一种两对二硒键修饰的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI-Se的制备方法与应用

    公开(公告)号:CN117720626A

    公开(公告)日:2024-03-19

    申请号:CN202311798447.3

    申请日:2023-12-25

    Abstract: 本发明提供了一种两对二硒键修饰的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se,其结构式如下所示:#imgabs0#本发明还提供了上述两对二硒键修饰的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se的制备方法,该方法可用于含多对二硫键肽类化合物的修饰。本发明的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se具有显著提升的还原稳定性,体内外药理实验均表明,相较于原型肽Tachyplesin I,TPI‑Se不仅具有溶瘤和诱导肿瘤免疫原性细胞死亡的功能,还能够促进树突状细胞和细胞毒性T细胞的激活,有效抑制黑色素瘤荷瘤小鼠的肿瘤生长,实现66%肿瘤的完全消融。本发明的化合物TPI‑Se具有开发为新型溶瘤肽的潜力,同时有望与现有的免疫治疗方案联用,激活机体免疫系统,协同发挥抗黑色素瘤的作用。

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