公开(公告)号：CN1257902C

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN03801008.9

申请日：2003-09-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  福山纪浩 ,  冈市佳彦 ,  山田康博 ,  宫本寿 ,  富永道明

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法，该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应，其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量，无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。

公开(公告)号：CN1430617A

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：CN01809866.5

申请日：2001-05-02

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 安艺晋治 ,  栗村宗明 ,  西孝夫 ,  南川纯一 ,  富永道明 ,  福山纪浩 ,  山本明弘

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明提供了以高收率和高纯度生产喹诺酮衍生物(I)的方法，它已知可用作如抗血栓形成剂、脑循环促进剂、消炎剂、抗溃疡剂等药物。可以通过在相转移催化剂存在下，使喹诺酮衍生物(II)与四唑衍生物(III)反应而生产喹诺酮衍生物(I)。

公开(公告)号：CN102725269B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201180006814.0

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  新滨光一 ,  藤田展久 ,  安艺晋治 ,  小笠原新 ,  宇积尚登

IPC: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。

公开(公告)号：CN1171886C

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：CN01809866.5

申请日：2001-05-02

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 安艺晋治 ,  栗村宗明 ,  西孝夫 ,  南川纯一 ,  富永道明 ,  福山纪浩 ,  山本明弘

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明提供了以高收率和高纯度生产喹诺酮衍生物(I)的方法，它已知可用作如抗血栓形成剂、脑循环促进剂、消炎剂、抗溃疡剂等药物。可以通过在相转移催化剂存在下，使喹诺酮衍生物(II)与四唑衍生物(III)反应而生产喹诺酮衍生物(I)。

公开(公告)号：CN102725269A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201180006814.0

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  新滨光一 ,  藤田展久 ,  安艺晋治 ,  小笠原新 ,  宇积尚登

IPC: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。

公开(公告)号：CN1553908A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN03801008.9

申请日：2003-09-09

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  福山纪浩 ,  冈市佳彦 ,  山田康博 ,  宫本寿 ,  富永道明

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供了一种以高产率、高纯度生产式[I]西洛他唑的方法，该方法通过在溶解有无机碱性化合物的水溶液的存在下，使式[II]喹诺酮衍生物与式[III]四唑衍生物进行反应，其中水的用量为式[II]喹诺酮衍生物量的3至7倍重量，无机碱性化合物的用量为1至6摩尔/摩尔式[II]喹诺酮衍生物。本发明的生产方法是一种改进的、对环境无污染的生产药用西洛他唑的方法。