公开(公告)号：US20200308109A1

公开(公告)日：2020-10-01

申请号：US16670264

申请日：2019-10-31

Applicant: JAPAN TOBACCO INC.

Inventor： Takahisa Motomura ,  Hironobu NAGAMORI ,  Koichi SUZAWA ,  Hirotsugu ITO ,  Toru MORITA ,  Satoru KOBAYASHI ,  Hisashi SHINKAI

IPC: C07D205/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5375 ,  C07C35/52 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C65/17 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C255/12 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/16 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D295/192

Abstract: The present invention provides an agent for the prophylactic or treatment of diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, metabolic syndrome, hyperglycemia, dyslipidemia, atherosclerosis, cardiac failure, cardiomyopathy, myocardial ischemia, brain ischemia, cerebral apoplexy, pulmonary hypertension, hyperlactacidemia, mitochondrial disease, mitochondrial encephalomyopathy or cancer, namely, a PDHK inhibitor and the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as defined in the specification.

公开(公告)号：US20180346406A1

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：US15995645

申请日：2018-06-01

Applicant: OHIO UNIVERSITY

Inventor： XIAOZHUO CHEN ,  STEPHEN BERGMEIER

IPC: C07C205/32 ,  C07D311/82 ,  C07C211/48 ,  C07C43/253 ,  A61K45/06 ,  A61K31/09 ,  C07C43/23 ,  C07D319/20 ,  C07D249/08 ,  C07D235/18 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07C235/56 ,  C07C39/367 ,  C07D311/16

CPC classification number: C07C205/32 ,  A61K31/09 ,  A61K45/06 ,  C07C39/367 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C211/48 ,  C07C235/56 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D311/16 ,  C07D311/82 ,  C07D319/20

Abstract: Glucose deprivation is an attractive strategy in cancer research and treatment. Cancer cells upregulate glucose uptake and metabolism for maintaining accelerated growth and proliferation rates. Specifically blocking these processes is likely to provide new insights to the role of glucose transport and metabolism in tumorigenesis, as well as in apoptosis. As solid tumors outgrow the surrounding vasculature, they encounter microenvironments with a limited supply of nutrients leading to a glucose deprived environment in some regions of the tumor. Cancer cells living in the glucose deprived environment undergo changes to prevent glucose deprivation-induced apoptosis. Knowing how cancer cells evade apoptosis induction is also likely to yield valuable information and knowledge of how to overcome the resistance to apoptosis induction in cancer cells. Disclosed herein are novel anticancer compounds that inhibit basal glucose transport, resulting in tumor suppression and new methods for the study of glucose deprivation in animal cancer research.

公开(公告)号：US20050014721A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10855783

申请日：2004-05-28

Applicant: Keith Fagnou ,  Mark Lautens

Inventor： Keith Fagnou ,  Mark Lautens

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/225 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C27/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/03 ,  C07C43/196 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/295 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C67/24 ,  C07C69/013 ,  C07C69/16 ,  C07C69/732 ,  C07C205/38 ,  C07C215/44 ,  C07C215/86 ,  C07C217/52 ,  C07C219/00 ,  C07C255/54 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D317/70 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/495 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/01 ,  C07C43/196 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C67/24 ,  C07C69/013 ,  C07C69/732 ,  C07C205/38 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C255/54 ,  C07C271/24 ,  C07C311/20 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D295/135 ,  C07F7/081 ,  C07F7/1804 ,  C07C69/16 ,  C07C69/78 ,  C07C69/08 ,  C07C69/54 ,  C07C69/38

Abstract: The present invention is directed to a procedure for making an enantiomerically enriched compound containing a hydronaphthalene ring structure. The process involves reacting oxabenzonorbornadienes with nucleophiles using rhodium as a catalyst and in the presence of a phosphine ligand. The compounds synthesized may be used in pharmaceutical preparations for the treatment of a variety of diseases and conditions.

Abstract translation: 本发明涉及制备含有水合萘环结构的对映体富集化合物的方法。 该方法包括使用铑作为催化剂和在膦配体的存在下，使异丁苯并苯并异戊二烯与亲核试剂反应。 合成的化合物可用于治疗各种疾病和病症的药物制剂中。

公开(公告)号：US5777176A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US860293

申请日：1997-06-23

Applicant: Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski

Inventor： Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski

IPC: A61K31/085 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  H04L25/03 ,  C07C229/00 ,  C07C55/28 ,  C07C59/00 ,  C07C69/76

CPC classification number: C07C43/253 ,  H04L25/03866 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/16

Abstract: The present invention relates to novel dimers of 4.4-(disubstituted)cyclohexan-1-ol dimers and delated compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use in treating allergic and inflammatory diseases and for inhibiting the production of Tumor Necrosis Factor (TNF).

Abstract translation: PCT No.PCT / US95 / 13321 Sec。 371日期：1997年6月23日 102（e）日期1997年6月23日PCT提交1995年10月10日PCT公布。 WO96 / 20161 PCT出版物 日期1997年7月4日本发明涉及4.4-（二取代）环己烷-1-醇二聚体和脱脂化合物的新型二聚体，含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗过敏性和炎性疾病和抑制肿瘤生成的用途 坏死因子（TNF）。

公开(公告)号：US5210265A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US668295

申请日：1991-03-12

Applicant: Katherine S. Clement ,  David A. Babb ,  Bobby R. Ezzell

Inventor： Katherine S. Clement ,  David A. Babb ,  Bobby R. Ezzell

IPC: C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/65 ,  C07C45/70 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C65/21 ,  C07C65/26 ,  C07C69/017 ,  C07C69/92 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C08F38/00 ,  C08G63/682

CPC classification number: C08G63/682 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/65 ,  C07C45/70 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C65/21 ,  C07C65/26 ,  C07C69/017 ,  C07C69/92 ,  C08F38/00 ,  C07C2101/04

Abstract: Novel compounds have at least one perfluorocyclobutane ring and at least two functional groups suitable for forming condensation polymers. Preferably the compounds have a structures represented by Formula II: ##STR1## wherein R and R' independently represent optionally inertly substituted groups: X and X' represent any molecular structures which link R and R' with the perfluorocyclobutane ring; n and n' are the number of G and G' groups, respectively: and G and G' independently represent any reactive functional groups or any groups convertible into reactive functional groups. The compounds are preferably prepared by a process of thermally dimerizing trifluorovinyl compound to form a compounds of Formula IG.sub.n -R-X-CF.dbd.CF.sub.2wherein G represents G or G' in Formula II: X represents X or X' of Formula II: and n represents n or n' of Formula II, to form a compound having a perfluorocyclobutane group.

Abstract translation: 新型化合物具有至少一个全氟环丁烷环和至少两个适于形成缩聚物的官能团。 优选地，化合物具有由式II表示的结构：其中R和R'独立地表示任选的惰性取代的基团：X和X'表示将R和R'与全氟环丁烷环连接的任何分子结构; n和n'分别是G和G'基团的数量; G和G'独立地表示任何反应性官能团或可转化成反应性官能团的任何基团。 化合物优选通过使三氟乙烯基化合物热二聚以形成式I的化合物Gn-RX-CF = CF 2的方法制备，其中G表示式II中的G或G'：X表示式II的X或X'：和n 表示式II的n或n'，以形成具有全氟环丁烷基团的化合物。

公开(公告)号：US5053548A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US476913

申请日：1990-02-08

Applicant: Tatsuyoshi Tanaka ,  Yoji Sakurai ,  Hiroshi Okazaki ,  Takashi Hasegawa ,  Yoshiyasu Fukuyama

Inventor： Tatsuyoshi Tanaka ,  Yoji Sakurai ,  Hiroshi Okazaki ,  Takashi Hasegawa ,  Yoshiyasu Fukuyama

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/045 ,  A61K31/055 ,  A61K31/08 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K38/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C39/15 ,  C07C39/21 ,  C07C39/23 ,  C07C39/367 ,  C07C43/178 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/295 ,  C07C45/46 ,  C07C46/02 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C50/30 ,  C07C69/007 ,  C07C69/017 ,  C07C69/712 ,  C07C215/50 ,  C07C215/66 ,  C07C217/14 ,  C07C217/20 ,  C07C217/56 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D209/48 ,  C07D233/60 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D309/12 ,  C07D317/48 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07C215/50 ,  C07C215/66 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C39/15 ,  C07C39/21 ,  C07C39/367 ,  C07C43/1785 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/295 ,  C07C45/46 ,  C07C46/02 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C50/30 ,  C07C69/007 ,  C07C69/017 ,  C07C69/712 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D309/12

Abstract: There is disclosed a biphenyl derivative of the formula (B): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.c are as defined or its salt, a composition for nerve cell degeneration repairing or protecting agent containing a phenyl derivative selected from compounds (1) to (4) and (B) as defined, and a process for preparing a phenyl derivative contained in the composition.

公开(公告)号：US4740638A

公开(公告)日：1988-04-26

申请号：US59813

申请日：1987-06-09

Applicant: Stephen C. Taylor ,  Michael D. Turnbull

Inventor： Stephen C. Taylor ,  Michael D. Turnbull

IPC: C12N1/38 ,  C07C27/00 ,  C07C35/48 ,  C07C41/00 ,  C07C43/196 ,  C07C43/253 ,  C07C67/00 ,  C12P7/02 ,  C12P7/22 ,  C12R1/40 ,  C07C35/14

CPC classification number: C12R1/40 ,  C12P7/02 ,  Y10S435/877

Abstract: Novel substituted cis-1,2-dihydroxy-cyclohexa-3,5-diene compounds, useful as intermediates in the production of phenols and catechols for use as intermediates in the production of drugs, herbicides, insecticides and as chiral synthons, in particular cis-1,2-dihydroxy-3-trifluoromethyl-cyclohexa-3,5-diene. A process for producing the novel compounds is also claimed.

Abstract translation: 新型取代的顺式-1,2-二羟基环己烷-3,5-二烯化合物，可用作生产苯酚和儿茶酚的中间体，用作药物，除草剂，杀虫剂和手性合成物生产中的中间体，特别是顺式 -1,2-二羟基-3-三氟甲基 - 环己-3,5-二烯。 还要求一种制备新型化合物的方法。

公开(公告)号：US4650813A

公开(公告)日：1987-03-17

申请号：US708566

申请日：1985-03-06

Applicant: Akihide Kooda ,  Itsuo Nishioka ,  Takeshi Nishiyori ,  Shoji Yahara

Inventor： Akihide Kooda ,  Itsuo Nishioka ,  Takeshi Nishiyori ,  Shoji Yahara

IPC: A61K31/01 ,  A61K31/045 ,  A61K31/047 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K36/00 ,  A61P37/08 ,  C07C27/00 ,  C07C39/21 ,  C07C39/23 ,  C07C41/00 ,  C07C43/243 ,  C07C43/253 ,  C07C45/00 ,  C07C47/232 ,  C07C47/238 ,  C07C47/27 ,  C07C47/277 ,  C07C67/00

CPC classification number: C07C39/21 ,  C07C39/23 ,  C07C43/253 ,  C07C47/27

Abstract: New hydroxybiphenyl compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 stands for a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.2 for a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.3 for a hydroxyl group, a group of the formula --CH.sub.2 --CH.dbd.CH.sub.2 or a group of the formula --CH.dbd.CH--CHO, R.sub.4 for a hydrogen atom or a group of the formula ##STR2## and R.sub.5 for a hydroxyl group or a group of the formula ##STR3## These compounds are obtained by extraction of "Tokoboku", i.e. dried cortex of Magnolia officinalis which belongs to the family Magnoliaceae. They are useful as pharmaceuticals or intermediates therefor, in particular as anti-allergics.

Abstract translation: 新的具有下式的羟基联苯化合物：其中R1代表氢原子或羟基，R2表示氢原子或羟基，R3表示羟基，式-CH2-CH = CH2的基团 或式-CH = CH-CHO的基团，R4为氢原子或式为基团，R5为羟基或R5为下式基团。这些化合物通过萃取“ Tökoboku“，即属于Magnolia科的Magnolia officinalis的干燥皮质。 它们作为药物或其中间体是有用的，特别是作为抗过敏剂。

公开(公告)号：US4333952A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US164085

申请日：1980-06-30

Applicant: Brian G. McDonald

Inventor： Brian G. McDonald

IPC: C07C33/46 ,  C07C41/03 ,  C07C43/253 ,  C07C45/66 ,  C07C45/72 ,  A61K31/085 ,  A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07C45/66 ,  C07C33/46 ,  C07C41/03 ,  C07C43/23 ,  C07C45/72

Abstract: Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 is hydrogen, halogen or C.sub.1-4 alkoxy;X is oxygen; NR.sup.3 in which R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, or -Y-R.sup.2 ; --C.dbd.O; or --CHOH;Y is --CH.sub.2 --CHOH, and when X is --C.dbd.O it may also be --CH.dbd.CH--; andR.sup.2 is C.sub.1-4 alkyl, one carbon atom of which is di- or tri-halogenated;or salts thereof, are useful in promoting growth of ruminants. Processes for their production, veterinary formulations and treatments are described.

Abstract translation: 式（I）化合物：其中：R 1是氢，卤素或C 1-4烷氧基; X是氧; NR3，其中R3是氢，C1-4烷基或-Y-R2; -C = O; 或-CHOH; Y是-CH 2 -CHOH，当X是-C = O时，也可以是-CH = CH-; 并且R 2是C 1-4烷基，其一个碳原子被二或三卤化; 或其盐可用于促进反刍动物的生长。 描述了其生产方法，兽药配方和处理方法。

公开(公告)号：US4307111A

公开(公告)日：1981-12-22

申请号：US145504

申请日：1980-04-29

Applicant: Graham C. Crawley

Inventor： Graham C. Crawley

IPC: C07C43/20 ,  A61K31/075 ,  A61K31/10 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61P25/04 ,  C07C41/00 ,  C07C43/196 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/235 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/32 ,  C07C313/00 ,  C07C323/12 ,  C07D303/22 ,  A01N31/14

CPC classification number: C07D303/22 ,  C07C323/00 ,  C07C43/196 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23

Abstract: Triphenylalkene derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is alkenyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, halogenoalkenyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxycycloalkyl, dihydroxycycloalkyl, hydroxycycloalkylalkyl, epoxyalkyl, alkoxyalkyl or alkylthioalkyl each of up to 10 carbon atoms, wherein R.sup.2 is alkyl of up to 6 carbon atoms, halogen or nitro and wherein ring A may optionally bear a halogen substituent or an alkoxy substituent of up to 4 carbon atoms. These compounds possess antioestrogenic activity and are useful in the treatment of anovulatory infertility and of breast tumours. Representative of the compounds is 1-p-allyloxyphenyl-trans-1,2-diphenylbut-2-ene. There are also disclosed processes for the manufacture of the compounds and pharmaceutical compositions containing them.

Abstract translation: 其中R 1是至多10个碳原子的烯基，环烯基，环烯基烷基，卤代烯基，羟基烷基，二羟基烷基，羟基环烷基，二羟基环烷基，羟基环烷基烷基，环氧烷基，烷氧基烷基或烷硫基烷基，其中R 2是烷基直到 6个碳原子，卤素或硝基，并且其中环A可任选地具有卤素取代基或至多4个碳原子的烷氧基取代基。 这些化合物具有抗雌激素活性，可用于治疗无排卵不孕症和乳腺肿瘤。 化合物的代表是1-对 - 丙烯酰氧基苯基 - 反-1,2-二苯基丁-2-烯。 还公开了用于制备含有它们的化合物和药物组合物的方法。