公开(公告)号：CN103554099B

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310537381.2

申请日：2013-11-04

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  王丽娜 ,  张道旭 ,  孙磊 ,  于海涛 ,  魏涛 ,  林海娇 ,  王忠 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  关录凡

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺分别与N-溴代丁二酰亚胺和硫脲反应成环得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺，其与4,6-二氯-2-甲基嘧啶对接生成N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺，其继续与N-羟乙基哌嗪对接生成目标化合物达沙替尼，达沙替尼粗品经过重结晶，得到达沙替尼终产品。

公开(公告)号：CN103554099A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310537381.2

申请日：2013-11-04

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 袁淑杰 ,  杨新春 ,  王丽娜 ,  张道旭 ,  孙磊 ,  于海涛 ,  魏涛 ,  林海娇 ,  王忠 ,  李郑武 ,  高晶 ,  宋紫玉 ,  关录凡

IPC: C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺分别与N-溴代丁二酰亚胺和硫脲反应成环得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺，其与4,6-二氯-2-甲基嘧啶对接生成N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺，其继续与N-羟乙基哌嗪对接生成目标化合物达沙替尼，达沙替尼粗品经过重结晶，得到达沙替尼终产品。