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公开(公告)号:CN118930507A
公开(公告)日:2024-11-12
申请号:CN202410979206.7
申请日:2024-07-22
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/30 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种黄芩素衍生物及其制备方法和应用,所述的黄芩素衍生物为4'‑甲胺黄芩素。因实验结果表明:本发明所述的MAB不仅低毒,而且相对同等条件下的黄芩素,能够对LPS诱导或病原菌感染引起的过度炎症反应具有更显著的抑制作用,对TLR4蛋白的靶向结合能力更优;因而可望以所述的MAB或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备治疗脓毒症的药物。
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公开(公告)号:CN116859058A
公开(公告)日:2023-10-10
申请号:CN202310875119.2
申请日:2023-07-17
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明属于生物医药研究领域,具体涉及一种基于NDR1‑Myc互作抗结直肠癌活性分子筛选方法和应用。本发明经过广泛而深入的研究,首次发现,以NDR1与Myc相互作用为筛药靶点,可以筛选肿瘤治疗药物。在此基础上,开发了一种特异性的肿瘤药物筛选方法。本发明通过靶向NDR1与Myc互作发现治疗结直肠癌的活性分子,有望为临床治疗结直肠癌提供新思路。
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公开(公告)号:CN113069486B
公开(公告)日:2022-08-09
申请号:CN202110355839.7
申请日:2021-04-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/122 , A61K9/00 , A61P31/14 , A61K8/9789 , A61K8/02 , A61Q19/10 , A61Q17/00 , A61Q5/02 , A61Q11/00 , C11D3/382 , C11D3/48
Abstract: 本发明涉及药学领域,特别是涉及贯叶连翘提取物及其抑制新型冠状病毒3CLpro或SARS冠状病毒3CLpro的成分在制备抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物或日常外用消毒洗液制品中的应用,所述贯叶连翘提取物含金丝桃素0.3%且可由下列方法制得:将贯叶连翘干燥后用粉碎机制粉,过40目筛后获得贯叶连翘细粉;精密称取50g贯叶连翘细粉置于500mL蒸馏水中,50℃下超声30分钟,过滤得贯叶连翘粗提取液,重复提取三次后合并提取液,再以12000r/min的转速高速离心20分钟,取得上清液;再将上清液减压浓缩至50mL,干燥。所述贯叶连翘抑制新型冠状病毒3CLpro或SARS冠状病毒3CLpro的成分选自金丝桃素、伪金丝桃素或原金丝桃素。
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公开(公告)号:CN113185573A
公开(公告)日:2021-07-30
申请号:CN202010035278.8
申请日:2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物,其特征在于,肽链上含有式(I)所示的片段,所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段,各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列,通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象,达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明,本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性,且具有高效、稳定等优点,在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号:CN118324684A
公开(公告)日:2024-07-12
申请号:CN202410437928.X
申请日:2024-04-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一类瑞香黄烷衍生物及其应用。本发明的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐:#imgabs0#其中,所述R1选自甲氧基、乙氧基、氮甲基或甲基,R2选自氰基或酰胺基,R3选自氮氢基或氮甲基,R4选自甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基,R5选自甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、氘代甲氧基或氢基,R6选自甲氧基或乙氧基。本发明的化合物可用于抑制胰腺癌细胞增殖。
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公开(公告)号:CN114478707B
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202210219492.8
申请日:2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐,具有以下所示的结构式或其结构类似物:#imgabs0#X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸,所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL,三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法,本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26,而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同,激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号:CN117045619A
公开(公告)日:2023-11-14
申请号:CN202310868571.6
申请日:2023-07-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/51 , C07K7/06 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K38/10 , A61K31/519 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒,为核壳结构,内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体,载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444,外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞,蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解,激活机体抗肿瘤免疫响应,CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境,实现两种药物的高效协同。
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公开(公告)号:CN116459295A
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202310415239.4
申请日:2023-04-18
Applicant: 上海中医药大学
Inventor: 郑月娟 , 张炜 , 陈红专 , 吴晓 , 徐贵华 , 汤琛琛 , 张兴 , 杨晓东 , 刘丹 , 陈旋 , 姜昕 , 史苗颜 , 杨贵珍 , 孙萌 , 段乃凡 , 豆彪 , 张含潇
IPC: A61K36/736 , A61P11/00 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61K31/215 , A61K33/06
Abstract: 本发明公开了一种肺炎清化方及其应用。本发明的肺炎清化方由以下重量的原料药制成:金荞麦15‑45份,桑白皮6‑12份,生麻黄3‑9份,苦杏仁6‑12份,生石膏先煎15‑45份,柴胡6‑12份,黄芩6‑12份,生大黄3‑9份,生甘草6‑12份。本发明还提供了肺炎清化方的多种用途,可用于治疗病毒性肺炎、慢性阻塞性肺疾病急性加重期和脓毒症等肺部疾病,且可与奥司他韦联合用药获得更好的体重保护作用;还可用于治疗肠道疾病药物,改善肠道菌群丰度与结构,维护肠道稳态,提高一些产短链脂肪酸的有益菌属的丰度,从而发挥保护肠道屏障及抗炎等生物学功能。本发明的原料均可市售购得,易于实现,成本较低且无副作用,适合长期服用。
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公开(公告)号:CN114478707A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202210219492.8
申请日:2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐,具有以下所示的结构式或其结构类似物:X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸,所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL,三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法,本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26,而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同,激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号:CN119264225A
公开(公告)日:2025-01-07
申请号:CN202411377712.5
申请日:2024-09-29
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种多肽类的降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体,其结构式如下所示,#imgabs0#。本发明还提供了一种降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束,其结构如下:#imgabs1#本发明还提供了上述降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明可高效降解三阴性乳腺癌肿瘤组织中的CTGF,抑制肿瘤的生长、肺转移与骨转移,进而发挥抗肿瘤作用。
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