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公开(公告)号：CN116338049A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310324716.6
申请日：2023-03-29
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 一种基于DP‑tDDA的非靶向代谢组学分析方法，用全扫描数据采集模式采集样品代谢物的前体离子MS1数据；对采集到MS1数据的样品进行单维统计分析得到二组间比较的差异离子列表；将采集到MS1数据的差异代谢物与数据库进行匹配从而获得预鉴定离子列表；预鉴定离子列表与差异离子列表取交集，得到预鉴定差异代谢物离子列表DP‑list；打开质谱方法编辑器，新建一个DDA数据采集模式的质谱方法，将DP‑list导入至其中的MS/MS包含列表中；采集DP‑list的MS/MS；对DP‑list中的差异代谢物进行MS/MS鉴定。本发明能显著提高差异代谢物的MS/MS覆盖率。
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公开(公告)号：CN115955966A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202180039488.7
申请日：2021-04-01
IPC: A61K31/473
Abstract: 本发明公开了用于治疗癌症，特别是前列腺癌的式(I)化合物或其溶剂化物、其互变异构体、其立体异构体或其盐。这些化合物可用于癌症免疫治疗，并可用于与免疫检查点抑制剂和肿瘤微环境调节剂的联合治疗。本发明还提供包含本发明化合物的组合物，以及本发明化合物作为STAT3抑制剂的应用。
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公开(公告)号：CN113185573A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202010035278.8
申请日：2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN107349270A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710624375.9
申请日：2017-07-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K36/748 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61K36/539
CPC classification number: A61K36/748 , A61K36/539 , A61K2236/331 , A61K2236/35 , A61K2236/39 , A61K2236/55 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及医药学领域，特别是涉及一种中药组合物，所述中药组合物由下列重量比的原料药制成：白花蛇舌草:半枝莲＝1:1，所述白花蛇舌草和半枝莲经粉碎，用水煎煮3～5次后合并提取液，浓缩得浸膏，将所得浸膏用石油醚脱脂，再用乙酸乙酯萃取1～6次即得。本发明的药物组合物可抗乳腺癌、抗骨质疏松、抗炎和抑制肿瘤相关巨噬细胞的活性。
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公开(公告)号：CN119345186A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411476408.6
申请日：2024-10-22
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/397 , A61K31/4155 , A61K31/4166 , A61P35/00 , A61P13/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布衍生物在制备抗前列腺癌药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述依折麦布衍生物L14通式结构为：#imgabs0#其可制备不依赖雄激素受体通路用于治疗CRPC和NEPC新药，提高临床疗效及增加临床用药选择。该小分子L14‑8(R1＝R2＝‑C(O)CH＝CH2)可体外特异性抑制前列腺癌细胞的增殖，在体内也可抑制前列腺肿瘤生长；联合用药方面：AR拮抗剂与低剂量小分子L14‑8联合使用可显著提高CRPC和NEPC对AR拮抗剂敏感性，从而可能抑制AR拮抗剂诱导的耐药性，提高其临床效益。
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公开(公告)号：CN119241324A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411368515.7
申请日：2024-09-29
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07B37/04 , C07B61/00 , C07C41/30 , C07C43/21 , C07C43/225 , C07C43/205 , C07C2/86 , C07C13/28 , C07D209/08 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D307/79 , C07D333/28 , C07D333/54
Abstract: 本发明公开了一种光介导无催化构建C(sp3)‑C(sp3)键的方法，属于有机光合成技术领域。在惰性气体保护下，以对甲苯磺酰腙衍生物1和非活化烷烃或醚2为原料，在碱和有机溶剂中存在下，将反应管在427nm光源下照射4‑20小时，分离纯化后得到C(sp3)‑C(sp3)键偶联化合物3；本发明反应关键为通过缓慢释放供体/供体重氮化合物，光解生成单线态卡宾中间体，随后通过三元环过渡态选择性地插入到烷烃或醚的C‑H键中；该反应体系原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为实现C(sp3)‑C(sp3)键的构建提供了一种绿色高效且易于操作的合成策略。同时该方法还可以应用于药物分子的克级合成和后期修饰，展示了其良好的实用性。
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公开(公告)号：CN117045619B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202310868571.6
申请日：2023-07-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/51 , C07K7/06 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K38/10 , A61K31/519 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。
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公开(公告)号：CN113861213B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202111198270.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：#imgabs0#Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。
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公开(公告)号：CN116262120A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111523285.3
申请日：2021-12-13
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了特异性结合TRAF2的试剂在制备Wnt通路抑制剂中的应用和特异性结合TRAF2的试剂在制备治疗Wnt通路异常激活的疾病的药物中的应用。所述特异性结合TRAF2的试剂可以高亲和地集合TRAF2，并继而抑制Wnt通路，从而抑制Wnt异常相关的肿瘤的进展。
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