公开(公告)号：CN107311846B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN201710610734.5

申请日：2017-07-25

Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  马仲林 ,  开振鹏 ,  黄磊磊 ,  李丹丹 ,  黄金文

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C201/12 ,  C07C205/35 ,  C07C213/02 ,  C07C217/80 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰，同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基，该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。