公开(公告)号：CN101506152A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1－氰基－3－辛基胍或其盐与3，4－二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1－(3，4－二氯苄基)－5－辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。

公开(公告)号：CN102639512B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201080037096.9

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 辻森久元 ,  平良伸一 ,  汤川浩孝 ,  阿部薰

IPC: C07D243/12

CPC classification number: C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供有利于工业上简便且有效地制备作为心律不齐的治疗药的苯并[b][1，4]二氮杂-2，4-二酮化合物的关键中间体的方法。本发明的制备方法是通式(1)表示的化合物的制备方法，其特征在于，将通式(2)表示的化合物的保护基(R5)脱保护，[式中，R1、R2、R3及R4相同或不同，表示氢原子或低级烷基。][式中，R1、R2、R3及R4与上述相同。R5表示羟基的保护基。]。

公开(公告)号：CN101506152B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200780031748.6

申请日：2007-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 冈市佳彦 ,  多田信仁 ,  能美大辅 ,  藤田展久 ,  辻浩一 ,  山口泰造 ,  六车宁成 ,  辻森久元

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/26

CPC classification number: C07C277/08 ,  C07C279/26

Abstract: 本发明提供一种1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法，所述方法包括在酯类有机溶剂中使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3，4-二氯苄胺或其盐反应。根据本发明，所述反应可以在低温下使用通用设备进行，并且1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐可以通过安全且简易的工艺以高产率制备。

公开(公告)号：CN1263742C

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200410002064.1

申请日：2004-01-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 辻森久元 ,  山口达也

IPC: C07D215/227

CPC classification number: C07D215/227

Abstract: 本发明提供了一种高纯度和高产率地制备阿立哌唑的方法。根据本发明的方法，阿立哌唑是通过将通式(2)所代表的喹诺酮化合物：其中X代表卤原子、低级烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基，与式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在水中、在每摩尔喹诺酮化合物(2)使用0.5-10摩尔无机碱性化合物的情况下反应制得的。

公开(公告)号：CN102639512A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201080037096.9

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 辻森久元 ,  平良伸一 ,  汤川浩孝 ,  阿部薰

IPC: C07D243/12

CPC classification number: C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供有利于工业上简便且有效地制备作为心律不齐的治疗药的苯并[b][1，4]二氮杂-2，4-二酮化合物的关键中间体的方法。本发明的制备方法是通式(1)表示的化合物的制备方法，其特征在于，将通式(2)表示的化合物的保护基(R5)脱保护，[式中，R1、R2、R3及R4相同或不同，表示氢原子或低级烷基。][式中，R1、R2、R3及R4与上述相同。R5表示羟基的保护基]。

公开(公告)号：CN1590377A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN200410002064.1

申请日：2004-01-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 辻森久元 ,  山口达也

IPC: C07D215/227

CPC classification number: C07D215/227

Abstract: 本发明提供了一种高纯度和高产率地制备阿立哌唑的方法。根据本发明的方法，阿立哌唑是通过将通式(2)所代表的喹诺酮化合物：其中X代表卤原子、低级烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基，与式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在水中、在每摩尔喹诺酮化合物(2)使用0.5－10摩尔无机碱性化合物的情况下反应制得的。