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公开(公告)号：CN119390572A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411516576.3
申请日：2021-12-31
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C69/63 , C07C233/47 , C07C67/14 , C07C231/12 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其是涉及二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物及其制备方法和应用。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构如通式(I)所示，其中R1、R2和R3分别选自但不限于‑OH、‑OMe、H中的任意一种，R4选自但不限于‑OMe、‑OEt中的任意一种，R5和R6选自氯原子或氟原子，m为0，n选自1‑8或者11‑12中的正整数。本发明的二氯乙酸偶联二苯乙烷类化合物结构稳定、毒性低，制备工艺简便、收率高，并且不需要避光保存，对多种体外培养的肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性，体内抗肿瘤效果显著。通式(I)为：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107021980B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201610259625.9
申请日：2016-04-25
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07F9/24 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P29/00 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供了一种二苯乙烯和二苯乙烷类化合物的磷酰氨基酸衍生物(I)及其制备方法，所述化合物结构通式(I)所示，其体外抗肿瘤活性与阳性对照药Combretastatin A‑4(CA4)及其磷酸酯前药(CA4P)相比较有显著提高，且对多种耐药型肿瘤细胞株有效。
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公开(公告)号：CN109400556A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D-(-)-泛解酸内酯的合成方法，采用(R)-(+)-α-苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸-(R)-苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐，而(L)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D-(-)-泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN111116580B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201911373373.2
申请日：2019-12-27
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D457/02
Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α‑甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α‑甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5‑溴烟酸与草酰氯反应制得5‑溴烟酰氯中间体，再将5‑溴烟酰氯中间体与1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN113440528A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010228597.0
申请日：2020-03-27
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 , 上海应用技术大学
IPC: A61K31/4706 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种光学纯的4‑氨基喹啉类化合物在制备治疗冠状病毒药物中的应用。本发明发现了(S)‑4‑氨基喹啉类化合物和(R)‑4‑氨基喹啉类化合物在治疗冠状病毒引起的疾病上有更好的疗效。
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公开(公告)号：CN107698521B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201610181713.1
申请日：2016-03-23
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D239/553 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种二苯乙烯及二苯乙烷类与5‑氟尿嘧啶类抗肿瘤药拼接的化合物的制备与用途，所得化合物结构通式如(I)所示：。
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公开(公告)号：CN108948116A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201811003502.4
申请日：2018-08-30
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种甲钴胺的绿色合成工艺，其步骤包括：在暗室中，在氮气保护条件下，将氰钴胺与碳酸二甲酯‑乙醇‑水混合溶剂加入反应瓶，搅拌溶解，保持溶液温度在20‑45℃之间；将预先配置好的硼氢化钠水溶液缓慢滴加入反应体系中，保温搅拌；再滴加冰乙酸或乙酸水溶液淬灭反应，调节溶液pH为5‑6，继续搅拌，过滤，弃去不溶物；最后，向上一步所得的滤液中加入丙酮，冷却析晶，过滤，真空避光干燥，即得甲钴胺粗品；本发明同现有技术相比，能够在保证环境友好、绿色环保的同时，极大简化了反应步骤，方便控制无氧条件，而且工艺操作简便，经济环保，产品收率高，值得工业化推广。
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公开(公告)号：CN109705065B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D‑(‑)‑泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D‑(‑)‑泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110526805B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910502099.8
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C43/225 , C07C41/22 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07F9/12 , C07C59/64 , C07C51/347 , C07C271/16 , C07C269/00 , C07C49/84 , C07C45/00 , A61K31/09 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P31/18 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN110240539B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
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