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公开(公告)号：CN117045619B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202310868571.6
申请日：2023-07-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/51 , C07K7/06 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K38/10 , A61K31/519 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。
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公开(公告)号：CN113861213B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202111198270.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：#imgabs0#Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。
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公开(公告)号：CN118324684A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410437928.X
申请日：2024-04-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一类瑞香黄烷衍生物及其应用。本发明的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中，所述R1选自甲氧基、乙氧基、氮甲基或甲基，R2选自氰基或酰胺基，R3选自氮氢基或氮甲基，R4选自甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基，R5选自甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、氘代甲氧基或氢基，R6选自甲氧基或乙氧基。本发明的化合物可用于抑制胰腺癌细胞增殖。
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公开(公告)号：CN114478707B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：#imgabs0#X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号：CN117045619A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202310868571.6
申请日：2023-07-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/51 , C07K7/06 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K38/10 , A61K31/519 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114478707A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号：CN116859058A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202310875119.2
申请日：2023-07-17
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明属于生物医药研究领域，具体涉及一种基于NDR1‑Myc互作抗结直肠癌活性分子筛选方法和应用。本发明经过广泛而深入的研究，首次发现，以NDR1与Myc相互作用为筛药靶点，可以筛选肿瘤治疗药物。在此基础上，开发了一种特异性的肿瘤药物筛选方法。本发明通过靶向NDR1与Myc互作发现治疗结直肠癌的活性分子，有望为临床治疗结直肠癌提供新思路。
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公开(公告)号：CN113185573A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202010035278.8
申请日：2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN119587445A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411774907.3
申请日：2024-12-04
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/00 , A61K38/10 , A61K31/715 , A61K47/36 , A61P35/00 , A61M37/00 , C07K7/08 , C07K1/18 , C07K1/04 , C07K1/14
Abstract: 本发明提供了一种具备CD47蛋白降解功能的猪苓多糖微针组合物，包含降解CD47蛋白的溶酶体靶向嵌合体、猪苓多糖和透明质酸。本发明还提供了上述降解CD47蛋白的溶酶体靶向嵌合体的制备方法。本发明还提供了上述猪苓多糖微针组合物制备而成的微针。本发明还提供了上述具备CD47蛋白降解功能的猪苓多糖微针的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的应用。本发明的微针一方面可高效降解黑色素瘤肿瘤组织中的CD47蛋白，进而增强巨噬细胞对肿瘤细胞的吞噬作用，另一方面微针中猪苓多糖可促进巨噬细胞向抗肿瘤分型极化，进一步增强巨噬细胞抗肿瘤活性。本发明在降解CD47的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物高效协同的抗肿瘤作用。
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