-
公开(公告)号:CN119661594A
公开(公告)日:2025-03-21
申请号:CN202411602408.6
申请日:2024-11-11
IPC: C07F9/54 , C07C209/00 , C07C211/63 , C07C381/00 , C07C291/00 , C07F9/6568 , C07D487/10 , C07D317/28 , C07D213/89 , C07D211/96 , C07D295/26 , C07F1/08 , C07F17/02 , C07F9/50 , C07F9/655 , C07F9/58 , C07F9/6506 , C07B45/00 , C07C303/02 , C07C309/86 , C07C309/87 , C07C309/81 , C07C309/82
Abstract: 本发明涉及一种氟磺酰基盐及其制备方法和应用,其化学式为R+SO2F‑、M(SO2F)Z或者LxM(SO2F)Z,制备方式为,以氟化物和二氧化硫源为原料在溶剂中反应,反应结束后过滤,得到M+SO2F‑溶液;向溶液中加入RX,室温搅拌,反应结束后水洗,萃取,收集有机相加入无水亚硫酸钠干燥,真空除去溶剂可得到R+SO2F‑;或将M+SO2F‑溶液置于低温环境,向滤液中滴加配体L的乙醚溶液,反应完毕后低温静置,有固体析出,洗涤,得到(LxM(SO2F)Z)。与现有技术相比,本发明起始原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,产率高,具有广泛的应用前景;氟磺酰基盐具有亲核性,可作为亲核氟磺酰基化试剂在分子中引入氟磺酰基。
-
公开(公告)号:CN118239874A
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202410273885.6
申请日:2024-03-11
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C331/14 , C07C331/04 , C07D217/06 , C07D295/185 , C07D333/24 , A61P31/04 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种二氟烯基硫氰酸酯化合物及其制备方法与应用。所述二氟烯基硫氰酸酯化合物具有如下结构通式:#imgabs0#式中,R1、R2包括苯基、萘基、取代苯基或杂环取代基中的一种,R2包括苯基、萘基、取代苯基或杂环取代基中的一种Rf包括CF2CO2R3、CF2COR3、CF2CON(CH2CH3)2或N(Et)2COCF2中的一种。本发明的二氟烯基硫氰酸酯化合物的制备方法如下:#imgabs1#将化合物I、化合物II、KSCN、催化剂和配体于溶剂中混合,并在蓝光照射下进行搅拌反应,产物经分离提纯后即得到所述二氟烯基硫氰酸酯化合物;其中,X为Cl、Br或I中的一种。与现有技术相比,本发明在光催化条件下制备了新型的二氟烯基硫氰酸酯化合物,反应条件温和,制备的二氟烯基硫氰酸酯化合物具有较好的抗菌活性。
-
公开(公告)号:CN117777104A
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202311697557.0
申请日:2023-12-12
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D401/14 , C07C55/08 , C07C55/14 , C07C51/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型克唑替尼盐及应用,包括:3‑[(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑5‑[1‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]吡啶‑2‑胺丙二酸盐;3‑[(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑5‑[1‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]吡啶‑2‑胺己二酸盐。根据本发明,具有良好的水溶性与稳定性,溶解度高,在制备预防抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号:CN117752601A
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202311624543.6
申请日:2023-11-30
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种氟雷拉纳自微乳组合物及其制备方法与应用。所述的氟雷拉纳自微乳组合物包括氟雷拉纳、油相、乳化剂和助乳化剂,各组分的质量百分数为:氟雷拉纳0.1~10%,油相10~50%;乳化剂9~81%;助乳化剂5~75%。制备方法为:按质量比称取氟雷拉纳、乳化剂和助乳化剂,混合均匀;随后按质量比称取并加入油相,混合均匀,待乳化完全后即得氟雷拉纳自微乳组合物。与现有技术相比,本发明遇到水性介质后可迅速乳化成分布均匀的乳化体系,能够有效提高氟雷拉纳在水中的溶解度,增加药物的稳定性,提高氟雷拉纳的有效吸收。
-
公开(公告)号:CN117430557A
公开(公告)日:2024-01-23
申请号:CN202311351204.5
申请日:2023-10-18
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D235/08 , A61K31/4184 , C07C59/50 , C07C51/43 , C07C51/42 , A61P9/12 , C07C235/34
Abstract: 本发明涉及一种地巴唑类药物与苦杏仁酸的共晶晶型的制备与应用以及药物组合物,制备方法包括冷却结晶法、混悬液搅拌法以及机械球磨法。与现有技术相比,本发明中的地巴唑/盐酸地巴唑与苦杏仁酸的共晶晶型制备方法简单,容易控制,重现性好,可以获得稳定的地巴唑与苦杏仁酸和盐酸地巴唑与苦杏仁酸的共晶晶型,且晶型的纯度高,达到99.9%以上,地巴唑/盐酸地巴唑溶出速度快,在制备预防或治疗高血压的药物中具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号:CN113575958B
公开(公告)日:2024-01-23
申请号:CN202110761142.X
申请日:2021-07-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A23L33/13 , A23L33/10 , A23L31/00 , A23P10/30 , A61K36/8984 , A61K9/48 , A61K47/38 , A61P37/04 , A61K31/706
Abstract: 本发明涉及一种提高免疫力功能的保健组合物、胶囊及制备方法,复方保健胶囊内容物包括以下重量百分比计的制备原料:NMN25%~35%,灵芝孢子粉10%~15%,铁皮石斛粉10%~15%,防潮剂、助流剂8%~12%,黏合剂、稀释剂30%~40%,润滑剂2%~3%。与现有技术相比,本发明中胶囊外壳可掩盖NNM原料药的不良气味,避免光线、空气和湿气的接触,提高药物的稳定性和生物利用度;复方保健组合物能够提高小鼠胸腺指数,降低小鼠耳肿胀度,促进淋巴细胞增殖,增加小鼠吞噬指数和NK细胞活性。本发明制得的NMN复方保健胶囊含量均匀,体外溶出行为良好,生产工艺简单,稳定性较好,易于放大生产。
-
公开(公告)号:CN116947690A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310921825.6
申请日:2023-07-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C247/10 , C07D263/32 , C07D317/58
Abstract: 本发明涉及一种含氟叠氮衍生物及其制备方法与应用,所述含氟叠氮衍生物为如下结构通式Ⅰ或Ⅱ所示:#imgabs0#其中,R1、R2、R3均选自苯基、取代芳基、烷基、杂环或氢中的任意一种或多种。将氟烷基碘衍生物、叠氮化试剂、催化剂、自由基引发剂、有机溶剂混合反应得到含氟叠氮衍生物。与现有技术相比,本发明具有高效即反应时间短、高收率(90%以上),条件温和等优点。
-
公开(公告)号:CN110683943B
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN201910906351.1
申请日:2019-09-24
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813 , C07C45/79
Abstract: 本发明涉及一种氟代1,3‑烯炔类化合物及其制备方法,通过在惰性气体保护下,将α,α,α‑碘二氟丙酮类化合物、取代端炔、催化剂及碱以摩尔比(1‑1.5):(1.5‑2.5):(0.01‑0.1):(1‑2)混合,加入至溶剂中,反应分离提纯,即得到目的产物氟代1,3‑烯炔类化合物。与现有技术相比,本发明中合成1,3‑烯炔类化合物的制备方法为一锅法,具有产率高、反应条件温和、选择性高、官能团相容性广泛、制备方法简单、易于操作等优点,具有较好的工业化生产前景。
-
公开(公告)号:CN109400556B
公开(公告)日:2022-12-09
申请号:CN201811637904.X
申请日:2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D‑(‑)‑泛解酸内酯的合成方法,采用(R)‑(+)‑α‑苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应,过滤除去无机盐,母液浓缩得泛解酸‑(R)‑苯乙胺非对映体复盐,采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化,过滤得(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐,而(L)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐溶解在溶剂中,(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D‑(‑)‑泛解酸内酯。
-
公开(公告)号:CN115073544A
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN202210772269.6
申请日:2022-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法,其中合成方法包括将式(6)所示的化合物与环己酮反应得到式(7)所示的化合物;将式(7)所示的化合物通过与异氰酸乙酯进行反应得到式(8)所示的化合物;再将(8)所示的化合物与三氟亚胺醚糖类化合物反应得到式(9)所示的化合物;最后将(9)所示的化合物在LiOH的碱性条件下水解得到式(10)所示的化合物,即得到PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物;与现有技术相比,本发明所提供的新合成方法具有合成步骤少、产率高、反应条件较为温和、制备方法简单、方便、易于操作且适用于工业生产的优势。
-
-
-
-
-
-
-
-
-