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公开(公告)号：CN111662349A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910164970.8
申请日：2019-03-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC分类号： C07H17/07 , C07H15/18 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61K31/7032 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素-7-O-芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR-1和VEGFR-2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。
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公开(公告)号：CN107365265B
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201610316349.5
申请日：2016-05-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC分类号： C07C323/59 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D207/16 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C237/06 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07D295/205 , C07D211/60 , C07D205/04 , C07D333/20 , C07C271/48 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C69/96 , C07C307/02 , C07D487/04 , C07D413/04 , C07D309/10 , C07F9/09 , C07F9/12 , A61K31/27 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/401 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/381 , A61K31/4985 , A61K31/454 , A61K31/265 , A61K31/351 , A61K31/661 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。
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公开(公告)号：CN105343107A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510880689.6
申请日：2015-12-03
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： A61K31/56
摘要： 本发明涉及雷公藤红素在制备防治视网膜退行性改变相关疾病药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节，即光感受器细胞死亡，对雷公藤红素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明雷公藤红素对光损伤诱导的光感受器细胞大量死亡、视网膜结构及功能的损伤具有抑制作用，能治疗并改善视网膜退行性病变，且效果十分显著，因此可用于制备治疗包括年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥-视杆细胞营养不良、糖尿病视网膜病变等在内的多种视网膜退行性病变药物，或制备用于相关科学研究的试剂。
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公开(公告)号：CN103933058A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410166181.5
申请日：2014-04-24
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN111662349B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201910164970.8
申请日：2019-03-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC分类号： C07H17/07 , C07H15/18 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61K31/7032 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素‑7,4’‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR‑1和VEGFR‑2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。
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公开(公告)号：CN105769896B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201610114703.6
申请日：2016-03-01
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。
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公开(公告)号：CN107365265A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316349.5
申请日：2016-05-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC分类号： C07C323/59 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D207/16 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C237/06 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07D295/205 , C07D211/60 , C07D205/04 , C07D333/20 , C07C271/48 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C69/96 , C07C307/02 , C07D487/04 , C07D413/04 , C07D309/10 , C07F9/09 , C07F9/12 , A61K31/27 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/401 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/381 , A61K31/4985 , A61K31/454 , A61K31/265 , A61K31/351 , A61K31/661 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。
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公开(公告)号：CN103933058B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410166181.5
申请日：2014-04-24
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN103933057A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410166179.8
申请日：2014-04-24
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN105769896A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610114703.6
申请日：2016-03-01
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/7048
摘要： 本发明涉及木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素?7?二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。
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