公开(公告)号：CN101506152B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3，4-二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。

公开(公告)号：CN102219741A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201110096070.8

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN102746229B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110412375.5

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101506152A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1－氰基－3－辛基胍或其盐与3，4－二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。

公开(公告)号：CN102219741B

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201110096070.8

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101967107B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201010275024.X

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07C233/81 ,  C07C231/12 ,  C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN102746229A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201110412375.5

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101273017B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200680032190.9

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101967107A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN201010275024.X

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07C233/81 ,  C07C231/12 ,  C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101273017A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680032190.9

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5－四氢－1H－1－苯并氮杂化合物。