公开(公告)号：CN101506152B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3，4-二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。

公开(公告)号：CN1257902C

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN03801008.9

申请日：2003-09-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  福山纪浩 ,  冈市佳彦 ,  山田康博 ,  宫本寿 ,  富永道明

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法，该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应，其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量，无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。

公开(公告)号：CN101506152A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1－氰基－3－辛基胍或其盐与3，4－二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。

公开(公告)号：CN1553908A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN03801008.9

申请日：2003-09-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  福山纪浩 ,  冈市佳彦 ,  山田康博 ,  宫本寿 ,  富永道明

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法，该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应，其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量，无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。