公开(公告)号：CN117430557A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311351204.5

申请日：2023-10-18

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  朱冉冉 ,  曹阳 ,  宋利星

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  C07C59/50 ,  C07C51/43 ,  C07C51/42 ,  A61P9/12 ,  C07C235/34

Abstract: 本发明涉及一种地巴唑类药物与苦杏仁酸的共晶晶型的制备与应用以及药物组合物，制备方法包括冷却结晶法、混悬液搅拌法以及机械球磨法。与现有技术相比，本发明中的地巴唑/盐酸地巴唑与苦杏仁酸的共晶晶型制备方法简单，容易控制，重现性好，可以获得稳定的地巴唑与苦杏仁酸和盐酸地巴唑与苦杏仁酸的共晶晶型，且晶型的纯度高，达到99.9％以上，地巴唑/盐酸地巴唑溶出速度快，在制备预防或治疗高血压的药物中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113575958B

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202110761142.X

申请日：2021-07-06

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 俞佳敏 ,  于燕燕 ,  夏郅 ,  吴范宏

IPC: A23L33/13 ,  A23L33/10 ,  A23L31/00 ,  A23P10/30 ,  A61K36/8984 ,  A61K9/48 ,  A61K47/38 ,  A61P37/04 ,  A61K31/706

Abstract: 本发明涉及一种提高免疫力功能的保健组合物、胶囊及制备方法，复方保健胶囊内容物包括以下重量百分比计的制备原料：NMN25％～35％，灵芝孢子粉10％～15％，铁皮石斛粉10％～15％，防潮剂、助流剂8％～12％，黏合剂、稀释剂30％～40％，润滑剂2％～3％。与现有技术相比，本发明中胶囊外壳可掩盖NNM原料药的不良气味，避免光线、空气和湿气的接触，提高药物的稳定性和生物利用度；复方保健组合物能够提高小鼠胸腺指数，降低小鼠耳肿胀度，促进淋巴细胞增殖，增加小鼠吞噬指数和NK细胞活性。本发明制得的NMN复方保健胶囊含量均匀，体外溶出行为良好，生产工艺简单，稳定性较好，易于放大生产。

公开(公告)号：CN116947690A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310921825.6

申请日：2023-07-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  李秀铭 ,  廉翔 ,  王霞 ,  胡晓雪 ,  赵刚 ,  王凯基 ,  吴世光 ,  吴范宏

IPC: C07C247/10 ,  C07D263/32 ,  C07D317/58

Abstract: 本发明涉及一种含氟叠氮衍生物及其制备方法与应用，所述含氟叠氮衍生物为如下结构通式Ⅰ或Ⅱ所示：#imgabs0#其中，R1、R2、R3均选自苯基、取代芳基、烷基、杂环或氢中的任意一种或多种。将氟烷基碘衍生物、叠氮化试剂、催化剂、自由基引发剂、有机溶剂混合反应得到含氟叠氮衍生物。与现有技术相比，本发明具有高效即反应时间短、高收率(90％以上)，条件温和等优点。

公开(公告)号：CN110683943B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN201910906351.1

申请日：2019-09-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  王星 ,  吴天赐 ,  任洁 ,  胡建 ,  吴范宏

IPC: C07C45/68 ,  C07C49/813 ,  C07C45/79

Abstract: 本发明涉及一种氟代1,3‑烯炔类化合物及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将α,α,α‑碘二氟丙酮类化合物、取代端炔、催化剂及碱以摩尔比(1‑1.5):(1.5‑2.5):(0.01‑0.1):(1‑2)混合，加入至溶剂中，反应分离提纯，即得到目的产物氟代1,3‑烯炔类化合物。与现有技术相比，本发明中合成1,3‑烯炔类化合物的制备方法为一锅法，具有产率高、反应条件温和、选择性高、官能团相容性广泛、制备方法简单、易于操作等优点，具有较好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN115073544A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210772269.6

申请日：2022-06-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 张兰玲 ,  吴卓 ,  吴范宏

IPC: C07H17/02 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法，其中合成方法包括将式(6)所示的化合物与环己酮反应得到式(7)所示的化合物；将式(7)所示的化合物通过与异氰酸乙酯进行反应得到式(8)所示的化合物；再将(8)所示的化合物与三氟亚胺醚糖类化合物反应得到式(9)所示的化合物；最后将(9)所示的化合物在LiOH的碱性条件下水解得到式(10)所示的化合物，即得到PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物；与现有技术相比，本发明所提供的新合成方法具有合成步骤少、产率高、反应条件较为温和、制备方法简单、方便、易于操作且适用于工业生产的优势。

公开(公告)号：CN109879733B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201910265409.9

申请日：2019-04-03

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  吴平杰 ,  胡建 ,  梁俊清 ,  吴范宏

IPC: C07C45/68 ,  C07C49/813

Abstract: 本发明提供了一种单氟溴代丙酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式(IV)所示的化合物溶解在1,4‑二恶烷(二氧六环)中，加入催化剂三氟甲磺酸镍(II)(Ni(OTf)2)、配体邻菲罗啉(phen)、无水碳酸钾(K2CO3)和R2B(OH)2，在N2保护下进行反应，得到的反应液经萃取、浓缩得到式(V)所示的单氟溴代丙酮衍生物；其中，R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应条件较为温和，制备方法简单，方便，易于操作，且适用于工业生产等优点，可应用于医药农药等领域。

公开(公告)号：CN114573438A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202210333764.7

申请日：2022-03-31

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  黄燕兰 ,  吴范宏 ,  李金亮 ,  郑程 ,  王霞 ,  崔旭辉

IPC: C07C49/233 ,  C07C45/63 ,  C07C49/697 ,  C07D317/54 ,  C07C49/813 ,  C07C49/80 ,  C07D209/32 ,  C07C45/69

Abstract: 本发明涉及一种单氟氯/溴代丙酮类化合物及其制备方法，该化合物具有如式1‑a或式1‑b所示的结构式：式中，X为Cl或Br，R为烷基、苯基、取代苯基、稠环芳基或杂环取代基中的一种；m＝0‑2。制备方法包括：将式2‑a或式2‑b所示的化合物，与卤源、卤化试剂于溶液中混合，并搅拌反应，再加入三乙胺进行二次反应，经分离纯化后即得到式1‑a或式1‑b所示的单氟氯/溴代丙酮类化合物；当X为Cl时，卤源为氯化盐；当X为Br时，卤源为溴化盐。与现有技术相比，本发明反应效率高、反应条件温和等优点，可用作单氟烷基化试剂，也可作为各类有机合成反应的砌块，因而在有机合成领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN112110934B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202011010818.3

申请日：2020-09-23

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  李云芳 ,  胡银杰 ,  吴范宏 ,  陈秀萍 ,  冉剑雄 ,  王祥聪

IPC: C07D493/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为：其中，n和m为2‑20的整数，R1为H；R2为H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物，与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。

公开(公告)号：CN113603595A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110777225.8

申请日：2021-07-09

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  胡朝明 ,  任洁 ,  吴范宏

IPC: C07C69/65 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07C69/732 ,  C07C67/347

Abstract: 本发明涉及一种γ‑溴‑β,γ‑四取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物及其制备方法，该方法为：将化合物1、化合物2、钴盐催化剂、膦配体和金属还原剂在溶剂中混合，在N2的保护下室温下搅拌反应，直到反应完全，得到的反应液经过滤、柱层析纯化后得到化合物3，即γ‑溴‑β,γ‑四取代烯基氟代乙酸乙酯衍生物。与现有技术相比，本发明可以高效的与分子内炔烃进行自由基加成反应获得单氟四取代烯烃，反应时间短，收率高，反应条件温和，具有较好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN113493409A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110760841.2

申请日：2021-07-05

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  刘运立 ,  夏郅 ,  唐慧 ,  聂辉 ,  李中原 ,  岳喜妍 ,  吴范宏

IPC: C07D213/803 ,  C07D213/80

Abstract: 本发明涉及一种制备多元醇烟酸酯类化合物的工艺方法，包括以下步骤：(1)取烟酸分散于非质子性溶剂中，加入羰基二咪唑，直至溶液澄清，再搅拌反应至无气泡冒出，得到中间反应液；(2)往中间反应液中加入多元醇试剂，搅拌，升温回流反应，所得反应产物分离、洗涤、干燥后，得到多元醇烟酸酯类化合物粗品；(3)将多元醇烟酸酯类化合物粗品悬溶于去离子水中，滴加硝酸水溶液，使得固体物溶解至溶液澄清，脱色，过滤，中和，有大量固体析出，过滤，干燥，即得目的产物烟酸酯类化合物。发明避免使用用毒性大且臭味重的吡啶做反应溶剂，也不存在使用氯化亚砜产生二氧化硫带来的空气污染问题，整体工艺操作简便，收率高、纯度高等。