公开(公告)号：CN118702671A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410787097.9

申请日：2024-06-18

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  高琰芳 ,  曾锦章 ,  于明月 ,  肖莹 ,  谢宇乐 ,  倪宇阳

IPC: C07D401/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]‑N‑苯肼‑1‑甲酰胺衍生物及制备方法和应用。本发明首次合成了2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]‑N‑苯肼‑1‑甲酰胺衍生物，且2‑[2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰基]‑N‑苯肼‑1‑甲酰胺衍生物的制备方法原料成本低、产率高、反应过程简单易控制，适用于工业化生产，而且该类衍生物具有高的NR4A1蛋白水平抑制活性，能够用于制备抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN115745968B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202211548173.8

申请日：2022-12-05

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  黄建刚 ,  倪宇阳 ,  周新怡 ,  彭琴玮 ,  邵玲莉 ,  曾锦章

IPC: C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明提供4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物及制备方法和应用，该类衍生物的制备方法包括以下步骤：步骤一，3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮的制备；步骤二，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯的制备；步骤三，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼的制备；步骤四，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备。该衍生物反应成本低，产率高，适用于工业化生产。本发明制备的该类衍生物显著抑制了胃癌细胞MKN‑45和NCI‑N87的生长和增殖能力，能够以浓度依赖的方式抑制Nur77的表达。

公开(公告)号：CN115745968A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211548173.8

申请日：2022-12-05

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  黄建刚 ,  倪宇阳 ,  周新怡 ,  彭琴玮 ,  邵玲莉 ,  曾锦章

IPC: C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明提供4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物及制备方法和应用，该类衍生物的制备方法包括以下步骤：步骤一，3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮的制备；步骤二，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯的制备；步骤三，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼的制备；步骤四，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备。该衍生物反应成本低，产率高，适用于工业化生产。本发明制备的该类衍生物显著抑制了胃癌细胞MKN‑45和NCI‑N87的生长和增殖能力，能够以浓度依赖的方式抑制Nur77的表达。

公开(公告)号：CN114957117A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210680148.9

申请日：2022-06-16

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  黄建刚 ,  鲁雅 ,  李晨帆 ,  谢育乐 ,  倪宇阳 ,  严晓阳 ,  郑绍成

IPC: C07D215/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种N‑取代‑4‑[3‑(喹啉‑6‑基)脲基]苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如通式Ⅰ所示的结构。本发明提供的衍生物能够以浓度依赖的方式抑制Nur77的表达

公开(公告)号：CN119285541A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411403281.5

申请日：2024-10-09

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  高琰芳 ,  曾锦章 ,  于明月 ,  肖莹 ,  谢宇乐 ,  倪宇阳

IPC: C07D213/87 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物及其制备方法和应用，本发明中的吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物，有一定的抗胰腺癌活性，能够对BxPC‑3、AsPC‑1、PANC‑1、MIAPaCa‑2具有良好的抑制作用，减少胰腺癌细胞的增殖，可用于制备抗胰腺癌药物和研究该类化合物的构效关系。且本发明中的吡啶联甲氧基苯氨基脲衍生物制备过程简单，成本低，适合大规模生产。