一种二氟烯基硫氰酸酯化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118239874A

    公开(公告)日:2024-06-25

    申请号:CN202410273885.6

    申请日:2024-03-11

    Abstract: 本发明涉及一种二氟烯基硫氰酸酯化合物及其制备方法与应用。所述二氟烯基硫氰酸酯化合物具有如下结构通式:#imgabs0#式中,R1、R2包括苯基、萘基、取代苯基或杂环取代基中的一种,R2包括苯基、萘基、取代苯基或杂环取代基中的一种Rf包括CF2CO2R3、CF2COR3、CF2CON(CH2CH3)2或N(Et)2COCF2中的一种。本发明的二氟烯基硫氰酸酯化合物的制备方法如下:#imgabs1#将化合物I、化合物II、KSCN、催化剂和配体于溶剂中混合,并在蓝光照射下进行搅拌反应,产物经分离提纯后即得到所述二氟烯基硫氰酸酯化合物;其中,X为Cl、Br或I中的一种。与现有技术相比,本发明在光催化条件下制备了新型的二氟烯基硫氰酸酯化合物,反应条件温和,制备的二氟烯基硫氰酸酯化合物具有较好的抗菌活性。

    一种新型克唑替尼盐及应用

    公开(公告)号:CN117777104A

    公开(公告)日:2024-03-29

    申请号:CN202311697557.0

    申请日:2023-12-12

    Abstract: 本发明公开了一种新型克唑替尼盐及应用,包括:3‑[(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑5‑[1‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]吡啶‑2‑胺丙二酸盐;3‑[(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑5‑[1‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]吡啶‑2‑胺己二酸盐。根据本发明,具有良好的水溶性与稳定性,溶解度高,在制备预防抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。

    一种氟雷拉纳自微乳组合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN117752601A

    公开(公告)日:2024-03-26

    申请号:CN202311624543.6

    申请日:2023-11-30

    Abstract: 本发明涉及一种氟雷拉纳自微乳组合物及其制备方法与应用。所述的氟雷拉纳自微乳组合物包括氟雷拉纳、油相、乳化剂和助乳化剂,各组分的质量百分数为:氟雷拉纳0.1~10%,油相10~50%;乳化剂9~81%;助乳化剂5~75%。制备方法为:按质量比称取氟雷拉纳、乳化剂和助乳化剂,混合均匀;随后按质量比称取并加入油相,混合均匀,待乳化完全后即得氟雷拉纳自微乳组合物。与现有技术相比,本发明遇到水性介质后可迅速乳化成分布均匀的乳化体系,能够有效提高氟雷拉纳在水中的溶解度,增加药物的稳定性,提高氟雷拉纳的有效吸收。

    提高免疫力功能的保健组合物、胶囊及制备方法

    公开(公告)号:CN113575958B

    公开(公告)日:2024-01-23

    申请号:CN202110761142.X

    申请日:2021-07-06

    Abstract: 本发明涉及一种提高免疫力功能的保健组合物、胶囊及制备方法,复方保健胶囊内容物包括以下重量百分比计的制备原料:NMN25%~35%,灵芝孢子粉10%~15%,铁皮石斛粉10%~15%,防潮剂、助流剂8%~12%,黏合剂、稀释剂30%~40%,润滑剂2%~3%。与现有技术相比,本发明中胶囊外壳可掩盖NNM原料药的不良气味,避免光线、空气和湿气的接触,提高药物的稳定性和生物利用度;复方保健组合物能够提高小鼠胸腺指数,降低小鼠耳肿胀度,促进淋巴细胞增殖,增加小鼠吞噬指数和NK细胞活性。本发明制得的NMN复方保健胶囊含量均匀,体外溶出行为良好,生产工艺简单,稳定性较好,易于放大生产。

    一种氟代1,3-烯炔类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110683943B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN201910906351.1

    申请日:2019-09-24

    Abstract: 本发明涉及一种氟代1,3‑烯炔类化合物及其制备方法,通过在惰性气体保护下,将α,α,α‑碘二氟丙酮类化合物、取代端炔、催化剂及碱以摩尔比(1‑1.5):(1.5‑2.5):(0.01‑0.1):(1‑2)混合,加入至溶剂中,反应分离提纯,即得到目的产物氟代1,3‑烯炔类化合物。与现有技术相比,本发明中合成1,3‑烯炔类化合物的制备方法为一锅法,具有产率高、反应条件温和、选择性高、官能团相容性广泛、制备方法简单、易于操作等优点,具有较好的工业化生产前景。

    一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN115073544A

    公开(公告)日:2022-09-20

    申请号:CN202210772269.6

    申请日:2022-06-30

    Abstract: 本发明涉及一种PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物及其合成方法,其中合成方法包括将式(6)所示的化合物与环己酮反应得到式(7)所示的化合物;将式(7)所示的化合物通过与异氰酸乙酯进行反应得到式(8)所示的化合物;再将(8)所示的化合物与三氟亚胺醚糖类化合物反应得到式(9)所示的化合物;最后将(9)所示的化合物在LiOH的碱性条件下水解得到式(10)所示的化合物,即得到PARP抑制剂吡唑并奎啉衍生物;与现有技术相比,本发明所提供的新合成方法具有合成步骤少、产率高、反应条件较为温和、制备方法简单、方便、易于操作且适用于工业生产的优势。

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