公开(公告)号：CN118598799A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410636673.X

申请日：2024-05-22

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  杨源 ,  于燕燕 ,  汪忠华 ,  廉翔 ,  王心仪

IPC: C07D211/90 ,  A61K9/20 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。其中门冬氨酸左旋氨氯地平原料药采用以下方法制备得到：将氨氯地平碱、L‑酒石酸和添加剂混合进行拆分反应；使用二氯甲烷、水和碱性水溶液对得到的s‑氨氯地平‑L‑酒石酸盐进行萃取得到左旋氨氯地平；将左旋氨氯地平溶于无水乙醇，加入门冬氨酸和水进行反应；过滤后待滤液冷却，旋干、干燥后即得门冬氨酸左旋氨氯地平原料药。门冬氨酸左旋氨氯地平片剂包括以下重量份组分：门冬氨酸左旋氨氯地平原料药5‑15份，填充剂31‑63份，崩解剂1‑4份，润滑剂0.5‑2份，二氧化硅0.4‑0.8份。与现有技术相比，本发明制备方法简单，门冬氨酸左旋氨氯地平原料药溶解度较好，门冬氨酸左旋氨氯地平片剂溶出率较高。

公开(公告)号：CN115463104A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202210808008.5

申请日：2022-07-08

Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  于燕燕 ,  夏郅 ,  俞佳敏 ,  黄金文 ,  俞晓东 ,  王天兴 ,  廉翔

IPC: A61K9/36 ,  A61K9/32 ,  A61K31/661 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有EBTP的片剂，包括片芯和薄膜包衣，通过将活性成分EBTP与填充剂、助流剂、崩解剂、润滑剂按特定的方式混合制备得到的含有EBTP的片剂中的片芯，然后通过包衣技术对其进行包衣处理得到片剂。所得片剂外观光洁，硬度较好，片重差异少(≤5％)，含量均匀，体外溶出速率快，生物利用度高，而且稳定性好，不易吸潮，稳定储存时间长达6个月以上。包衣处理降低了EBTP活性成分与空气的接触几率，进一步提高了片剂的稳定性。此外，本申请中采用的是干粉直接压片，不必制粒、干燥，具有节能省时，达到保护药物稳定性的效果，工艺操作简单，具有工业自动化程度高等特性，易于商业规模化生产。

公开(公告)号：CN115429769A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202210808230.5

申请日：2022-07-08

Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  于燕燕 ,  夏郅 ,  俞佳敏 ,  黄金文 ,  俞晓东 ,  王天兴 ,  廉翔

IPC: A61K9/48 ,  A61K47/38 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种EBTP胶囊剂，其活性成分为EBTP，通过将活性成分EBTP与助流剂微粉硅胶、粘合剂微晶纤维素、润滑剂硬酯富马酸钠混合制备得到的EBTP胶囊剂，质量百分含量在44.4％～66.7％，溶出性好，而且EBTP胶囊剂不易吸潮，溶出的稳定性良好，使用寿命在6个月以上。而且通过无水乙醇法制粒，解决了工业生产中可能接触到水分吸湿的问题，达到了活性成分不吸潮目的，而且不必湿法制粒，具有节能省时，保护药物的稳定性，以及工业自动化程度高等特点。