一种阿托伐他汀钙母核的制备方法

    公开(公告)号:CN118666706A

    公开(公告)日:2024-09-20

    申请号:CN202410736784.8

    申请日:2024-06-07

    Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙母核的制备方法,包括以下步骤:以异丁酰乙酰苯胺、2‑卤代‑1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮和碳酸钾为原料,在水和有机溶剂的混合溶剂中进行反应;反应结束后向反应体系中加入水,待固体析出后分离即得到所述阿托伐他汀钙母核与现有技术相比,本发明的阿托伐他汀钙中母核制备方法具有操作简单、反应高效、高收率等优点,减少了未知杂质的产生,避免了繁杂的重结晶处理,所得到的产品化学纯度高、杂质含量低、熔点高且熔程短、稳定性好。

    一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法

    公开(公告)号:CN118598799A

    公开(公告)日:2024-09-06

    申请号:CN202410636673.X

    申请日:2024-05-22

    Abstract: 本发明涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。其中门冬氨酸左旋氨氯地平原料药采用以下方法制备得到:将氨氯地平碱、L‑酒石酸和添加剂混合进行拆分反应;使用二氯甲烷、水和碱性水溶液对得到的s‑氨氯地平‑L‑酒石酸盐进行萃取得到左旋氨氯地平;将左旋氨氯地平溶于无水乙醇,加入门冬氨酸和水进行反应;过滤后待滤液冷却,旋干、干燥后即得门冬氨酸左旋氨氯地平原料药。门冬氨酸左旋氨氯地平片剂包括以下重量份组分:门冬氨酸左旋氨氯地平原料药5‑15份,填充剂31‑63份,崩解剂1‑4份,润滑剂0.5‑2份,二氧化硅0.4‑0.8份。与现有技术相比,本发明制备方法简单,门冬氨酸左旋氨氯地平原料药溶解度较好,门冬氨酸左旋氨氯地平片剂溶出率较高。

    一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN115073544B

    公开(公告)日:2024-07-23

    申请号:CN202210772269.6

    申请日:2022-06-30

    Abstract: 本发明涉及一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法,其中合成方法包括将式(6)所示的化合物与环己酮反应得到式(7)所示的化合物;将式(7)所示的化合物通过与异氰酸乙酯进行反应得到式(8)所示的化合物;再将(8)所示的化合物与三氟亚胺醚糖类化合物反应得到式(9)所示的化合物;最后将(9)所示的化合物在LiOH的碱性条件下水解得到式(10)所示的化合物,即得到PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物;与现有技术相比,本发明所提供的新合成方法具有合成步骤少、产率高、反应条件较为温和、制备方法简单、方便、易于操作且适用于工业生产的优势。

    一种手性单氟酮羰基取代腈类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118239862A

    公开(公告)日:2024-06-25

    申请号:CN202410260440.4

    申请日:2024-03-07

    Abstract: 本发明涉及一种手性单氟酮羰基取代腈类化合物及其制备方法与应用,所述化合物的结构通式如下:#imgabs0#其中,R为苯基、稠环、烷基、杂环、芳杂环或取代苯基中的一种;n为0~3中的整数;X为碳或氮中的一种。其制备方法为:将碘代单氟酮化合物与催化剂、配体、自由基引发剂和溶剂混合,在惰性气体保护下与三甲基氰硅烷进行偶联反应,经提纯后得到手性单氟酮羰基取代腈类化合物。与现有技术相比,本发明的制备方法条件温和、成本较低、对环境影响小,且能实现良好的反应收率以及对映选择性,且制备的化合物对体外癌细胞表现出明显的抑制作用。

Patent Agency Ranking