公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN105343107A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510880689.6

申请日：2015-12-03

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张腾 ,  卞敏娟 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  杜宵烨 ,  王培伟 ,  于心同 ,  陈照强 ,  李波 ,  徐子健

IPC: A61K31/56 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/56

Abstract: 本发明涉及雷公藤红素在制备防治视网膜退行性改变相关疾病药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节，即光感受器细胞死亡，对雷公藤红素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明雷公藤红素对光损伤诱导的光感受器细胞大量死亡、视网膜结构及功能的损伤具有抑制作用，能治疗并改善视网膜退行性病变，且效果十分显著，因此可用于制备治疗包括年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥-视杆细胞营养不良、糖尿病视网膜病变等在内的多种视网膜退行性病变药物，或制备用于相关科学研究的试剂。

公开(公告)号：CN107365265A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN106074585B

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201610494685.9

申请日：2016-06-29

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 陈瑜 ,  张腾 ,  卞敏娟 ,  崔金刚 ,  王培伟 ,  于心同 ,  李黎 ,  杜宵烨 ,  丁李立强

IPC: A61K31/704 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及人参皂苷Rb1和Rd组合在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同关键病理环节，研究人参皂苷Rb1和Rd组合对视网膜光损伤小鼠模型的干预效应，结果表明该药物组合能维持视网膜外核层形态、有效防止视网膜外核层退行性损伤、防止视网膜外核层厚度降低，抑制光感受器细胞死亡，拮抗视网膜色素上皮细胞及光感受器细胞氧化应激、有效抑制视网膜损伤相关免疫炎症反应、显著改善视网膜退行性病变。因此人参皂苷Rb1和Rd组合可用于制备治疗包括年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥‑视杆细胞营养不良、糖尿病视网膜病变等在内的多种视网膜退行性病变药物。

公开(公告)号：CN106074585A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610494685.9

申请日：2016-06-29

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 陈瑜 ,  张腾 ,  卞敏娟 ,  崔金刚 ,  王培伟 ,  于心同 ,  李黎 ,  杜宵烨 ,  丁李立强

IPC: A61K31/704 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/704 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及人参皂苷Rb1和Rd组合在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同关键病理环节，研究人参皂苷Rb1和Rd组合对视网膜光损伤小鼠模型的干预效应，结果表明该药物组合能维持视网膜外核层形态、有效防止视网膜外核层退行性损伤、防止视网膜外核层厚度降低，抑制光感受器细胞死亡，拮抗视网膜色素上皮细胞及光感受器细胞氧化应激、有效抑制视网膜损伤相关免疫炎症反应、显著改善视网膜退行性病变。因此人参皂苷Rb1和Rd组合可用于制备治疗包括年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥‑视杆细胞营养不良、糖尿病视网膜病变等在内的多种视网膜退行性病变药物。