公开(公告)号：US20180346406A1

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：US15995645

申请日：2018-06-01

申请人： OHIO UNIVERSITY

发明人： XIAOZHUO CHEN ,  STEPHEN BERGMEIER

IPC分类号： C07C205/32 ,  C07D311/82 ,  C07C211/48 ,  C07C43/253 ,  A61K45/06 ,  A61K31/09 ,  C07C43/23 ,  C07D319/20 ,  C07D249/08 ,  C07D235/18 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07C235/56 ,  C07C39/367 ,  C07D311/16

CPC分类号： C07C205/32 ,  A61K31/09 ,  A61K45/06 ,  C07C39/367 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C211/48 ,  C07C235/56 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D311/16 ,  C07D311/82 ,  C07D319/20

摘要： Glucose deprivation is an attractive strategy in cancer research and treatment. Cancer cells upregulate glucose uptake and metabolism for maintaining accelerated growth and proliferation rates. Specifically blocking these processes is likely to provide new insights to the role of glucose transport and metabolism in tumorigenesis, as well as in apoptosis. As solid tumors outgrow the surrounding vasculature, they encounter microenvironments with a limited supply of nutrients leading to a glucose deprived environment in some regions of the tumor. Cancer cells living in the glucose deprived environment undergo changes to prevent glucose deprivation-induced apoptosis. Knowing how cancer cells evade apoptosis induction is also likely to yield valuable information and knowledge of how to overcome the resistance to apoptosis induction in cancer cells. Disclosed herein are novel anticancer compounds that inhibit basal glucose transport, resulting in tumor suppression and new methods for the study of glucose deprivation in animal cancer research.

公开(公告)号：US5143938A

公开(公告)日：1992-09-01

申请号：US660873

申请日：1991-02-26

申请人： Alain Calvet ,  Agnes Grouhel ,  Henri Jacobelli ,  Jean-Louis Junien ,  Xavier Pascaud

发明人： Alain Calvet ,  Agnes Grouhel ,  Henri Jacobelli ,  Jean-Louis Junien ,  Xavier Pascaud

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  C07C205/04 ,  C07C205/09 ,  C07C205/32 ,  C07C205/45 ,  C07C215/30 ,  C07C217/72 ,  C07C225/16 ,  C07C225/18 ,  C07C323/29 ,  C07D317/28 ,  C07D339/06

CPC分类号： C07C225/16 ,  C07C205/04 ,  C07C205/09 ,  C07C205/32 ,  C07C205/45 ,  C07C217/72 ,  C07D317/28

摘要： A compound which is a propanamine of general formula (I) ##STR1## in which: R1 is a phenyl radical optionally mono-, di- or trisubstituted,or is a 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl radical in which the single heteroatom is nitrogen, oxygen or sulfur,R2 is a lower alkyl radical,R3 and R4 are a hydrogen atom or a lower alkyl, lower alkenyl or lower cycloalkylalkyl radical,or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a saturated 5- to 6-membered heterocycle comprising only one heteroatom,R5 is a 5- to 7-membered cycloalkyl radical, a phenyl radical or a 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl radical,and W representsa group .dbd.CH--QH,or a heterocycle .dbd.C[Q--(CH2)n--Q],or a group .dbd.C.dbd.Q, in which groupsQ is an oxygen or sulfur atom,n has the value 2 or 3,W being .dbd.C.dbd.Q only when R3 and R4 are not both hydrogen, and their additions salts with pharmaceutically acceptable acids.A pharmaceutical composition comprising a compound of general formula (I) with the above definitions for the treatment of diarrheal states.

摘要翻译： 作为通式（I）的丙胺的化合物，其中：R 1是任选被一个，二或三取代的苯基，或是5或6元单环杂芳基，其中 单个杂原子是氮，氧或硫，R2是低级烷基，R3和R4是氢原子或低级烷基，低级烯基或低级环烷基烷基，或者与它们相连的氮原子一起形成 饱和的5至6元杂环，仅包含一个杂原子，R 5为5-至7-元环烷基，苯基或5-或6-元单环杂芳基，W表示基团= CH-QH， 或杂环= C [Q-（CH 2）nQ]或基团= C = Q，其中基团Q是氧或硫原子，n具有值2或3，W仅当R 3为 和R4不同时为氢，并且它们与药学上可接受的酸相加。 一种药物组合物，其包含具有上述定义用于治疗腹泻状态的通式（I）的化合物。

公开(公告)号：US4594360A

公开(公告)日：1986-06-10

申请号：US674493

申请日：1984-11-23

申请人： Joel R. Coats

发明人： Joel R. Coats

IPC分类号： A01N35/08 ,  A01N37/00 ,  C07C205/32 ,  A01N33/20 ,  A01N33/22 ,  C07C79/35

CPC分类号： A01N35/08 ,  A01N37/00 ,  C07C205/32

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein X is a C.sub.1 to C.sub.3 alkoxy group, Y is selected from the group consisting of halogens, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, and C.sub.1 to C.sub.3 alkoxy, and R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are selected from the group of chloro, nitro and hydrogen, with at least one of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 being chloro, and at least one of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 being nitro, are useful in combatting insects.

摘要翻译： 其中X为C1至C3烷氧基的式为“IMAGE”的化合物，Y选自卤素，C 1至C 4烷基和C 1至C 3烷氧基，R 1，R 2和R 3选自 氯，硝基和氢，其中R1，R2和R3中的至少一个是氯，R1，R2和R3中的至少一个是硝基，可用于对抗昆虫。

公开(公告)号：US4307111A

公开(公告)日：1981-12-22

申请号：US145504

申请日：1980-04-29

申请人： Graham C. Crawley

发明人： Graham C. Crawley

IPC分类号： C07C43/20 ,  A61K31/075 ,  A61K31/10 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61P25/04 ,  C07C41/00 ,  C07C43/196 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/235 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/32 ,  C07C313/00 ,  C07C323/12 ,  C07D303/22 ,  A01N31/14

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C323/00 ,  C07C43/196 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23

摘要： Triphenylalkene derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is alkenyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, halogenoalkenyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxycycloalkyl, dihydroxycycloalkyl, hydroxycycloalkylalkyl, epoxyalkyl, alkoxyalkyl or alkylthioalkyl each of up to 10 carbon atoms, wherein R.sup.2 is alkyl of up to 6 carbon atoms, halogen or nitro and wherein ring A may optionally bear a halogen substituent or an alkoxy substituent of up to 4 carbon atoms. These compounds possess antioestrogenic activity and are useful in the treatment of anovulatory infertility and of breast tumours. Representative of the compounds is 1-p-allyloxyphenyl-trans-1,2-diphenylbut-2-ene. There are also disclosed processes for the manufacture of the compounds and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 其中R 1是至多10个碳原子的烯基，环烯基，环烯基烷基，卤代烯基，羟基烷基，二羟基烷基，羟基环烷基，二羟基环烷基，羟基环烷基烷基，环氧烷基，烷氧基烷基或烷硫基烷基，其中R 2是烷基直到 6个碳原子，卤素或硝基，并且其中环A可任选地具有卤素取代基或至多4个碳原子的烷氧基取代基。 这些化合物具有抗雌激素活性，可用于治疗无排卵不孕症和乳腺肿瘤。 化合物的代表是1-对 - 丙烯酰氧基苯基 - 反-1,2-二苯基丁-2-烯。 还公开了用于制备含有它们的化合物和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US4276304A

公开(公告)日：1981-06-30

申请号：US113218

申请日：1980-01-18

申请人： Muneyoshi Ikezaki ,  Katsuyuki Noguchi ,  Hajime Iwai ,  Masanori Inamasu

发明人： Muneyoshi Ikezaki ,  Katsuyuki Noguchi ,  Hajime Iwai ,  Masanori Inamasu

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  C07C45/28 ,  C07C45/64 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C205/32 ,  C07C213/00 ,  C07C217/60 ,  C07C217/70 ,  C07D317/58 ,  C07C91/34

CPC分类号： C07C205/32 ,  C07C45/28 ,  C07C45/64 ,  C07C49/82 ,  C07C49/84

摘要： A benzylalcohol derivative of the formula: ##STR1## wherein R is hydroxy, benzyloxy, alkoxy of one to 4 carbon atoms or halogen, and Ring A is monomethoxyphenyl, dimethoxyphenyl, trimethoxyphenyl or 3,4-methylenedioxyphenyl is prepared by reducing a compound of the formula: ##STR2## wherein R' is benzyloxy, alkoxy of one to 4 carbon atoms or halogen, and Ring A is the same as defined above, and when R' is benzyloxy, if required, further subjecting the product to catalytic hydrogenation.The compounds (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are used as anti-diabetic agents.

摘要翻译： 下式的苄醇衍生物：其中R是羟基，苄氧基，1-4个碳原子的烷氧基或卤素，A环是单甲氧基苯基，二甲氧基苯基，三甲氧基苯基或3,4-亚甲二氧基苯基。 下式的化合物：其中R'是苄氧基，1-4个碳原子的烷氧基或卤素，环A与上述相同，当R'是苄氧基时，如果需要，进一步使产物催化 氢化。 化合物（I）及其药学上可接受的酸加成盐用作抗糖尿病药。

公开(公告)号：US4017640A

公开(公告)日：1977-04-12

申请号：US541982

申请日：1975-01-17

申请人： Beat Bohner ,  Dag Dawes ,  Willy Meyer

发明人： Beat Bohner ,  Dag Dawes ,  Willy Meyer

IPC分类号： A01N33/20 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/32 ,  C07C313/00 ,  C07C323/09 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07C205/32

摘要： 1,1-Diphenyl-2-nitro-pentane, 1,1-diphenyl-2-nitro-hexane and 1,1-diphenyl-2-nitro-heptane derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl,R.sub.2 represents p-(C.sub.1 -C.sub.3)-alkoxyphenyl or p-(C.sub.1 -C.sub.3)-alkylmercaptophenyl,Z represents ##STR2## and R.sub.3 represents C.sub.3 -C.sub.5 -alkyl, processes for their production and their use in pest control.

摘要翻译： 1,1-二苯基-2-硝基戊烷，1,1-二苯基-2-硝基 - 己烷和1,1-二苯基-2-硝基 - 庚烷衍生物，其中R 1表示C 1 -C 3 - 烷基 ，R2代表对（C 1 -C 3） - 烷氧基苯基或对 - （C 1 -C 3） - 烷基巯基苯基，Z代表和R3代表C3-C5-烷基，其生产过程及其在害虫防治中的应用。

公开(公告)号：US2601282A

公开(公告)日：1952-06-24

申请号：US2443048

申请日：1948-04-30

申请人： UPJOHN CO

发明人： HEINZELMANN RICHARD V

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/04 ,  C07C205/32

CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/04 ,  C07C205/32

公开(公告)号：US5041673A

公开(公告)日：1991-08-20

申请号：US460693

申请日：1990-01-04

申请人： Hugues d'Orchymont ,  Celine Tarnus

发明人： Hugues d'Orchymont ,  Celine Tarnus

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C205/04 ,  C07C205/31 ,  C07C205/32 ,  C07C221/00 ,  C07C225/20 ,  C07C233/41 ,  C07C235/30 ,  C07C323/30 ,  C07D263/60 ,  C07D303/04

CPC分类号： C07D263/60 ,  C07C205/04 ,  C07C205/31 ,  C07C205/32 ,  C07C225/20 ,  C07C233/41 ,  C07D303/04 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/28 ,  C07C2103/26

摘要： This invention relates to novel derivatives of tetralin, to the processes for their preparation, to their use as aminopeptidase inhibitors and to their end-use application as immunomodulators and as analgesic agents.

公开(公告)号：US4994495A

公开(公告)日：1991-02-19

申请号：US350344

申请日：1989-05-11

申请人： John M. Clough ,  Christopher R. A. Godfrey ,  Paul J. de Fraine ,  Michael G. Hutchings ,  Ian Ferguson

发明人： John M. Clough ,  Christopher R. A. Godfrey ,  Paul J. de Fraine ,  Michael G. Hutchings ,  Ian Ferguson

IPC分类号： C07C69/736 ,  A01N37/36 ,  A01N37/38 ,  A01N39/00 ,  A01N39/04 ,  A01N47/48 ,  C07C67/00 ,  C07C69/734 ,  C07C205/32 ,  C07C217/90 ,  C07C241/00 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C255/24 ,  C07C291/10 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C331/04 ,  C07C331/10 ,  C07C331/12

CPC分类号： C07C205/32 ,  A01N37/38 ,  A01N39/00 ,  A01N39/04 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16

摘要： Fungicidal compounds having the formula: ##STR1## and stereoisomers thereof, wherein R.sup.1 is optionally substituted C.sub.2-10 alkenyl, optionally substituted C.sub.5-6 cycloalkenyl, optionally substituted C.sub.2-10 alkynyl, or C.sub.1-10 alkyl substituted with --CN, --NC, --COR.sup.2, --CO.sub.2 R.sup.2, --NO.sub.2 or --SCN; X is O, S(O)n or NR.sup.2 and is attached to the 3- or the 4-position of the phenyl ring; Y and Z, which may be the same or different, are H, halogen, --CH.sub.3, --C.sub.2 H.sub.5, or --OCH.sub.3 ; R.sup.2 is H, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkenyl, or, when R.sup.2 is C.sub.1-4 alkyl in the group --COR.sup.2, it joins with the alkyl group to which --COR.sup.2 is attached to form a 5- or 6-membered aliphatic ring; and n is 0, 1 or 2.

公开(公告)号：US4920221A

公开(公告)日：1990-04-24

申请号：US919912

申请日：1986-10-16

申请人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C29/09 ,  C07C29/10 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C33/20 ,  C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07C59/72 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D455/03 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C29/095 ,  C07C29/10 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C309/00 ,  C07C33/20 ,  C07C43/174 ,  C07C43/1782 ,  C07C59/72 ,  C07D211/34 ,  C07D215/233 ,  C07D455/00 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： 1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a,12b-Dodecahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)triphenylenes, 2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a,11b-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)-1H-cyclopenta[1]-phenanthrenes, 2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a-decahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, aralkyl, aralkoxy, aryloxyalkyl or aralkoxyalkyl)-1H-pyrido[1,2-f]phenanthridines, and 1,2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)-pyrrolo[1,2-f]phenanthridines and derivatives are valuable as central nervous system active agents or as intermediates to compounds having such activity.

摘要翻译： 1,2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a，12b-十二氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）三苯 ，2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a，11b-十氢-6-（氧代，羟基或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）-1H-环戊二烯 [1] - 菲，2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a-十氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基，烷氧基烷基 ，芳烷基，芳烷氧基，芳氧基烷基或芳烷氧基烷基）-1H-吡啶并[1,2-f]菲啶，以及1,2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a-十氢-6-（氧代， 羟基或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基） - 吡咯并[1,2-f]菲啶和衍生物作为中枢神经系统活性剂或作为具有这种活性的化合物的中间体是有价值的。