公开(公告)号：CN104529791B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201410757563.5

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  孙磊 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  于海涛 ,  魏涛 ,  戚亮

IPC: C07C211/38 ,  C07C209/62 ,  C07C209/84

Abstract: 本发明涉及一种盐酸美金刚的制备方法，该方法包括1-溴-3,5-二甲基金刚烷与乙酰胺反应得到1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷，其与甲醇钠和乙二醇反应，经过萃取、盐酸酸化生成目标化合物盐酸美金刚，盐酸美金刚粗品经过重结晶，得到盐酸美金刚终产品。本发明采用了1-溴-3,5-二甲基金刚烷作为原料，减少了有毒有害和危险原料的使用，并且最终产物收率高，成本较低，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103554099B

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310537381.2

申请日：2013-11-04

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  王丽娜 ,  张道旭 ,  孙磊 ,  于海涛 ,  魏涛 ,  林海娇 ,  王忠 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  关录凡

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺分别与N-溴代丁二酰亚胺和硫脲反应成环得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺，其与4,6-二氯-2-甲基嘧啶对接生成N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺，其继续与N-羟乙基哌嗪对接生成目标化合物达沙替尼，达沙替尼粗品经过重结晶，得到达沙替尼终产品。

公开(公告)号：CN104490843A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410757634.1

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 李金花 ,  袁淑杰 ,  杨新春 ,  李郑武 ,  王忠 ,  徐岩 ,  王淼 ,  刘磊

IPC: A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊及其制备方法，由埃索美拉唑镁肠溶微丸填装到胶囊中制备而成，其中所述埃索美拉唑镁肠溶微丸，其原料与辅料重量份比例为：埃索美拉唑镁8-12g、PF001型蔗淀小丸20-50g、羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g，滑石粉10-15g、肠溶粉40-70g，其制备方法为：将埃索美拉唑镁原料过筛，加入羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液中，采用流化床设备均匀喷于PF001型蔗淀小丸上并烘干，再分别制备隔离层及肠溶层，得到埃索美拉唑镁肠溶微丸，其中所述羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液是由羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g加入到100g 50％的乙醇中制备的。

公开(公告)号：CN103550180B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310534233.5

申请日：2013-11-04

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  王丽娜 ,  张道旭 ,  王忠 ,  杨祎楠 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  户巧芬

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61K47/34 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种药物制剂的制备，特别涉及一种适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病的药物达沙替尼片剂的制备。

公开(公告)号：CN103570686A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310478482.7

申请日：2013-10-14

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  王丽娜 ,  杨新春 ,  张道旭 ,  王忠 ,  齐岩 ,  刘磊 ,  李郑武 ,  张珊珊 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  关录凡

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一种埃索美拉唑钠的生产制备方法，该方法包括以下几个步骤：①以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料缩合生成前手性硫醚物。②前手性硫醚物在D–（–）酒石酸二乙酯、水、钛酸四异丙酯、二异丙基乙胺、枯烯过氧化氢的作用下合成埃索美拉唑粗品，并精制生成埃索美拉唑钾盐。③埃索美拉唑钾盐溶解后转换成埃索美拉唑钠盐并精制得到终产品。本埃索美拉唑钠的工艺易于操作，反应重复性好，收率较高，得到的产品纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103550180A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310534233.5

申请日：2013-11-04

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  王丽娜 ,  张道旭 ,  王忠 ,  杨祎楠 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  户巧芬

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61K47/34 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种药物制剂的制备，特别涉及一种适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病的药物达沙替尼片剂的制备。

公开(公告)号：CN103182073A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110448790.6

申请日：2011-12-29

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 徐岩 ,  吕中华 ,  李会成 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  李金花 ,  宋紫玉 ,  曹翊婕 ,  王丽娜 ,  黄宇红 ,  李曲亮 ,  程广伟

IPC: A61K38/21 ,  A61K47/48 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种重组人干扰素融合蛋白的药物注射剂，由水、重组人干扰素融合蛋白、缓冲剂、保护剂、表面活性剂组成。它不含人血白蛋白，其配方安全，合理，生产工艺简单，制备成具有长期储存稳定性的注射剂，无病毒污染及白蛋白过敏的潜在危险。

公开(公告)号：CN104434855B

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201410757584.7

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 高晶 ,  袁淑杰 ,  杨新春 ,  席珊珊 ,  李郑武 ,  王忠 ,  孙磊 ,  刘铁成 ,  户巧芬

IPC: A61K9/36 ,  A61K31/13 ,  A61K47/38 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种药物制剂领域，特别涉及一种安全的、稳定的盐酸美金刚片及其制备方法。本发明所述盐酸美金刚片，由片芯和包薄膜衣组成，其中片芯由盐酸美金刚，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，二氧化硅，硬脂酸镁组成，薄膜包衣液由欧巴代，聚乳酸组成。

公开(公告)号：CN104497048A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410757633.7

申请日：2014-12-10

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  刘佳吉 ,  李郑武 ,  王忠 ,  高晶 ,  丁辉 ,  齐岩 ,  徐岩

IPC: C07F9/6561

Abstract: 本发明公开了一种米诺膦酸的制备方法，所述方法，步骤如下：先将化合物I经过缩醛水解成化合物II，再将化合物II与2-氨基吡啶闭环、水解得到化合物III，化合物III最后再磷酸化成化合物IV。本发明避免了使用氰化钠或者溴等剧毒化学试剂，反应条件温和可控，反应步骤较短，收率较高，成本较低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103497233B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201310460019.X

申请日：2013-09-30

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  王丽娜 ,  杨新春 ,  张道旭 ,  王忠 ,  李金花 ,  戚亮 ,  葛京城 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  户巧芬

IPC: C07K5/078 ,  C07K1/30 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种硼替佐米的制备方法，该方法包括以异丁基硼酸为其实原料，经过硼酸的保护、氯取代硼酸临位碳上的氢、氯被硅基保护的氨基取代、氨基脱保护、与N-Boc-L-苯丙氨酸缩合、氨基脱保护、与吡嗪-2-甲酸缩合、硼酸酯脱保护等8步合成反应及1步重结晶，得到硼替佐米终产品。