公开(公告)号：CN110015984A

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201910116764.X

申请日：2014-06-19

Applicant: 犹他大学研究基金会

Inventor： 哈里拉萨德·梵卡亚拉帕蒂 ,  文卡塔斯瓦米·索尔纳 ,  史蒂文·L·瓦尔奈 ,  戴维·J·贝尔斯 ,  苏尼尔·沙玛 ,  布雷特·斯蒂芬斯

IPC: C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07C323/62 ,  C07D213/87 ,  C07D231/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

Abstract: 被取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯酰肼类似物或(3-(5-氯代-2-羟基苯基)-4-甲基-1H-吡唑-1-基)(3-(吗啉代磺酰基)苯基)甲酮、其衍生物以及相关化合物在作为包括LSD1的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶的抑制剂方面是有用的。制备该化合物的合成方法；包括该化合物的药物组合物；使用该化合物和组合物来治疗与LSD1(赖氨酸特异性去甲基化酶)机能障碍相关的失调的方法。其药学上可接受的盐、水化物、溶剂化物或多形体，以及下列各项中的一种或多种：(a)至少一种已知增加组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(b)至少一种已知降低组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(c)至少一种已知治疗不受控制的细胞增殖的失调的试剂；(d)至少一种已知治疗神经退行性失调的试剂；(e)治疗神经退行性失调的说明；或(f)治疗与不受控制的细胞增殖相关的失调的说明。

公开(公告)号：CN105523955B

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201510925699.7

申请日：2015-12-14

Applicant: 北京嘉林药业股份有限公司

Inventor： 何伟

IPC: C07C235/60 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07D295/15 ,  C07C49/747 ,  C07D231/56 ,  C07D217/24 ,  C07C255/57 ,  C07C235/66 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  C07D213/80 ,  C07D295/13 ,  C07C235/64 ,  C07D213/40 ,  C07D333/20 ,  C07C257/20 ,  C07C279/22 ,  C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D239/96 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C49/747 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C235/60 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D295/15

Abstract: 本发明公开了化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明提供如式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，消旋体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，本发明还公开了本发明化合物在制备药品中的用途，该药品用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN105294554B

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201510794724.2

申请日：2015-11-18

Applicant: 乳源瑶族自治县大众药品贸易有限公司

Inventor： 金传飞 ,  梁海平 ,  张英俊 ,  张霁 ,  亢宁 ,  李勇 ,  刘言萍

IPC: C07D213/87 ,  C07D213/643 ,  C07D213/85 ,  C07D277/56 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P15/00 ,  A61P21/00 ,  A61P19/00

Abstract: 本发明公开了苯基哌嗪衍生物及其使用方法和用途，具体地，本发明涉及一类新颖的(2‑(杂芳基氧基)苯基)哌嗪衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，它们可用于抑制5‑羟色胺再摄取。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗中枢神经系统功能障碍，特别是情感障碍中的用途。

公开(公告)号：CN104557691B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201410764346.9

申请日：2014-12-11

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 韩丽君 ,  孙家隆 ,  王光华

IPC: C07D213/87 ,  C07D213/82 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  A01N43/40 ,  A01N37/46 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的3‑胺酰双酰肼衍生物，其中R1和R2各自独立的选自C1～C5烃基、苯衍生物、杂环衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。

公开(公告)号：CN106660962A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580041697.X

申请日：2015-07-29

Applicant: ABAC治疗法有限公司

Inventor： D·加尔加洛维奥拉 ,  A·帕劳密贝尼特

IPC: C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  A61K31/4412 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于抗菌剂领域，更具体地属于用于治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌药。本发明提供了根据式(I)，含有2‑吡啶酮部分的芳基酰肼，其对鲍曼不动杆菌显示出选择性抗菌活性。本发明还涉及芳基酰肼作为药剂并且特别是作为用于治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌药的用途，以及涉及芳基酰肼的制备方法和含有芳基酰肼的药物组合物。

公开(公告)号：CN104557691A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410764346.9

申请日：2014-12-11

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 韩丽君 ,  孙家隆 ,  王光华

IPC: C07D213/87 ,  C07D213/82 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  A01N43/40 ,  A01N37/46 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的3-胺酰双酰肼衍生物，其中R1和R2各自独立的选自C1～C5烃基、苯衍生物、杂环衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。

公开(公告)号：CN100355731C

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：CN99811038.8

申请日：1999-10-15

Applicant: 托伦脱药品有限公司

Inventor： A·桑卡兰拉亚安

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/87 ,  C07D409/14 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D213/77 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D213/87 ,  C07D409/14 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明揭示一种具有通式I的吡啶系列化合物及其医学上认可的盐，它们可以通过破坏已形成的AGE来治疗与糖尿病及衰老相关的血管性并发症，包括：肾病、神经损伤、动脉粥样硬化、视网膜病、皮肤病和牙齿褐变，其中的R1，R2，R3，X和m如说明书所述。本发明还揭示制备以上化合物的方法和含一种或多种以上化合物作为活性成分的药物组合物。本发明还揭示通过单独给予以上化合物，或将其与抗糖尿病药物联合给予来治疗糖尿病患者的方法。

公开(公告)号：CN1812964A

公开(公告)日：2006-08-02

申请号：CN200480016999.3

申请日：2004-06-29

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 漥田秀樹 ,  安河内孝則 ,  宮内智 ,  本木佳代子 ,  齋藤正規 ,  飯森均

IPC: C07C317/14 ,  C07D239/26 ,  C07D211/20 ,  C07D211/76 ,  C07D213/87 ,  C07D213/83 ,  C07D213/48 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/75 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D213/57 ,  C07D213/36 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/42 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/53 ,  C07D213/82 ,  C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/55 ,  C07D213/50 ,  C07D213/38 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D311/18 ,  C07D277/26 ,  C07D309/04 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/10 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/352 ,  A61K31/426 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/366 ,  A61K31/37 ,  A61K31/382 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

Abstract: 提供抑制β淀粉样蛋白的产生、分泌的化合物。通式(1)表示的化合物、其N－氧化物、其S－氧化物、其盐或其溶剂化物及含这些化合物的医药品；式中，R1表示可具有取代基的杂环基，R2表示可具有取代基的环状烃基或可具有取代基的杂环基，R3表示可具有取代基的环状烃基或可具有取代基的杂环基，R4表示氢原子或C1－6烷基，X表示－S－、－SO－或－SO2－。

公开(公告)号：CN119285541A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411403281.5

申请日：2024-10-09

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  高琰芳 ,  曾锦章 ,  于明月 ,  肖莹 ,  谢宇乐 ,  倪宇阳

IPC: C07D213/87 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物及其制备方法和应用，本发明中的吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物，有一定的抗胰腺癌活性，能够对BxPC‑3、AsPC‑1、PANC‑1、MIAPaCa‑2具有良好的抑制作用，减少胰腺癌细胞的增殖，可用于制备抗胰腺癌药物和研究该类化合物的构效关系。且本发明中的吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物制备过程简单，成本低，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN119039173A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411164166.7

申请日：2024-08-23

Applicant: 喀什大学

Inventor： 阿卜杜拉·玉苏普 ,  齐曼古丽·托合提 ,  阿迪拉·阿布都热西提 ,  艾尔肯·图尔荪 ,  恰尔巴提·阿德力别克

IPC: C07C243/38 ,  C07C243/32 ,  C07C241/04 ,  C07C281/02 ,  C07D209/08 ,  C07D213/87 ,  C07D213/86 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一枝蒿酮酸酰肼类衍生物及制备方法和用途，该衍生物以一枝蒿酮酸为原料，与不同的酰肼分子砌块进行缩合脱水，得到系列一枝蒿酮酸酰肼类衍生物。对所得到的系列衍生物进行跨膜丝氨酸蛋白酶2抑制活性，评价其抗冠状病毒活性。测试结果显示：一枝蒿酮酸酰肼类衍生物中化合物1、7、10、12、13、24、24、25、26、27、29对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出较弱的抑制率（12.31%‑29.80%）；化合物2、4、6、11、14、15、16、18、19、20、21、22、23、28、30、31、32、33、34对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出较强的抑制率（30.94%‑58.88%）；化合物3、5、8、9、17对跨膜丝氨酸蛋白酶2表现出强的抑制率（63.89%‑83.75%），在冠状病毒防治中具有较好的应用前景，可以作为疗效显著、靶点明确的抗冠状病毒的先导化合物或候选药物。