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公开(公告)号：CN117229297A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202210643010.1
申请日：2022-06-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种如通式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物的制备方法、包含其的药物组合物及其制药用途。本发明设计合成了苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，通过对CYP1B1抑制活性测试发现该类化合物具有较强的CYP1B1抑制活性，说明该类化合物具有潜在的治疗CYP1B1相关疾病如肿瘤或癌症疾病的用途。
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公开(公告)号：CN105456280B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201410437886.6
申请日：2014-08-29
申请人： 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/635 , A61P11/00 , A61P11/06
摘要： 本发明涉及药物研发领域，具体公开了一种靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin‑2的化合物及其新用途。本发明经试验首次揭示了，式（Ⅰ）所示的化合物能够有效地靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin‑2，且具有明显的舒张气道平滑肌细胞的功能，可用于制备舒张气道平滑肌药物，也可用于制备气道平滑肌舒张剂，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105769896B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201610114703.6
申请日：2016-03-01
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。
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公开(公告)号：CN107365265A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316349.5
申请日：2016-05-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC分类号： C07C323/59 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D207/16 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C237/06 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07D295/205 , C07D211/60 , C07D205/04 , C07D333/20 , C07C271/48 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C69/96 , C07C307/02 , C07D487/04 , C07D413/04 , C07D309/10 , C07F9/09 , C07F9/12 , A61K31/27 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/401 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/381 , A61K31/4985 , A61K31/454 , A61K31/265 , A61K31/351 , A61K31/661 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。
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公开(公告)号：CN103933058B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410166181.5
申请日：2014-04-24
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN102464615B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201010537594.1
申请日：2010-11-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学 , 上海中医药大学
IPC分类号： C07D217/24 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07F7/18 , C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/695 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种如式1所示的芳基异喹啉类衍生物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的芳基异喹啉类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤及癌症或糖尿病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103933057A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410166179.8
申请日：2014-04-24
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN102382097B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201010272470.5
申请日：2010-09-03
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学 , 上海中医药大学
IPC分类号： C07D317/60 , C07D317/62 , C07D317/58 , A61K31/36 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种如式I所示的芳甲胺类衍生物及其可药用盐，其中，各自独立地代表双键或单键；R1和R2各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R1和R2连接为亚甲二氧基；R3和R4各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R3和R4连接为亚甲二氧基；R5代表氢、卤素、不饱和烃基或饱和烃基；R6代表氧、羟基或氨基；R7代表氢、氧或硫。本发明还提供了式I所示的芳甲胺类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤或癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111662349B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201910164970.8
申请日：2019-03-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC分类号： C07H17/07 , C07H15/18 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61K31/7032 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素‑7,4’‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR‑1和VEGFR‑2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。
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公开(公告)号：CN118724922A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310347438.6
申请日：2023-03-31
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂及其制备方法和用途，所述唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂由以下通式I表示。本申请的通式I的唑啉铵芳醚类化合物具有良好的CYP1A1共价抑制活性以及良好的肿瘤或癌症治疗活性。#imgabs0#
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