公开(公告)号：CN103124724B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201180047286.3

申请日：2011-07-27

申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  马修·科林·索尔·法伊夫 ,  马克·马丁内尔佩德蒙特 ,  伊尼戈·蒂拉普费尔南德斯德拉奎斯塔 ,  玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特-马丁内斯

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D285/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D253/07 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及（杂）芳基环丙胺化合物，具体地包括如在本文中所描述和定义的式（I）的化合物，以及它们在治疗中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症、或病毒感染中的用途。因此，在一个具体方面本发明涉及式（II）、式（III）、式（IV）、式（V）、式（VI）、式（VII）、式（VIII）、式（IX）化合物。

公开(公告)号：CN102481300B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201080037700.8

申请日：2010-06-29

申请人： 安吉奥斯医药品有限公司

发明人： J·O·撒德斯 ,  F·G·萨利图如 ,  颜顺启

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D215/36 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5513 ,  C07D215/40 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D271/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D295/192 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： 本文描述了化合物和包含调节丙酮酸激酶M2(PKM2)的化合物的组合物。本文还描述了在治疗癌症中使用调节PKM2的化合物的方法。

公开(公告)号：CN104496916A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410782185.6

申请日：2014-12-16

申请人： 西安近代化学研究所

发明人： 王友兵 ,  黄凤臣 ,  张蒙蒙 ,  胡琳琳 ,  王民昌 ,  张创军 ,  周杰文 ,  汪强 ,  席伟

IPC分类号： C07D241/20

CPC分类号： C07D241/20

摘要： 本发明提供一种1-氧-2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪的制备方法，该方法以2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪为原料，依次将冰醋酸、2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪、双氧水和顺丁烯二酸酐加入到反应瓶中，2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪与冰醋酸的质量比为1:15～40，与双氧水的质量比为1:3～7，与顺丁烯二酸酐的质量比为1:0.4～0.8，然后升温至70℃～100℃，反应2h～10h后，得1-氧-2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪。本发明提供的合成方法，克服了背景技术制造成本高、环境污染大、反应时间长的缺陷。

公开(公告)号：CN104262267A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201410403124.4

申请日：2009-03-17

申请人： 艾尼纳制药公司

发明人： 图伊-安·特兰 ,  陈为桥 ,  布赖恩·A·克雷默 ,  阿布·J·M·萨德克 ,  汉纳·L·夏伊弗赖纳 ,  辛泳俊 ,  普雷扎·瓦尔拉 ,  邹宁

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07C271/12 ,  C07C275/34 ,  C07D277/48 ,  C07C275/28 ,  C07C271/28 ,  C07C309/15 ,  C07D333/36 ,  C07C275/24 ,  C07C275/30 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07D213/75 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/426 ,  A61P17/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P31/18 ,  A61P7/04 ,  A61P35/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/10 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4965 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C271/12 ,  C07C271/28 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C309/15 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D277/48 ,  C07D333/36 ,  C07B53/00

摘要： 本发明涉及调节PGI2受体活性的式(XIIIa)的酰胺衍生物和其药物组合物，且其涉及有效治疗下述病症的方法：动脉性肺动脉高压(PAH)；特发性PAH；家族性PAH；与下述病症有关的PAH：胶原血管病、先天性心脏病、门静脉高血压、HIV感染、摄入药物或毒素、遗传性出血性毛细血管扩张、脾切除术、肺静脉闭塞性疾病、肺毛细血管多发性血管瘤、显著静脉受累或毛细血管受累；血小板聚集；冠状动脉病；心肌梗塞；短暂性缺血发作；心绞痛；中风；缺血-再灌注损伤；再狭窄；心房纤维颤动；血块形成；动脉粥样硬化；粥样血栓形成；糖尿病相关病症；青光眼或伴有异常眼内压的其它眼部疾病；高血压；炎症；和炎性疾病。

公开(公告)号：CN104230892A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410464622.X

申请日：2011-11-09

申请人： 福建海西新药创制有限公司 ,  浙江贝达药业有限公司 ,  康心汕

发明人： 康心汕 ,  龙伟 ,  马存波 ,  王燕萍 ,  沈晓燕 ,  胡云雁 ,  谭芬来 ,  王印祥

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D241/20 ,  C07D285/08 ,  C07D233/88 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D213/85 ,  C07D213/81 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及一类提高葡萄糖激酶活性的化合物及其应用。所述化合物包括，结构式(I)所示的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂化物、螯合物、非共价复合物、上述化合物的前体药物，或上述任意形式的混合物。本发明还涉及了采用所述化合物在制备治疗或预防糖尿病、肥胖症或其相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104136426A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201380009373.9

申请日：2013-02-15

申请人： 开普敦大学 ,  MMV疟疾药物投资公司

发明人： Y·尤尼斯 ,  K·奇贝勒 ,  M·J·韦提 ,  D·沃特森

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D241/26 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明涉及氨基吡嗪衍生物在制造用于预防或治疗疟疾的药剂上的应用。具体地，本发明涉及一种针对制备抑制疟原虫增殖的药物制剂有用的氨基吡嗪衍生物。

公开(公告)号：CN104114537A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201280065744.0

申请日：2012-10-31

申请人： 阿斯特克斯治疗有限公司

发明人： A·J·伍德海德 ,  G·切萨瑞 ,  G·E·比松 ,  M·G·卡尔 ,  S·D·希斯科克 ,  M·A·奥布赖恩 ,  D·C·里斯 ,  S·M·萨劳-贝瑟尔 ,  H·M·G·威廉斯 ,  N·T·汤普森

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D295/02 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/14 ,  C07C217/58 ,  A61P31/12 ,  A61K31/137 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/74 ,  C07C217/90 ,  C07C225/12 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/46 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C243/34 ,  C07C251/48 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/37 ,  C07C255/46 ,  C07C255/54 ,  C07C259/06 ,  C07C271/12 ,  C07C275/36 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C313/06 ,  C07C317/22 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D243/14 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/68 ,  C07D285/13 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D513/04

摘要： 本发明提供式(I)的化合物：或其盐、N-氧化物或互变异构体，其中A是CH、CF或氮；E是CH、CF或氮；并且R0是H或C1-2烷基；R1a选自CONH2；CO2H；任选地取代的非环状C1-8烃基团；和任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个是选自O、N和S的杂原子环成员；R2选自氢和基团R2a；R2a选自任选地取代的非环状d-8烃基团；任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1或2个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员；和任选地取代的9或10个环成员的双环杂环基团，其中1或2个环成员是氮原子；其中R1和R2至少一个不是氢；R3是任选地取代的3-至10-元单环或双环碳环或杂环环，其含有选自N、O和S的0、1、2或3个杂原子环成员；R4a选自卤素；氰基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷氧基；羟基-C1-4烷基；和C1-2烷氧基-C1-4烷基；R5选自氢和取代基R5a；并且R5a选自任选地被一个或多个氟原子取代的C1-2烷基；任选地被一个或多个氟原子取代的C1-3烷氧基；卤素；环丙基；氰基；和氨基。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒活性并可用于预防或治疗丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：CN104080773A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201380006903.4

申请日：2013-01-10

申请人： 默克专利股份公司 ,  癌症研究科技有限公司

发明人： K.席曼 ,  F.施蒂贝尔 ,  C.埃斯达尔

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4725 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供式(I)的新型经取代的氮杂环化合物，它们的制造及用于治疗过度增生性疾病如癌症、炎性或变性疾病的用途。

公开(公告)号：CN103764147A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201280025958.5

申请日：2012-05-03

申请人： 安吉奥斯医药品有限公司

发明人： 信三·M·苏

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P7/06

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07C13/04 ,  C07C307/10 ,  C07D205/04 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D271/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： 本文描述的是用于使用活化丙酮酸激酶的化合物的方法。

公开(公告)号：CN103690541A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201310697705.9

申请日：2009-06-22

申请人： 日本新药株式会社

发明人： 桑野敬市

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D241/20 ,  A61K31/4965

摘要： 本发明的目的主要在于提供椎管狭窄症治疗剂。本发明涉及包含以下述通式(1)表示的杂环衍生物或其医药学上允许的盐作为有效成分的椎管狭窄症治疗剂。式(1)中，R1、R2相同或不同，表示可被取代的芳基；R3、R4相同或不同，表示氢原子或烷基；R5表示氢原子、烷基或卤素原子；Y表示N或N→O；A表示NR6，R6表示氢原子、烷基等；D表示可被羟基取代的亚烷基或亚链烯基；E表示亚苯基或单键；G表示O、S等；Q表示羧基、烷氧基羰基等。