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公开(公告)号:CN106727414A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201611223287.X
申请日:2016-12-27
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: A61K9/48 , A61K9/16 , A61K47/38 , A61K47/18 , A61K47/14 , A61K47/02 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: A61K9/167 , A61K9/1611 , A61K9/1617 , A61K9/1652 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯微丸及制备方法,属于医药技术领域。该微丸的结构包括丸芯、包裹在丸芯外层的隔离层,包裹在隔离层外层的含药层;其中丸芯含有甘氨酸和羟丙甲纤维素;隔离层含有羟丙甲纤维素酞酸酯和滑石粉;含药层含有甲磺酸达比加群酯、甲基丙烯酸甲酯和滑石粉。本发明制备的微丸隔离层表面圆整,没有所谓的卫星颗粒,不影响隔离层的完整性,从而使得活性成分和甘氨酸在空间上的有效隔离,保证制剂在储存过程中的活性成分的稳定性。本发明制备的甲磺酸达比加群酯微丸具有预防和治疗脑缺血和全身性栓塞疾病的作用。
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公开(公告)号:CN106474092A
公开(公告)日:2017-03-08
申请号:CN201611223235.2
申请日:2016-12-27
Applicant: 哈药集团技术中心
CPC classification number: A61K9/5026 , A61K9/0002 , A61K9/501 , A61K9/5031 , A61K9/5042 , A61K9/5089 , A61K31/13
Abstract: 本发明公开了一种盐酸美金刚缓释微丸及其制备方法,微丸从内到外包括丸芯、含药层、缓释层和包衣层四层结构;制备方法包括(1)将聚维酮K30、聚维酮K25或羟丙基纤维素溶于乙醇水溶液中,加入盐酸美金刚,将得到的溶液喷雾到丸芯表面,干燥后得到含药微丸;(2)将乙基纤维素水分散体喷雾到含药微丸表面,干燥后得到缓释微丸;(3)将羟丙甲基纤维素E5、羟丙甲基纤维素E50、羟丙甲基纤维素K100、聚乙二醇6000、聚乙二醇400、聚乙二醇8000、滑石粉、微粉硅胶、二氧化硅中的一种或二种以上溶于纯化水中,搅拌至颜色均一,将得到的溶液喷雾到缓释微丸表面,干燥。制得的缓释微丸稳定性好、释放度佳。
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公开(公告)号:CN105639625A
公开(公告)日:2016-06-08
申请号:CN201511030107.1
申请日:2015-12-31
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: A23L33/00
CPC classification number: A23V2002/00 , A23V2200/30
Abstract: 本发明公开了一种缓解体力疲劳的保健食品,属于保健食品技术领域。该保健食品原料由以下组分组成:玛咖粉,西洋参粉,马鹿茸粉,其余为辅料。本发明缓解体力疲劳的保健品,无需提取工艺,利于工业化生产;本发明将玛咖与西洋参、马鹿茸科学配伍,具有明显提高抗疲劳的效果,无明显副作用。
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公开(公告)号:CN103570686B
公开(公告)日:2015-04-01
申请号:CN201310478482.7
申请日:2013-10-14
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种埃索美拉唑钠的生产制备方法,该方法包括以下几个步骤:①以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料缩合生成前手性硫醚物。②前手性硫醚物在D–(–)酒石酸二乙酯、水、钛酸四异丙酯、二异丙基乙胺、枯烯过氧化氢的作用下合成埃索美拉唑粗品,并精制生成埃索美拉唑钾盐。③埃索美拉唑钾盐溶解后转换成埃索美拉唑钠盐并精制得到终产品。本埃索美拉唑钠的工艺易于操作,反应重复性好,收率较高,得到的产品纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105566297A
公开(公告)日:2016-05-11
申请号:CN201511030125.X
申请日:2015-12-31
Applicant: 哈药集团技术中心
Inventor: 袁淑杰 , 杨新春 , 李郑武 , 齐岩 , 刘磊 , 张珊珊 , 刘佳吉 , 赵乐 , 曹翊婕 , 户巧芬 , 丁辉 , 于海涛 , 魏涛 , 曲学伟 , 高晶 , 赵华南 , 关录凡
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯甲磺酸盐的制备方法,属于医药技术领域。本发明方法包括以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯与N-(4-氰基苯基)氨基乙酸为原料合成中间体S3;中间体S3经环合反应生成中间体S4;中间体S4先在氯化氢乙醇溶液的作用下酸解,然后在氨水的作用下氨化生成中间体S5;中间体S5与氯甲酸正己酯在碱性条件下反应生成中间体S6;中间体S6溶解后,与甲磺酸反应得到达比加群酯甲磺酸盐。该制备方法简单可控,条件温和,收率高,产物纯度高、性质稳定,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105503854A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201511030108.6
申请日:2015-12-31
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种达沙替尼无水合物的新晶型物及其制备方法,属于医药技术领域。其X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰:6.400±0.2°、7.067±0.2°、12.562±0.2°、13.372±0.2°、13.942±0.2°、16.939±0.2°、17.406±0.2°、18.709±0.2°、19.376±0.2°、21.206±0.2°、22.229±0.2°、24.562±0.2°、25.036±0.2°、27.912±0.2°。本发明方法制备的达沙替尼新晶型物具有纯度高、稳定、适于工业化规模生产等优点。
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公开(公告)号:CN105461799A
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201511030180.9
申请日:2015-12-31
Applicant: 哈药集团技术中心
CPC classification number: C07K14/59
Abstract: 本发明公开了一种重组人促卵泡生成素的纯化方法,属于蛋白质纯化技术领域。本发明所提供的方法是将重组人促卵泡生成素蛋白的丰收液经过澄清后,上样到染料亲和层析色谱中后收集洗脱液,再将洗脱液依次经过疏水层析、脱盐层析、羟基磷灰石层析和阴离子交换层析后过滤获得重组人促卵泡生成素纯化液。本发明所提供的纯化方法具有工艺简单,成本低,杂质残留少,易于工业化放大生产,目标产物纯度高,收率高等特点,适用于规模扩大化生产。
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公开(公告)号:CN104447699A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201410757565.4
申请日:2014-12-10
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种埃索美拉唑镁三水合物的生产制备方法,该方法包括如下步骤:①以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料合成奥美硫醚。②奥美硫醚在手型配体、催化剂和氧化剂作用下进行不对称氧化生成埃索美拉唑,并成盐生成埃索美拉唑钾。③埃索美拉唑钾溶解后加入无机镁盐反应转换成埃索美拉唑镁粗品,并进一步经精制得埃索美拉唑镁三水合物。该制备方法简单可控,条件温和,收率高,产物纯度高、性质稳定,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103554099A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201310537381.2
申请日:2013-11-04
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及一种达沙替尼的制备方法,该方法包括(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺分别与N-溴代丁二酰亚胺和硫脲反应成环得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺,其与4,6-二氯-2-甲基嘧啶对接生成N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺,其继续与N-羟乙基哌嗪对接生成目标化合物达沙替尼,达沙替尼粗品经过重结晶,得到达沙替尼终产品。
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公开(公告)号:CN106727414B
公开(公告)日:2019-06-07
申请号:CN201611223287.X
申请日:2016-12-27
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: A61K9/48 , A61K9/16 , A61K47/38 , A61K47/18 , A61K47/14 , A61K47/02 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯微丸及制备方法,属于医药技术领域。该微丸的结构包括丸芯、包裹在丸芯外层的隔离层,包裹在隔离层外层的含药层;其中丸芯含有甘氨酸和羟丙甲纤维素;隔离层含有羟丙甲纤维素酞酸酯和滑石粉;含药层含有甲磺酸达比加群酯、甲基丙烯酸甲酯和滑石粉。本发明制备的微丸隔离层表面圆整,没有所谓的卫星颗粒,不影响隔离层的完整性,从而使得活性成分和甘氨酸在空间上的有效隔离,保证制剂在储存过程中的活性成分的稳定性。本发明制备的甲磺酸达比加群酯微丸具有预防和治疗脑缺血和全身性栓塞疾病的作用。
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