公开(公告)号：CN116283937B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202310364042.2

申请日：2023-04-07

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  张宇 ,  王金鑫 ,  李倩楠 ,  李艳川 ,  赵新才 ,  蔡观

IPC: C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D307/81 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种光催化合成芳基仲胺类化合物的方法，属于化学合成技术领域。惰性气体保护下，以对甲苯磺酰腙衍生物1和胺2为原料，在碱存在下，有机溶剂中将反应管427nm光源下照射4‑20小时，分离纯化后得到芳基仲胺类化合物3；本发明反应关键为通过缓慢释放供体/供体重氮物质，随后与多功能胺反应以实现N‑H插入；原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为N‑H插入合成胺类化合物提供了一条新途径，同时该策略还可以应用于β‑氨基酸的构建。

公开(公告)号：CN119345209A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411465719.2

申请日：2024-10-18

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘三宏 ,  李波 ,  胡洪梅 ,  张卫东 ,  朱维良 ,  王群 ,  陈凯先

IPC: A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及化合物或其药学上可接受的盐在制备防治肿瘤的药物中的应用：#imgabs0#所述肿瘤选自结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、黑色素瘤或胃癌。

公开(公告)号：CN118580146A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202310202184.9

申请日：2023-03-03

Applicant: 上海中医药大学 ,  华东师范大学

Inventor： 陈莉莉 ,  王如玉 ,  刘顺英 ,  陈绪文 ,  张卫东 ,  陈红专

IPC: C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C51/367 ,  C07C43/178 ,  C07C41/26 ,  C07C69/732 ,  C07C67/31 ,  C07C67/08 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61K31/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明涉及生物医药研发领域，具体涉及一种适用于抗病毒并具有抗炎作用的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物的结构如下式A所示，其中每个变量如本文所定义。本发明通过对结构优化和构效关系研究，首次发现：本发明所发现和提供的化合物是SARS‑CoV‑23CL蛋白酶的共价抑制剂，是活性更强的3CL蛋白酶抑制剂并具有抗炎作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118161629A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410277059.9

申请日：2024-03-12

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 栾鑫 ,  吴也 ,  张卫东 ,  陈红专 ,  靳金美 ,  陆欣尘

IPC: A61K47/69 ,  C07K19/00 ,  C07K1/04 ,  A61K47/62 ,  A61K47/65 ,  A61K47/24 ,  A61K47/10 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明提供了一种双靶点多肽蛋白降解靶向嵌合物自组装胶束，由第一胶束和第二胶束自组装而成，第一胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第一胶束的中间层为聚乙二醇，第一胶束的外层通过二硫键连接靶向β‑catenin的多肽PROTAC，第二胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第二胶束的中间层为聚乙二醇，第二胶束的外层通过二硫键连接靶向STAT3的多肽PROTAC，两种胶束单体均具有以下结构：#imgabs0#其中X为靶向β‑catenin的多肽PROTAC LAVTAT，或靶向STAT3的多肽PROTAC SAVTAT。本发明还提供了上述双靶点多肽PROTAC自组装胶束的制备方法和在制备肿瘤治疗药物中的用途。本发明在结直肠癌肿瘤部位同时高效降解β‑catenin和STAT3，重塑免疫抑制微环境，实现协同增强的抗肿瘤疗效。

公开(公告)号：CN112535689B

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：CN202011009622.2

申请日：2020-09-23

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 屈祎 ,  闫蓉 ,  柯细松 ,  张卫东 ,  黄飘

IPC: A61K31/585 ,  A61K36/185 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  A61P3/00 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明发现中药路路通中得到的式I所示化合物对Wnt信号通路表现出靶向抑制作用。因此，式I所示化合物能够开发成为全新的Wnt抑制剂以及治疗癌症，特别是大肠癌的药物，从而为开发中药来源的抗肿瘤药物开辟了新的方向。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118005735A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410239748.0

申请日：2024-03-04

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 栾鑫 ,  张卫东 ,  吴也 ,  陈红专 ,  陆冬 ,  梁晓晖

IPC: C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K19/00 ,  A61K38/10 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种多肽，其氨基酸序列如SEQ ID No.1、SEQ ID No.2、SEQ ID No.3、SEQ ID No.4、SEQ ID No.5或者SEQ ID No.6所示。本发明还提供了一种具有抗肿瘤作用的多肽组合物，所述多肽组合物为穿膜肽和靶向多肽的融合，所述的穿膜肽的氨基酸序列为YGRKKRRQRRR，所述的靶向多肽的氨基酸序列为SEQ ID No.3或者SEQ ID No.4。本发明还提供了上述多肽组合物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。本发明还提供了一种治疗乳腺癌的药物，所述药物的有效成分包括上述多肽组合物。本发明提供的多肽组合物，能够阻断Nur77/PPARγ蛋白相互作用，还能够有效抑制肿瘤细胞增殖和转移，具有抗肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN116813440A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310779041.4

申请日：2023-06-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张宇 ,  张卫东 ,  王金鑫 ,  林敬川 ,  韩心雨 ,  谢优平 ,  蔡观 ,  谢承志

IPC: C07B37/00 ,  C07D311/60 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D407/04 ,  C07F7/08 ,  C07D307/79 ,  C07C1/32 ,  C07C15/16 ,  C07C13/48 ,  C07C17/263 ,  C07C25/18 ,  C07C25/22 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07D213/16 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D277/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54

Abstract: 本发明公开了一种光催化实现C(sp2)‑C(sp3)偶联的方法，属于化学合成技术领域。包括如下步骤：A、反应原料配制：将对甲苯磺酰腙衍生物、添加剂和碱溶于溶剂中，置换惰性气体多次后密封；或氩气保护下，先将羰基化合物和对甲基苯磺酰肼溶于溶剂中，置换惰性气体多次后，在温度为25‑35℃条件下密封搅拌，然后密封状态下加入芳基硼酸、添加剂和碱；B、偶联合成：将反应管置于390‑405nm光源下照射，光源距离反应管2～6cm，控温25‑35℃下反应6～24小时，分离纯化后得到C(sp2)‑C(sp3)偶联的产物。本发明原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为C(sp2)‑C(sp3)偶联提供了一条新途径。

公开(公告)号：CN116253608A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202310066758.4

申请日：2023-02-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张宇 ,  张卫东 ,  王金鑫 ,  韩心雨 ,  夏丁丁 ,  李倩楠 ,  李桐 ,  林敬川

IPC: C07C1/207 ,  C07C13/48 ,  C07C15/44 ,  C07C15/52 ,  C07C17/35 ,  C07C25/22 ,  C07C25/24 ,  C07C22/08 ,  C07C1/32 ,  C07C13/32 ,  C07C37/06 ,  C07C39/17 ,  C07C41/18 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C67/317 ,  C07C69/618 ,  C07C69/753 ,  C07J9/00 ,  C07D223/16 ,  C07D213/16 ,  C07D211/46 ,  C07D205/08

Abstract: 本发明公开了一种光催化合成烯烃的方法，包括以下步骤：在氩气保护下，将摩尔比为1:(1～2)的酮、对甲基苯磺酰肼溶于溶剂中，置换氩气三次，密封后在温度为55～65℃的条件下加热搅拌1～2h，加入碱，碱与酮的摩尔比为(1～3):1，456纳米光源下光照，光源距离反应管为4～8厘米，控制温度为25‑35℃，4～12小时后停止反应，得到所述烯烃化合物。本发明原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为烯烃的合成提供了一条新途径。

公开(公告)号：CN115536736A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202211242598.6

申请日：2022-10-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 马秉亮 ,  张卫东 ,  叶丹 ,  赵婧 ,  陆经泽 ,  牟晟

IPC: C07K14/415 ,  C07K1/34 ,  C07K1/14 ,  A61K9/16 ,  A61K47/42 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种黄连蛋白及其用作递送药物的纳米载体。具体地，本发明提供一种黄连蛋白，所述的黄连蛋白通过以下方法制备：(1)用水对黄连进行提取，得到的水提取物；(2)对所述的水提取物依次经离心和过滤，得到的滤液进行透析分离，得到黄连蛋白。本发明所述的黄连蛋白用作递送药物的纳米载体能够显著提高多西他赛的溶解性、溶出速率和口服生物利用度，从而提高多西他赛口服应用价值。

公开(公告)号：CN113861213A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202111198270.4

申请日：2021-10-14

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  栾鑫 ,  靳金美 ,  陈红专 ,  吴也

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。