公开(公告)号：US20180256547A1

公开(公告)日：2018-09-13

申请号：US15726569

申请日：2017-10-06

申请人： JAPAN TOBACCO INC.

发明人： Takahisa Motomura ,  Gakujun Shomi

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12

CPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12

摘要： A compound represented by the following formula: wherein n is 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical use thereof.

公开(公告)号：US20150174117A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14301083

申请日：2014-06-10

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： Motohide SATOH ,  Hiroshi Kawakami ,  Yoshiharu Itoh ,  Hisashi Shinkai ,  Takahisa Motomura ,  Hisateru Aramaki ,  Yuji Matsuzaki ,  Wataru Watanabe ,  Shuichi Wamaki

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： An anti-HIV agent containing, as an active ingredient, a 4-oxoquinoline compound represented by the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention has HIV integrase inhibitory action and is useful as an anti-HIV agent for the prophylaxis or therapy of AIDS. Moreover, by a combined use with other anti-HIV agents such as protease inhibitors, reverse transcriptase inhibitors and the like, the compound can become a more effective anti-HIV agent. Since the compound has high inhibitory activity specific for integrases, it can provide a safe pharmaceutical agent with a fewer side effects for human.

摘要翻译： 作为活性成分的含有下式[I]表示的4-氧代喹啉化合物的抗HIV剂，其中各符号如说明书中所述，或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物具有HIV整合酶抑制作用，可用作预防或治疗AIDS的抗HIV剂。 此外，通过与其它抗HIV剂如蛋白酶抑制剂，逆转录酶抑制剂等的组合使用，化合物可以成为更有效的抗HIV剂。 由于该化合物对整合酶具有高的抑制活性，因此可提供对人体副作用较小的安全药剂。

公开(公告)号：US20140296315A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14210746

申请日：2014-03-14

申请人： JAPAN TOBACCO INC.

发明人： Takahisa Motomura ,  Gakujun Shomi

IPC分类号： C07D231/12

CPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12

摘要： A compound represented by the following formula: wherein n is 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical use thereof.

摘要翻译： 由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐及其药物用途：其中n为1或2。

公开(公告)号：US20200163937A1

公开(公告)日：2020-05-28

申请号：US16459959

申请日：2019-07-02

申请人： JAPAN TOBACCO INC.

发明人： Takahisa Motomura ,  Gakujun Shomi

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12

摘要： A compound represented by the following formula: wherein n is 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical use thereof.

公开(公告)号：US20200308109A1

公开(公告)日：2020-10-01

申请号：US16670264

申请日：2019-10-31

申请人： JAPAN TOBACCO INC.

发明人： Takahisa Motomura ,  Hironobu NAGAMORI ,  Koichi SUZAWA ,  Hirotsugu ITO ,  Toru MORITA ,  Satoru KOBAYASHI ,  Hisashi SHINKAI

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5375 ,  C07C35/52 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C65/17 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C255/12 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/16 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D295/192

摘要： The present invention provides an agent for the prophylactic or treatment of diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, metabolic syndrome, hyperglycemia, dyslipidemia, atherosclerosis, cardiac failure, cardiomyopathy, myocardial ischemia, brain ischemia, cerebral apoplexy, pulmonary hypertension, hyperlactacidemia, mitochondrial disease, mitochondrial encephalomyopathy or cancer, namely, a PDHK inhibitor and the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as defined in the specification.

公开(公告)号：US09040717B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US14210746

申请日：2014-03-14

申请人： JAPAN TOBACCO INC.

发明人： Takahisa Motomura ,  Gakujun Shomi

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12

摘要： A compound represented by the following formula: wherein n is 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical use thereof.

摘要翻译： 由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐及其药物用途：其中n为1或2。

公开(公告)号：US08871934B2

公开(公告)日：2014-10-28

申请号：US13668919

申请日：2012-11-05

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： Takahisa Motomura ,  Hironobu Nagamori ,  Koichi Suzawa ,  Hirotsugu Ito ,  Toru Morita ,  Satoru Kobayashi ,  Hisashi Shinkai

IPC分类号： C07D221/16

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5375 ,  C07C35/52 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C65/17 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C255/12 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/16 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F7/081

摘要： The present invention provides an agent for the prophylactic or treatment of diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, metabolic syndrome, hyperglycemia, dyslipidemia, atherosclerosis, cardiac failure, cardiomyopathy, myocardial ischemia, brain ischemia, cerebral apoplexy, pulmonary hypertension, hyperlactacidemia, mitochondrial disease, mitochondrial encephalomyopathy or cancer, namely, a PDHK inhibitor and the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防或治疗糖尿病，糖尿病并发症，胰岛素抵抗综合征，代谢综合征，高血糖症，血脂异常，动脉粥样硬化，心力衰竭，心肌病，心肌缺血，脑缺血，脑中风，肺动脉高压，高乳酸血症，线粒体 疾病，线粒体脑病或癌症，即PDHK抑制剂等。 由下式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20130274240A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13668919

申请日：2012-11-05

申请人： JAPAN TOBACCO INC.

发明人： Takahisa Motomura ,  Hironobu Nagamori ,  Koichi Suzawa ,  Hirotsugu Ito ,  Toru Morita ,  Satoru Kobayashi ,  Hisashi Shinkai

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/12 ,  C07D205/04 ,  C07C35/52 ,  C07C233/25 ,  C07C215/70 ,  C07C69/76 ,  C07C255/53 ,  C07D211/06 ,  C07D207/04 ,  C07D263/32 ,  C07D213/30 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D213/56 ,  C07C59/72

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5375 ,  C07C35/52 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C65/17 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C255/12 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/16 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F7/081

摘要： The present invention provides an agent for the prophylactic or treatment of diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, metabolic syndrome, hyperglycemia, dyslipidemia, atherosclerosis, cardiac failure, cardiomyopathy, myocardial ischemia, brain ischemia, cerebral apoplexy, pulmonary hypertension, hyperlactacidemia, mitochondrial disease, mitochondrial encephalomyopathy or cancer, namely, a PDHK inhibitor and the like. A compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof: wherein each symbol is as defined in the specification.

公开(公告)号：US20230190730A1

公开(公告)日：2023-06-22

申请号：US17663391

申请日：2022-05-13

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： Motohide Satoh ,  Hiroshi Kawakami ,  Yoshiharu Itoh ,  Hisashi Shinkai ,  Takahisa Motomura ,  Hisateru Aramaki ,  Yuji Matsuzaki ,  Wataru Watanabe ,  Shuichi Wamaki

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D215/56 ,  C07D417/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/58 ,  C07D401/06

CPC分类号： A61K31/47 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D215/56 ,  C07D417/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/58 ,  C07D401/06

摘要： An anti-HIV agent containing, as an active ingredient, ex, 4-oxoquinoline compound represented by the following formula [I]




wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention has HIV integrase inhibitory action and is useful as an anti-HIV agent for the prophylaxis or therapy of AIDS. Moreover, by a combined use with other anti-HIV agents such as protease inhibitors, reverse transcriptase inhibitors and the like, the compound can become a more effective anti-HIV agent. Since the compound has high inhibitory activity specific for integrases, it can provide a safe pharmaceutical agent with a fewer side effects for human.

公开(公告)号：US10981877B2

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：US16319938

申请日：2017-07-28

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： Takahisa Motomura ,  Masafumi Inoue ,  Hirotsugu Ito ,  Takuya Matsuo ,  Koichi Suzawa ,  Hiroshi Yamamoto ,  Tsubasa Takeichi ,  Yasuyuki Kajimoto ,  Takashi Inaba ,  Takao Ito ,  Takahiro Yamasaki ,  Yukishige Ikemoto

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07C45/64 ,  C07C43/23 ,  B01J23/44 ,  B01J31/02

摘要： A production method of a compound represented by the formula [I]: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof.