公开(公告)号：US10723770B2

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：US16726290

申请日：2019-12-24

申请人： Yeda Research and Development Co. Ltd.

发明人： Ada Yonath ,  Zohar Eyal ,  Donna Matzov ,  Haim Rozenberg ,  Ella Zimmerman ,  Anat Bashan

IPC分类号： C07K14/31 ,  C07H17/08 ,  C07D263/20 ,  C07D211/54 ,  G16B15/00 ,  G16B30/00 ,  G16C20/50 ,  G16B35/00 ,  G16C20/60

摘要： A composition-of-matter comprising a crystallized form of a large ribosomal (50S) subunit of a pathogenic bacterium, and the atomic coordinates of the three-dimensional structure thereof are provided herein, as well as methods for crystallizing the same, and using the atomic coordinates of the same to design de novo ligands with high specificity thereto.

公开(公告)号：US10442756B2

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：US15846084

申请日：2017-12-18

申请人： ModernaTX, Inc.

发明人： Kerry E. Benenato ,  Mark Cornebise

IPC分类号： C07C229/12 ,  A61K9/127 ,  C07C271/20 ,  C07C279/12 ,  C07C279/28 ,  C07C279/32 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D207/27 ,  C07D277/38 ,  C07C275/14 ,  C07C279/24 ,  C07C311/05 ,  C07C229/16 ,  C07C335/08 ,  C07C233/36 ,  C07C233/72 ,  C07C263/20 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07F9/09 ,  A61K9/16 ,  A61K38/18 ,  A61K48/00 ,  C07K14/505 ,  A61K9/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/69 ,  C07C227/16 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/17 ,  C07C227/18

摘要： The disclosure features novel lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactics such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactics to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

公开(公告)号：US20190135821A1

公开(公告)日：2019-05-09

申请号：US16084117

申请日：2017-03-13

申请人： The Board of Trustees of the University of Illinois

发明人： Paul J. HERGENROTHER ,  Michelle Richter ,  Andrew Riley ,  Bryon Drown ,  Martin Chavez ,  Sarah Tasker ,  Alfredo Garcia

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07C225/20 ,  C07D417/12 ,  C07D263/20 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D498/04 ,  C07J13/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J73/00 ,  A61P31/04

摘要： Disclosed are compounds that accumulate in Gram-negative bacteria. Also disclosed are method of antimicrobial treatment using the compounds.

公开(公告)号：US20190016669A1

公开(公告)日：2019-01-17

申请号：US16148822

申请日：2018-10-01

申请人： ModernaTX, Inc.

发明人： Kerry E. BENENATO ,  Mark CORNEBISE

IPC分类号： C07C229/12 ,  C07C227/16 ,  C07C271/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/127 ,  C07C227/18 ,  A61K48/00 ,  A61K38/17 ,  A61K31/7105 ,  A61K9/51 ,  A61K9/16 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  C07K14/505 ,  A61K38/18 ,  C07F9/09 ,  C07C255/24 ,  C07C235/10 ,  C07C233/36 ,  C07C335/08 ,  C07C229/16 ,  C07C311/05 ,  C07C279/24 ,  C07C275/14 ,  C07D277/38 ,  C07D207/27 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D265/33 ,  C07D263/20 ,  C07D249/04 ,  C07D233/72 ,  C07C279/32 ,  C07C279/28 ,  C07C279/12

CPC分类号： C07C229/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/5123 ,  A61K9/5146 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/1725 ,  A61K38/1816 ,  A61K47/543 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/00 ,  A61K48/0033 ,  A61K48/005 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C275/14 ,  C07C279/12 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C279/32 ,  C07C311/05 ,  C07C335/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/27 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/38 ,  C07F9/091 ,  C07K14/505

摘要： The disclosure features novel lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactics such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactics to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

公开(公告)号：US20180201572A1

公开(公告)日：2018-07-19

申请号：US15846084

申请日：2017-12-18

申请人： ModernaTX, Inc.

发明人： Kerry E. BENENATO

IPC分类号： C07C229/12 ,  A61K9/00 ,  C07K14/505 ,  C07F9/09 ,  C07D277/38 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D265/33 ,  C07D263/20 ,  C07D249/04 ,  C07D233/72 ,  C07D207/27 ,  C07C335/08 ,  C07C311/05 ,  C07C279/32 ,  C07C279/28 ,  C07C279/24 ,  C07C279/12 ,  C07C275/14 ,  C07C271/20 ,  C07C255/24 ,  C07C235/10 ,  C07C233/36 ,  C07C229/16 ,  A61K48/00 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61K38/18 ,  A61K9/16 ,  A61K9/127

CPC分类号： C07C229/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/5123 ,  A61K9/5146 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/1725 ,  A61K38/1816 ,  A61K47/543 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/00 ,  A61K48/0033 ,  A61K48/005 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C275/14 ,  C07C279/12 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C279/32 ,  C07C311/05 ,  C07C335/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/27 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/38 ,  C07F9/091 ,  C07K14/505

摘要： The disclosure features novel lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactics such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactics to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

公开(公告)号：US20180179168A1

公开(公告)日：2018-06-28

申请号：US15738503

申请日：2016-07-15

申请人： The Global Alliance for TB Drug Development, Inc.

发明人： Christopher B. COOPER ,  Haihong HUANG ,  Dongfeng ZHANG ,  Nader FOTOUHI ,  Takushi KANEKO

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K45/06 ,  A61P31/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/554 ,  C07D413/12 ,  C07D263/24 ,  A61K31/422 ,  C07D495/08 ,  C07D495/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06 ,  A61P31/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D495/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel oxazolidinones (Formula I): or a pharmaceutically acceptable salt having ring A characterized by N-containing monocyclic, bicyclic or spirocyclic substituents, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

公开(公告)号：US20180022697A1

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：US15546320

申请日：2016-02-01

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

发明人： Scott D. Larsen ,  Akira Abe ,  Liming Shu ,  Michael William Wilson ,  Richard F. Keep ,  Duxin Sun ,  James A. Shayman

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D263/20 ,  C07D207/10 ,  C07D295/13 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/4015 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13

摘要： Glucosylceramide synthase inhibitors and compositions containing the same are disclosed. Methods of using the glucosylceramide synthase inhibitors in the treatment of diseases and conditions wherein inhibition of glucosylceramide synthase provides a benefit, like Gaucher disease and Fabry disease, also are disclosed.

公开(公告)号：US09868691B2

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：US15476253

申请日：2017-03-31

申请人： MODERNATX, Inc.

发明人： Kerry E. Benenato

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K48/00 ,  C07C229/12 ,  A61K9/127 ,  C07C271/20 ,  C07C279/12 ,  C07C279/28 ,  C07C279/32 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D207/27 ,  C07D277/38 ,  C07C275/14 ,  C07C279/24 ,  C07C311/05 ,  C07C229/16 ,  C07C335/08 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07F9/09 ,  A61K9/16 ,  A61K38/18 ,  C07K14/505 ,  A61K9/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/69

CPC分类号： C07C229/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/5123 ,  A61K9/5146 ,  A61K31/7105 ,  A61K38/1725 ,  A61K38/1816 ,  A61K47/543 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/00 ,  A61K48/0033 ,  A61K48/005 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C275/14 ,  C07C279/12 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C279/32 ,  C07C311/05 ,  C07C335/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/27 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/38 ,  C07F9/091 ,  C07K14/505

摘要： The disclosure features novel lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactics such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactics to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

公开(公告)号：US20180009769A1

公开(公告)日：2018-01-11

申请号：US15482598

申请日：2017-04-07

申请人： ICEUTICA PTY LTD.

发明人： Aaron DODD ,  Felix MEISER ,  Marck NORRET ,  Adrian RUSSELL ,  H. William BOSCH

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K9/16 ,  A61K9/14 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1694 ,  A61K31/421 ,  Y10T428/2978

摘要： The present invention relates to methods for producing particles of metaxalone using dry milling processes as well as compositions comprising metaxalone, medicaments produced using metaxalone in particulate form and/or compositions, and to methods of treatment of an animal, including man, using a therapeutically effective amount of metaxalone administered by way of said medicaments.

公开(公告)号：US09611232B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14699144

申请日：2015-04-29

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Luke Green ,  Haiyan Wang

IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

摘要： The invention provides compounds having the general formula I wherein n, R1, R2a, R2b, R3a and R3b are as herein defined, composition comprising the compounds and methods of using the compounds.