公开(公告)号：US20150336876A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：US14761897

申请日：2014-01-21

Applicant: OSAKA UNIVERSITY ,  KNC LABORATORIES CO., LTD.

Inventor： Yoshikatsu KANAI ,  Shushi NAGAMORI ,  Yoshihiko KITAURA ,  Masahiro NEYA ,  Naohiro MATSUSHITA

IPC: C07C217/48 ,  C07D333/20 ,  C07D277/28 ,  C07C217/72 ,  C07D215/233 ,  C07D213/68 ,  C07C255/54 ,  C07C255/37 ,  C07D215/26 ,  C07D209/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07C271/16

CPC classification number: C07C217/48 ,  C07C211/09 ,  C07C217/04 ,  C07C217/72 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/08 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

Abstract: The invention provides a compound having a selective inhibitory activity against highly-expressed LAT-1 in tumor cell. The compound is represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, and a LAT-1 inhibitor comprising the same.

Abstract translation: 本发明提供对肿瘤细胞中高表达LAT-1具有选择性抑制活性的化合物。 化合物由式（I）表示：其中每个符号如说明书中所定义，或其盐，和含有该化合物的LAT-1抑制剂。

公开(公告)号：US20150166494A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14630889

申请日：2015-02-25

Applicant: Acucela Inc.

Inventor： Ian Leslie Scott ,  Vladimir Aleksandrovich Kuska ,  Anna Gall ,  Mark W. Orme ,  Jennifer Gage ,  Thomas L. Little, JR. ,  Qin Jiang ,  Lana Michele Rossiter ,  Kevin F. McGee, JR. ,  Ryo Kubota

IPC: C07D295/03 ,  C07C237/04 ,  C07C323/25 ,  C07C211/27

CPC classification number: A61K31/5375 ,  A61K31/137 ,  A61K31/145 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C215/08 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C215/46 ,  C07C217/10 ,  C07C217/16 ,  C07C217/18 ,  C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C225/06 ,  C07C225/18 ,  C07C233/05 ,  C07C237/04 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07C323/33 ,  C07C2602/14 ,  C07C2602/16 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D295/03

Abstract: The present invention relates generally to compositions and methods for treating neurodegenerative diseases and disorders, particularly ophthalmic diseases and disorders. Provided herein are styrenyl derivative compounds, including but not limited to stilbene derivative compounds, and compositions comprising these compounds, that are useful for treating and preventing ophthalmic diseases and disorders, including age-related macular degeneration (AMD) and Stargardt's Disease.

公开(公告)号：US08920559B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US12888052

申请日：2010-09-22

Applicant: Scott L. Childs ,  Patricia M. Mougin-Andres ,  Barbara C. Stahly

Inventor： Scott L. Childs ,  Patricia M. Mougin-Andres ,  Barbara C. Stahly

IPC: C30B7/14 ,  B01D9/00 ,  C30B7/00 ,  C07C217/72

CPC classification number: B01D9/00 ,  B01D9/0077 ,  C07C217/72 ,  C30B7/00 ,  Y10T436/25875

Abstract: The present disclosure relates to crystallizing a chemical substance(s) using ultrasound. Methods are provided for screening a chemical substance according to its solid forms by using ultrasound to generate new or unusual solid forms. Methods are also provided for crystallizing a chemical substance by novel techniques that include sonication. The present disclosure also relates to cocrystallization using ultrasound. Methods are provided for preparing cocrystals of an active agent and a guest by sonicating and crystallizing. Methods are also provided for screening a sample according to solid state phases (such as cocrystals and salts) and include generating a cocrystal from the sample using ultrasound.

Abstract translation: 本公开涉及使用超声波结晶化学物质。 提供了通过使用超声波来生成新的或不寻常的固体形式来根据其固体形式筛选化学物质的方法。 还提供了用于通过包括超声处理的新技术使化学物质结晶的方法。 本公开还涉及使用超声波的共结晶。 提供了通过声波和结晶来制备活性剂和客体的共晶的方法。 还提供了用于根据固态相（例如共晶和盐）筛选样品的方法，并且包括使用超声从样品中产生共晶。

公开(公告)号：US20140221498A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14171999

申请日：2014-02-04

Applicant: ALLERGAN, INC.

Inventor： Wenkui K. Fang ,  Ken Chow

IPC: C07C217/64

CPC classification number: C07C217/64 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72

Abstract: The present invention relates to amino diol derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors.

Abstract translation: 本发明涉及氨基二醇衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物作为鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂的用途。

公开(公告)号：US08716529B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US13278925

申请日：2011-10-21

Applicant: Ian L. Scott ,  Vladimir A. Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Feng Hong ,  Thomas L. Little ,  Ryo Kubota

Inventor： Ian L. Scott ,  Vladimir A. Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Feng Hong ,  Thomas L. Little ,  Ryo Kubota

IPC: C07C213/00

CPC classification number: A61K31/382 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/351 ,  C07C211/27 ,  C07C213/00 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/16 ,  C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  C07C217/72 ,  C07C217/74 ,  C07C219/22 ,  C07C225/16 ,  C07C225/18 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/54 ,  C07C237/20 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C257/14 ,  C07C279/08 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02

Abstract: Provided are amine derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

Abstract translation: 提供的是胺衍生物化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和失调症的方法，例如年龄相关性黄斑变性和Stargardt氏病。

公开(公告)号：US20120034270A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13124543

申请日：2009-10-16

Applicant: Damian W. Grobelny ,  Gurmit S. Gill

Inventor： Damian W. Grobelny ,  Gurmit S. Gill

IPC: A61K31/136 ,  C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/08 ,  A61K31/4045 ,  C07D209/38 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D405/12 ,  C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  C07C225/16 ,  A61K31/137 ,  C07D307/81 ,  A61K31/343 ,  C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07C215/68

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C215/18 ,  C07C217/72 ,  C07C225/16 ,  C07C311/16 ,  C07C2603/70 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

Abstract: The invention relates to novel compounds that have S1P receptor modulating activity and, preferably, apoptotic activity and/or anti proliferative activity against cancer cells and other cell types. Further, the invention relates to a pharmaceutical comprising at least one compound of the invention for the treatment of diseases and/or conditions caused by or associated with in-appropriate S1P receptor modulating activity or expression, for example, cancer. A further aspect of the invention relates to the use of a pharmaceutical comprising at least one compound of the invention for the manufacture of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions caused by or associated with inappropriate S1P receptor modulating activity or expression such as cancer.

Abstract translation: 本发明涉及具有S1P受体调节活性，优选为对癌细胞和其它细胞类型的凋亡活性和/或抗增殖活性的新化合物。 此外，本发明涉及包含至少一种本发明化合物的药物，其用于治疗由适当的S1P受体调节活性或表达例如癌症引起或与之有关的疾病和/或病症。 本发明的另一方面涉及包含至少一种本发明化合物的药物在制备用于治疗由不适当的S1P受体调节活性或表达引起或与之相关的疾病和/或症状的药物的用途，例如 癌症。

公开(公告)号：US20110251426A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US12888052

申请日：2010-09-22

Applicant: Scott L. Childs ,  Patricia M. Mougin-Andres ,  Barbara C. Stahly

Inventor： Scott L. Childs ,  Patricia M. Mougin-Andres ,  Barbara C. Stahly

IPC: C07C63/70

CPC classification number: B01D9/00 ,  B01D9/0077 ,  C07C217/72 ,  C30B7/00 ,  Y10T436/25875

Abstract: The present disclosure relates to crystallizing a chemical substance(s) using ultrasound. Methods are provided for screening a chemical substance according to its solid forms by using ultrasound to generate new or unusual solid forms. Methods are also provided for crystallizing a chemical substance by novel techniques that include sonication. The present disclosure also relates to cocrystallization using ultrasound. Methods are provided for preparing cocrystals of an active agent and a guest by sonicating and crystallizing. Methods are also provided for screening a sample according to solid state phases (such as cocrystals and salts) and include generating a cocrystal from the sample using ultrasound.

Abstract translation: 本公开涉及使用超声波结晶化学物质。 提供了通过使用超声波来生成新的或不寻常的固体形式来根据其固体形式筛选化学物质的方法。 还提供了用于通过包括超声处理的新技术使化学物质结晶的方法。 本公开还涉及使用超声波的共结晶。 提供了通过声波和结晶来制备活性剂和客体的共晶的方法。 还提供了用于根据固态相（例如共晶和盐）筛选样品的方法，并且包括使用超声从样品中产生共晶。

公开(公告)号：US20100286164A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12682660

申请日：2008-10-10

Applicant: Corinne Elizabeth Augelli-Szafran ,  Michael S. Wolfe ,  Han-Xun Wei

Inventor： Corinne Elizabeth Augelli-Szafran ,  Michael S. Wolfe ,  Han-Xun Wei

IPC: A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/357 ,  A61K31/135 ,  C07D225/02 ,  C07D401/12 ,  C07D241/04 ,  C07D491/113 ,  C07D213/36 ,  C07D319/16 ,  C07C215/20 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C215/08 ,  C07C217/58 ,  C07C217/72 ,  C07C217/84 ,  C07C217/90 ,  C07C229/38 ,  C07C233/73 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/79 ,  C07D215/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/28 ,  C07D491/08

Abstract: Aspects of the invention relate to substituted aryl propylamino-oxy-analogs and uses thereof. Aspects of the invention relate to compositions that are inhibitors of γ-secretase and uses thereof for treating subjects having, or at risk of developing, Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明的方面涉及取代的芳基丙氨基 - 氧基 - 类似物及其用途。 本发明的方面涉及作为γ-分泌酶抑制剂的组合物及其用于治疗患有或有发展为阿尔茨海默氏病风险的受试者的用途。

公开(公告)号：US20060211658A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US10554556

申请日：2004-04-29

Applicant: Klaus Hinterding ,  Carsten Spanka ,  Frederic Zecri

Inventor： Klaus Hinterding ,  Carsten Spanka ,  Frederic Zecri

IPC: A61K31/66 ,  A61K31/277 ,  A61K31/137 ,  C07F9/02

CPC classification number: C07D317/64 ,  C07C217/72 ,  C07F9/094 ,  C07F9/65744

Abstract: Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, Y and n are as defined in the specification, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them.

Abstract translation: 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 3，R 3，R 3， R 5，R 6，R 7，X，Y和n如说明书中所定义，其制备方法及其用途和药物组合物含有 他们。

公开(公告)号：US20050043371A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10959171

申请日：2004-10-07

Applicant: Kiyoshi Taniguchi ,  Naoaki Fujii ,  Minoru Sakurai ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

Inventor： Kiyoshi Taniguchi ,  Naoaki Fujii ,  Minoru Sakurai ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

IPC: C07C215/54 ,  C07C217/30 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/08 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D235/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/40 ,  C07D213/55

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C215/54 ,  C07C217/30 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/08 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D235/26

Abstract: This invention relates to new aminoalcohol derivatives or salts thereof represented by the following formula [I]: wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

Abstract translation: 本发明涉及由下式[I]表示的新的氨基醇衍生物或其盐：其中每个符号如说明书或其盐中所定义，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解，抗尿液 失禁和抗尿频活动，其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗本说明书中对人或动物表示的疾病的方法。