-
公开(公告)号:CN110526805B
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN201910502099.8
申请日:2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C43/225 , C07C41/22 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07F9/12 , C07C59/64 , C07C51/347 , C07C271/16 , C07C269/00 , C07C49/84 , C07C45/00 , A61K31/09 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P31/18 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物,其特征在于,其结构如通式(Ⅰ):其中:R1为甲基或乙基;R2为氢或氟;R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比,本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰,所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质,对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
-
公开(公告)号:CN110240539B
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN201910501504.4
申请日:2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物,其特征在于,其结构如通式(Ⅰ):其中:R1为甲基或乙基;R2为氢或氟;R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比,本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰,所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质,对肿瘤细胞具有明显的抑制作用;制备条件简便易行,副产物较少。
-
公开(公告)号:CN110526805A
公开(公告)日:2019-12-03
申请号:CN201910502099.8
申请日:2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C43/225 , C07C41/22 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07F9/12 , C07C59/64 , C07C51/347 , C07C271/16 , C07C269/00 , C07C49/84 , C07C45/00 , A61K31/09 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P31/18 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物,其特征在于,其结构如通式(Ⅰ):其中:R1为甲基或乙基;R2为氢或氟;R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比,本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰,所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质,对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
-
公开(公告)号:CN107311846B
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN201710610734.5
申请日:2017-07-25
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C201/12 , C07C205/35 , C07C213/02 , C07C217/80 , C07C231/02 , C07C237/04 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰,同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基,该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
-
公开(公告)号:CN110240539A
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201910501504.4
申请日:2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物,其特征在于,其结构如通式(Ⅰ): 其中:R1为甲基或乙基;R2为氢或氟;R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比,本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰,所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质,对肿瘤细胞具有明显的抑制作用;制备条件简便易行,副产物较少。
-
-
-
-