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公开(公告)号：CN106727414B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201611223287.X
申请日：2016-12-27
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: A61K9/48 , A61K9/16 , A61K47/38 , A61K47/18 , A61K47/14 , A61K47/02 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯微丸及制备方法，属于医药技术领域。该微丸的结构包括丸芯、包裹在丸芯外层的隔离层，包裹在隔离层外层的含药层；其中丸芯含有甘氨酸和羟丙甲纤维素；隔离层含有羟丙甲纤维素酞酸酯和滑石粉；含药层含有甲磺酸达比加群酯、甲基丙烯酸甲酯和滑石粉。本发明制备的微丸隔离层表面圆整，没有所谓的卫星颗粒，不影响隔离层的完整性，从而使得活性成分和甘氨酸在空间上的有效隔离，保证制剂在储存过程中的活性成分的稳定性。本发明制备的甲磺酸达比加群酯微丸具有预防和治疗脑缺血和全身性栓塞疾病的作用。
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公开(公告)号：CN105503748A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201511030095.2
申请日：2015-12-31
Applicant: 哈药集团技术中心
Inventor： 袁淑杰 , 杨新春 , 王立东 , 刘佳吉 , 丁辉 , 齐岩 , 于海涛 , 魏涛 , 赵乐 , 刘勇 , 曹翊婕 , 户巧芬 , 李郑武 , 高晶 , 张译文 , 赵华南 , 关录凡
IPC: C07D239/94
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法，属于化学制药技术领域。本发明所提供的方法的步骤如下：先将化合物I经过酯水解成化合物II，再将化合物II与N-(3-氯丙基)吗啉缩合反应得到化合物III。本发明避免高压加氢、氰化反应、硝基还原，反应条件温和可控，反应步骤较短，收率较高，成本较低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106727414A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611223287.X
申请日：2016-12-27
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: A61K9/48 , A61K9/16 , A61K47/38 , A61K47/18 , A61K47/14 , A61K47/02 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: A61K9/167 , A61K9/1611 , A61K9/1617 , A61K9/1652 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯微丸及制备方法，属于医药技术领域。该微丸的结构包括丸芯、包裹在丸芯外层的隔离层，包裹在隔离层外层的含药层；其中丸芯含有甘氨酸和羟丙甲纤维素；隔离层含有羟丙甲纤维素酞酸酯和滑石粉；含药层含有甲磺酸达比加群酯、甲基丙烯酸甲酯和滑石粉。本发明制备的微丸隔离层表面圆整，没有所谓的卫星颗粒，不影响隔离层的完整性，从而使得活性成分和甘氨酸在空间上的有效隔离，保证制剂在储存过程中的活性成分的稳定性。本发明制备的甲磺酸达比加群酯微丸具有预防和治疗脑缺血和全身性栓塞疾病的作用。
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公开(公告)号：CN105503854A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201511030108.6
申请日：2015-12-31
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种达沙替尼无水合物的新晶型物及其制备方法，属于医药技术领域。其X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：6.400±0.2°、7.067±0.2°、12.562±0.2°、13.372±0.2°、13.942±0.2°、16.939±0.2°、17.406±0.2°、18.709±0.2°、19.376±0.2°、21.206±0.2°、22.229±0.2°、24.562±0.2°、25.036±0.2°、27.912±0.2°。本发明方法制备的达沙替尼新晶型物具有纯度高、稳定、适于工业化规模生产等优点。
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