公开(公告)号：CN116332850A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310129136.1

申请日：2023-02-17

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  张宇 ,  王金鑫 ,  李艳川 ,  李倩楠 ,  蔡观 ,  赵新才

IPC: C07D231/54 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，提供了一种光催化合成吡唑和吡唑啉的方法，包括如下步骤：A、反应原料配制：将对甲苯磺酰腙衍生物、碱、水溶于溶剂中，置换惰性气体多次后密封；或者氩气保护下，先将含羰基化合物物质、对甲基苯磺酰肼溶于溶剂中，置换惰性气体多次后，在温度为55～65℃的条件下密封加热搅拌1～2h，然后密封环状态下加入碱和水；B、合成：将反应管置于456纳米光源下照射，光源距离反应管为2～6厘米，控制反应温度为25‑35℃，4～20小时后停止反应，分离纯化后得到吡唑和吡唑啉化合物。本发明原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为吡唑和吡唑啉的合成提供了一条新途径。

公开(公告)号：CN117427059A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311372773.8

申请日：2023-10-23

Applicant: 上海中医药大学附属曙光医院

Inventor： 李倩楠 ,  张慧敏 ,  吕春明 ,  汪五清 ,  何翔 ,  耿兰馨

IPC: A61K31/192 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及生物制药领域，具体是没食子酸在制备治疗增生性瘢痕瘙痒和疼痛的药物中的应用。本发明提供了没食子酸治疗增生性瘢痕疼痛和瘙痒的新的用途，在安全剂量范围内没食子酸可以有效用于治疗增生性瘢痕瘙痒和疼痛症状，且通过抑制瘢痕成纤维细胞内TRPC3表达，减轻瘢痕组织内的氧自由基产生，实现短时间内有效的治疗增生性瘢痕疼痛和瘙痒的作用。

公开(公告)号：CN116283937A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310364042.2

申请日：2023-04-07

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  张宇 ,  王金鑫 ,  李倩楠 ,  李艳川 ,  赵新才 ,  蔡观

IPC: C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D307/81 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种光催化合成芳基仲胺类化合物的方法，属于化学合成技术领域。惰性气体保护下，以对甲苯磺酰腙衍生物1和胺2为原料，在碱存在下，有机溶剂中将反应管427nm光源下照射4‑20小时，分离纯化后得到芳基仲胺类化合物3；本发明反应关键为通过缓慢释放供体/供体重氮物质，随后与多功能胺反应以实现N‑H插入；原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为N‑H插入合成胺类化合物提供了一条新途径，同时该策略还可以应用于β‑氨基酸的构建。

公开(公告)号：CN116283937B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202310364042.2

申请日：2023-04-07

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  张宇 ,  王金鑫 ,  李倩楠 ,  李艳川 ,  赵新才 ,  蔡观

IPC: C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D307/81 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种光催化合成芳基仲胺类化合物的方法，属于化学合成技术领域。惰性气体保护下，以对甲苯磺酰腙衍生物1和胺2为原料，在碱存在下，有机溶剂中将反应管427nm光源下照射4‑20小时，分离纯化后得到芳基仲胺类化合物3；本发明反应关键为通过缓慢释放供体/供体重氮物质，随后与多功能胺反应以实现N‑H插入；原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为N‑H插入合成胺类化合物提供了一条新途径，同时该策略还可以应用于β‑氨基酸的构建。

公开(公告)号：CN116253608A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202310066758.4

申请日：2023-02-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张宇 ,  张卫东 ,  王金鑫 ,  韩心雨 ,  夏丁丁 ,  李倩楠 ,  李桐 ,  林敬川

IPC: C07C1/207 ,  C07C13/48 ,  C07C15/44 ,  C07C15/52 ,  C07C17/35 ,  C07C25/22 ,  C07C25/24 ,  C07C22/08 ,  C07C1/32 ,  C07C13/32 ,  C07C37/06 ,  C07C39/17 ,  C07C41/18 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C67/317 ,  C07C69/618 ,  C07C69/753 ,  C07J9/00 ,  C07D223/16 ,  C07D213/16 ,  C07D211/46 ,  C07D205/08

Abstract: 本发明公开了一种光催化合成烯烃的方法，包括以下步骤：在氩气保护下，将摩尔比为1:(1～2)的酮、对甲基苯磺酰肼溶于溶剂中，置换氩气三次，密封后在温度为55～65℃的条件下加热搅拌1～2h，加入碱，碱与酮的摩尔比为(1～3):1，456纳米光源下光照，光源距离反应管为4～8厘米，控制温度为25‑35℃，4～12小时后停止反应，得到所述烯烃化合物。本发明原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为烯烃的合成提供了一条新途径。

公开(公告)号：CN119241324A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411368515.7

申请日：2024-09-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  张宇 ,  王金鑫 ,  李倩楠 ,  张娜 ,  王丁刚 ,  卓苗苗

IPC: C07B37/04 ,  C07B61/00 ,  C07C41/30 ,  C07C43/21 ,  C07C43/225 ,  C07C43/205 ,  C07C2/86 ,  C07C13/28 ,  C07D209/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54

Abstract: 本发明公开了一种光介导无催化构建C(sp3)‑C(sp3)键的方法，属于有机光合成技术领域。在惰性气体保护下，以对甲苯磺酰腙衍生物1和非活化烷烃或醚2为原料，在碱和有机溶剂中存在下，将反应管在427nm光源下照射4‑20小时，分离纯化后得到C(sp3)‑C(sp3)键偶联化合物3；本发明反应关键为通过缓慢释放供体/供体重氮化合物，光解生成单线态卡宾中间体，随后通过三元环过渡态选择性地插入到烷烃或醚的C‑H键中；该反应体系原料廉价易得，操作简单，绿色环保，为实现C(sp3)‑C(sp3)键的构建提供了一种绿色高效且易于操作的合成策略。同时该方法还可以应用于药物分子的克级合成和后期修饰，展示了其良好的实用性。

公开(公告)号：CN116217325A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202310276073.2

申请日：2023-03-21

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  张宇 ,  王金鑫 ,  夏丁丁 ,  李倩楠 ,  蔡观 ,  赵新才

IPC: C07C2/86 ,  C07C13/28 ,  C07C67/343 ,  C07C69/616 ,  C07C69/76 ,  C07C13/72 ,  C07C17/263 ,  C07C25/22 ,  C07C25/18 ,  C07D333/16 ,  C07B37/10

Abstract: 本发明公开了一种光催化合成含有双季碳中心环丙烷的方法，属于有机合成技术领域。以末端烯烃1和对甲苯磺酰腙2为原料，在碱和光催化剂存在下，有机溶剂中光照反应，得到含有两个季碳中心的环丙烷化合物3。本发明采用烯烃和对甲基苯磺酰腙为主要原料，具有刺激性小、易于获得的特点。同时，在常温常压下，利用光催化反应合成含两个季碳中心的环丙烷化合物，合成工艺简单，显著提高合成产率，且反应后除产物外生成无机盐，对环境污染小，绿色环保，为环丙烷的合成提供了一条新途径。