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公开(公告)号：CN117045619B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202310868571.6
申请日：2023-07-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/51 , C07K7/06 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K38/10 , A61K31/519 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。
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公开(公告)号：CN113861213B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202111198270.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：#imgabs0#Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。
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公开(公告)号：CN114478707B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：#imgabs0#X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号：CN117045619A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202310868571.6
申请日：2023-07-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/51 , C07K7/06 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K38/10 , A61K31/519 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。
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公开(公告)号：CN114478707A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119587445A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411774907.3
申请日：2024-12-04
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K9/00 , A61K38/10 , A61K31/715 , A61K47/36 , A61P35/00 , A61M37/00 , C07K7/08 , C07K1/18 , C07K1/04 , C07K1/14
Abstract: 本发明提供了一种具备CD47蛋白降解功能的猪苓多糖微针组合物，包含降解CD47蛋白的溶酶体靶向嵌合体、猪苓多糖和透明质酸。本发明还提供了上述降解CD47蛋白的溶酶体靶向嵌合体的制备方法。本发明还提供了上述猪苓多糖微针组合物制备而成的微针。本发明还提供了上述具备CD47蛋白降解功能的猪苓多糖微针的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的应用。本发明的微针一方面可高效降解黑色素瘤肿瘤组织中的CD47蛋白，进而增强巨噬细胞对肿瘤细胞的吞噬作用，另一方面微针中猪苓多糖可促进巨噬细胞向抗肿瘤分型极化，进一步增强巨噬细胞抗肿瘤活性。本发明在降解CD47的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物高效协同的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN118161629A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410277059.9
申请日：2024-03-12
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K47/69 , C07K19/00 , C07K1/04 , A61K47/62 , A61K47/65 , A61K47/24 , A61K47/10 , A61K38/16 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供了一种双靶点多肽蛋白降解靶向嵌合物自组装胶束，由第一胶束和第二胶束自组装而成，第一胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第一胶束的中间层为聚乙二醇，第一胶束的外层通过二硫键连接靶向β‑catenin的多肽PROTAC，第二胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第二胶束的中间层为聚乙二醇，第二胶束的外层通过二硫键连接靶向STAT3的多肽PROTAC，两种胶束单体均具有以下结构：#imgabs0#其中X为靶向β‑catenin的多肽PROTAC LAVTAT，或靶向STAT3的多肽PROTAC SAVTAT。本发明还提供了上述双靶点多肽PROTAC自组装胶束的制备方法和在制备肿瘤治疗药物中的用途。本发明在结直肠癌肿瘤部位同时高效降解β‑catenin和STAT3，重塑免疫抑制微环境，实现协同增强的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN118005735A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410239748.0
申请日：2024-03-04
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种多肽，其氨基酸序列如SEQ ID No.1、SEQ ID No.2、SEQ ID No.3、SEQ ID No.4、SEQ ID No.5或者SEQ ID No.6所示。本发明还提供了一种具有抗肿瘤作用的多肽组合物，所述多肽组合物为穿膜肽和靶向多肽的融合，所述的穿膜肽的氨基酸序列为YGRKKRRQRRR，所述的靶向多肽的氨基酸序列为SEQ ID No.3或者SEQ ID No.4。本发明还提供了上述多肽组合物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。本发明还提供了一种治疗乳腺癌的药物，所述药物的有效成分包括上述多肽组合物。本发明提供的多肽组合物，能够阻断Nur77/PPARγ蛋白相互作用，还能够有效抑制肿瘤细胞增殖和转移，具有抗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN113861213A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111198270.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。
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公开(公告)号：CN119264225A
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202411377712.5
申请日：2024-09-29
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种多肽类的降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体，其结构式如下所示，#imgabs0#。本发明还提供了一种降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束，其结构如下：#imgabs1#本发明还提供了上述降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明可高效降解三阴性乳腺癌肿瘤组织中的CTGF，抑制肿瘤的生长、肺转移与骨转移，进而发挥抗肿瘤作用。
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