公开(公告)号：CN101434575A

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200810125411.8

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101434573A

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200810125409.0

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101423492A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200810125407.1

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN1817882A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200610006215.X

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D401/12 ,  C07D215/22 ,  A61K31/496 ,  A61K9/14 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN1553908A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN03801008.9

申请日：2003-09-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  福山纪浩 ,  冈市佳彦 ,  山田康博 ,  宫本寿 ,  富永道明

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法，该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应，其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量，无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。

公开(公告)号：CN1104418C

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN95193642.5

申请日：1995-06-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  菅庆三 ,  松崎敬之 ,  筱原友一 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D215/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。

公开(公告)号：CN1052224C

公开(公告)日：2000-05-10

申请号：CN94190181.5

申请日：1994-04-04

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 藤冈孝文 ,  寺本修二 ,  田中理纪 ,  清水洋 ,  田房不二男 ,  富永道明

IPC: C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D211/76 ,  A61K31/445 ,  C07D413/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D409/06

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D211/58 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明涉及新型外周血管舒张剂，其特征在于其含有哌啶衍生物或其药用盐作为活性成分，所述哌啶衍生物或其药用盐具有优良的外周血管舒张活性，由通式(1)代表，其中R，R1和R2同说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1048484C

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN94101827.X

申请日：1990-10-19

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  宫本寿 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  高良真也 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D215/14 ,  C07D223/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)。含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1209121A

公开(公告)日：1999-02-24

申请号：CN96199950.0

申请日：1996-12-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  篠原友一 ,  菅庆三 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  森田清司 ,  内多稔 ,  森丰树 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐:其中,R1为H或卤原子,A为低级亚烷基基团,R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等,或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5—7元饱和杂环基,其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代,它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。

公开(公告)号：CN1102527A

公开(公告)日：1995-05-10

申请号：CN94190064.9

申请日：1994-02-03

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 藤冈孝文 ,  寺本修二 ,  田中理纪 ,  清水洋 ,  田房不二男 ,  富永道明

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/06 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明提供新的末梢血管舒张剂和新的具有末梢血管舒张活性的喹诺酮衍生物。含有可用上式(1)代表的作为活性成分的喹诺酮衍生物，或它们的盐的末梢血管舒张剂；以及被包括在上述通式范围内的新喹诺酮衍生物。