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公开(公告)号：CN115429769A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202210808230.5
申请日：2022-07-08
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种EBTP胶囊剂，其活性成分为EBTP，通过将活性成分EBTP与助流剂微粉硅胶、粘合剂微晶纤维素、润滑剂硬酯富马酸钠混合制备得到的EBTP胶囊剂，质量百分含量在44.4％～66.7％，溶出性好，而且EBTP胶囊剂不易吸潮，溶出的稳定性良好，使用寿命在6个月以上。而且通过无水乙醇法制粒，解决了工业生产中可能接触到水分吸湿的问题，达到了活性成分不吸潮目的，而且不必湿法制粒，具有节能省时，保护药物的稳定性，以及工业自动化程度高等特点。
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公开(公告)号：CN114230466B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202111665548.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C69/63 , C07C233/47 , C07C67/14 , C07C231/12 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是涉及二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法和应用。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构如通式(I)所示，其中R1、R2和R3分别选自但不限于‑OH、‑OMe、H中的任意一种，R4选自但不限于‑OMe、‑OEt中的任意一种，R5和R6选自氯原子或氟原子，m为0或者1，n选自1‑8或者11‑12中的正整数。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构稳定、毒性低，制备工艺简便、收率高，并且不需要避光保存，对多种体外培养的肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性，体内抗肿瘤效果显著。通式(I)为：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107311846B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201710610734.5
申请日：2017-07-25
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C201/12 , C07C205/35 , C07C213/02 , C07C217/80 , C07C231/02 , C07C237/04 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰，同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基，该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN114230466A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111665548.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C69/63 , C07C233/47 , C07C67/14 , C07C231/12 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是涉及二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法和应用。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构如通式(I)所示，其中R1、R2和R3分别选自但不限于‑OH、‑OMe、H中的任意一种，R4选自但不限于‑OMe、‑OEt中的任意一种，R5和R6选自氯原子或氟原子，m为0或者1，n选自1‑8或者11‑12中的正整数。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构稳定、毒性低，制备工艺简便、收率高，并且不需要避光保存，对多种体外培养的肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性，体内抗肿瘤效果显著。通式(I)为：
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公开(公告)号：CN113501783B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110736057.8
申请日：2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/28 , C07D237/24 , C07D333/38 , C07D277/56 , C07D307/54 , C07D209/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种毛兰素杂环衍生物及其制备方法与应用，其中毛兰素杂环衍生物结构式为：其中，X为O或NH；R为呋喃基杂环取代基、噻吩基杂环取代基、噻唑基杂环取代基、嘧啶基杂环取代基、哒嗪基杂环取代基、烟酸基杂环取代基、吲哚基杂环取代基中的一种；制备方法包括：将毛兰素与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应；或者以4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲醛与3,4,5‑三甲氧基‑三苯基苄溴基膦盐为原料，经过Wittig反应与还原反应后，再与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应，即得到上述毛兰素杂环衍生物。与现有技术相比，本发明将毛兰素与烟酸等杂环化合物通过酯键进行连接形成孪药，为提高毛兰素药理活性提供一种新的途径。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113501783A
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202110736057.8
申请日：2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/28 , C07D237/24 , C07D333/38 , C07D277/56 , C07D307/54 , C07D209/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种毛兰素杂环衍生物及其制备方法与应用，其中毛兰素杂环衍生物结构式为：其中，X为O或NH；R为呋喃基杂环取代基、噻吩基杂环取代基、噻唑基杂环取代基、嘧啶基杂环取代基、哒嗪基杂环取代基、烟酸基杂环取代基、吲哚基杂环取代基中的一种；制备方法包括：将毛兰素与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应；或者以4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲醛与3,4,5‑三甲氧基‑三苯基苄溴基膦盐为原料，经过Wittig反应与还原反应后，再与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应，即得到上述毛兰素杂环衍生物。与现有技术相比，本发明将毛兰素与烟酸等杂环化合物通过酯键进行连接形成孪药，为提高毛兰素药理活性提供一种新的途径。
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公开(公告)号：CN106866763B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201710248033.1
申请日：2017-04-17
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺。其首先将阿糖腺苷悬溶于非质子极性溶剂中，在低温下与焦磷酰氯反应，然后经水解淬灭，调节pH值至2.5‑3，析出单磷酸阿糖腺苷，粗品纯度95％以上；最后经重结晶处理，即可将单磷酸阿糖腺苷的纯度提高至99％以上，且最大单杂含量控制在0.2％以下。本发明的合成工艺具有收率高、杂质少的优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109280029A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201811507718.4
申请日：2018-12-11
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46
Abstract: 本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7-二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹，再用醇钠或醇钾中和，过滤浓缩，打浆，结晶得羟氯喹精制品，最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用，后处理也避免了萃取操作，产品纯度高，生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便，收率高，制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6％,最大单个杂质≤0.1％，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107365248A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201710610751.9
申请日：2017-07-25
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C41/20 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C205/37 , C07C201/12 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/02 , A61P31/22 , A61P31/00 , A61P33/02 , A61P17/00 , A61P31/18 , A61P15/00 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/661
CPC classification number: C07C43/225 , C07C43/23 , C07C205/37 , C07C217/84 , C07C237/04 , C07F9/12
Abstract: 本发明公开了一种二氟甲氧基二苯乙烷及反式二苯乙烯类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用二氟甲氧基进行化学结构修饰，同时将其3'位改造成硝基、氨基或羟基等取代基；本发明得到的二氟甲氧基二苯乙烷及反式二苯乙烯类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，二氟甲基的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN107311846A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710610734.5
申请日：2017-07-25
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C201/12 , C07C205/35 , C07C213/02 , C07C217/80 , C07C231/02 , C07C237/04 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC classification number: C07C43/225 , C07C205/35 , C07C217/80 , C07C237/04
Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰，同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基，该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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