公开(公告)号：US11512051B2

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：US17177336

申请日：2021-02-17

申请人： Aptinyx Inc.

发明人： M. Amin Khan

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06

摘要： Disclosed are compounds having potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds can be used in the treatment of conditions such as depression and related disorders. Orally delivered formulations and other pharmaceutically acceptable delivery forms of the compounds, including intravenous formulations, are also disclosed.

公开(公告)号：US11174228B2

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：US16939812

申请日：2020-07-27

申请人： Morphic Therapeutic, Inc.

发明人： Matthew G. Bursavich ,  Dawn M. Troast ,  Bryce A. Harrison ,  Blaise S. Lippa ,  Bruce N. Rogers ,  Kyle D. Konze ,  Aleksey I. Gerasyuto ,  Tyler Day ,  Fu-Yang Lin ,  Kristopher N. Hahn ,  Mats A. Svensson ,  Byungchan Kim ,  Cheng Zhong ,  Alexey A. Lugovskoy ,  Brian Sosa

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D213/64 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D241/18 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D239/90 ,  C07D237/32 ,  C07D205/08 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are small molecule antagonists of α4β7 integrin, and methods of using them to treat a number of specific diseases or conditions.

公开(公告)号：US20210139421A1

公开(公告)日：2021-05-13

申请号：US16629842

申请日：2018-07-12

申请人： Mayo Foundation for Medical Education and Research

发明人： Vijay P. Singh ,  Sampath-Kumar Anandan ,  Kevin Greenman ,  Zeeshan Kamal

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61P3/04

摘要： Provided herein are novel lipase inhibitors and methods for using the same to treat inflammation, multisystem organ failure, necrotic pancreatic acinar cell death, acute pancreatitis, sepsis (e.g., culture negative sepsis), burns, and acne. For example, provided herein are two novel lipase inhibitors useful in the methods described herein: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US10435369B2

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：US15806554

申请日：2017-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： David Marcoux ,  Myra Beaudoin Bertrand ,  T. G. Murali Dhar ,  Michael G. Yang ,  Zili Xiao ,  Hai-Yun Xiao ,  Yeheng Zhu ,  Carolyn A. Weigelt ,  Douglas G. Batt

IPC分类号： C07C317/12 ,  C07C317/44 ,  A61K31/10 ,  C07D211/48 ,  A61P37/00 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/08 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/195 ,  C07D307/22 ,  C07D309/10 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D231/06 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07D405/12 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/20 ,  C07D207/09 ,  C07D207/28 ,  C07D285/06 ,  C07D211/62 ,  C07D295/16 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D305/08 ,  C07F9/09

摘要： There are described RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

公开(公告)号：US20180127368A1

公开(公告)日：2018-05-10

申请号：US15806554

申请日：2017-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： David Marcoux ,  Myra Beaudoin Bertrand ,  T.G. Murali Dhar ,  Michael G. Yang ,  Zili Xiao ,  Hai-Yun Xiao ,  Yeheng Zhu ,  Carolyn A. Weigelt ,  Douglas G Batt

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/195 ,  C07D213/75 ,  C07D333/48 ,  C07C317/44 ,  C07D335/02 ,  C07D471/04 ,  C07D307/22 ,  C07D241/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D231/08 ,  C07D309/10 ,  C07D211/96 ,  C07D471/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/277 ,  C07D257/04 ,  C07D205/08 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D211/48 ,  A61P37/00 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/38 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/12 ,  C07C2603/16 ,  C07C2603/90 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/20 ,  C07D285/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/195 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/10 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07F9/091

摘要： There are described RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

公开(公告)号：US09862680B2

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：US15181303

申请日：2016-06-13

申请人： University of Notre Dame du Lac

发明人： Marvin Miller ,  Serena Carosso

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides monobactams that can be used as antibacterial agents or intermediates for the preparation of other useful compounds such as antibacterial agents.

公开(公告)号：US09850277B2

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：US15279146

申请日：2016-09-28

申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS, INC

发明人： Janeta Popovici-Muller ,  Rene M. Lemieux ,  Jeremy Travins ,  Zhenwei Cai ,  Dawei Cui ,  Ding Zhou

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07K5/065 ,  C07D205/08 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/005 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07K5/06191

摘要： Provided are methods of treating a cancer characterized by the presence of a mutant allele of IDH1/2 comprising administering to a subject in need thereof a compound described here.

公开(公告)号：US20170355671A1

公开(公告)日：2017-12-14

申请号：US15181303

申请日：2016-06-13

申请人： University of Notre Dame du Lac

发明人： Marvin Miller ,  Serena Carosso

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides monobactams that can be used as antibacterial agents or intermediates for the preparation of other useful compounds such as antibacterial agents.

公开(公告)号：US09434740B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US14325960

申请日：2014-07-08

申请人： GFV, LLC

发明人： John K. Thottathil ,  Raymond P. Warrell

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D205/08 ,  C07D305/14 ,  C07D407/02 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D205/08 ,  C07D305/14 ,  C07D401/04 ,  C07D407/02

摘要： The present invention provides a method for the preparation of orally available pentacyclic taxane compounds, as well as intermediates useful in their preparation.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备口服可用的五环紫杉烷化合物的方法，以及可用于其制备的中间体。

公开(公告)号：US09010853B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US13880750

申请日：2011-10-19

申请人： Alberto Lievore Motta

发明人： Alberto Lievore Motta

IPC分类号： A47C7/70 ,  C07D205/08 ,  C07D263/20 ,  A47B83/02

CPC分类号： A47C7/70 ,  A47B83/02 ,  C07D205/08 ,  C07D263/20

摘要： The invention can be used to secure writing tablets to different types of chairs with legs of different thicknesses and diameters, such that writing tablets can be installed on simple chairs with no armrests. The invention is essentially characterized in that it comprises: a main part having two through-holes therein, namely a first hole for receiving and housing the tubular support of the writing tablet and a second hole dimensioned to be coupled to one of the legs of the chair, and a vertical rod; and a pivoting part connected to the main part by means of the rod, aligned with the second hole and adapted to open and close such that the securing element can be released from the leg of the chair.

摘要翻译： 本发明可用于将书写片固定到具有不同厚度和直径的腿的不同类型的椅子上，使得书写片剂可以安装在没有扶手的简单椅子上。 本发明的特征在于其包括：主要部分，其中具有两个通孔，即用于接收和容纳书写片剂的管状支撑件的第一孔和第二孔，该第二孔的尺寸适于与 椅子和垂直杆; 以及通过所述杆与所述杆部连接的枢转部件，所述枢转部件与所述第二孔对准并且适于打开和关闭，使得所述固定元件能够从所述椅子的腿部释放。