量份组分:门冬氨酸左旋氨氯地平原料药5‑15份,填充剂31‑63份,崩解剂1‑4份,润滑剂0.5‑2份,二氧化硅0.4‑0.8份。与现有技术相比,本发明制备方法简单,门冬氨酸左旋氨氯地平原料药溶解度较好,门冬氨酸左旋氨氯地平片剂溶出率较高。
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公开(公告)号:CN118593430A
公开(公告)日:2024-09-06
申请号:CN202410637383.7
申请日:2024-05-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/42 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/20 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61P33/00
Abstract: 本发明涉及一种氟雷拉纳固体自微乳组合物及其制备方法和应用。所述氟雷拉纳自微乳制剂为固体自微乳制剂,包括氟雷拉纳液体自微乳和固体吸附剂;液体自微乳与固体吸附剂的质量比为1:1~1:60。制备方法具体为按预设质量比称取氟雷拉纳液体自微乳和固体吸附剂,在常温下混合均匀,获得氟雷拉纳固体自微乳组合物。与现有技术相比,本发明制备的氟雷拉纳固体自微乳组合物能够同时具备自微乳和固体制剂的优点,不仅能自发形成微乳,显著增加氟雷拉纳的溶出,提高生物利用度,而且性质稳定,贮存、运输、携带方便,并减少药物的表面活性剂含量,降低毒副作用,且能够实现工业化大规模生产,具有显著的经济效益。
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公开(公告)号:CN115073544B
公开(公告)日:2024-07-23
申请号:CN202210772269.6
申请日:2022-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法,其中合成方法包括将式(6)所示的化合物与环己酮反应得到式(7)所示的化合物;将式(7)所示的化合物通过与异氰酸乙酯进行反应得到式(8)所示的化合物;再将(8)所示的化合物与三氟亚胺醚糖类化合物反应得到式(9)所示的化合物;最后将(9)所示的化合物在LiOH的碱性条件下水解得到式(10)所示的化合物,即得到PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物;与现有技术相比,本发明所提供的新合成方法具有合成步骤少、产率高、反应条件较为温和、制备方法简单、方便、易于操作且适用于工业生产的优势。
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公开(公告)号:CN118239862A
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202410260440.4
申请日:2024-03-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C255/47 , C07C253/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种手性单氟酮羰基取代腈类化合物及其制备方法与应用,所述化合物的结构通式如下:#imgabs0#其中,R为苯基、稠环、烷基、杂环、芳杂环或取代苯基中的一种;n为0~3中的整数;X为碳或氮中的一种。其制备方法为:将碘代单氟酮化合物与催化剂、配体、自由基引发剂和溶剂混合,在惰性气体保护下与三甲基氰硅烷进行偶联反应,经提纯后得到手性单氟酮羰基取代腈类化合物。与现有技术相比,本发明的制备方法条件温和、成本较低、对环境影响小,且能实现良好的反应收率以及对映选择性,且制备的化合物对体外癌细胞表现出明显的抑制作用。
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