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公开(公告)号：CN112409340B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202010838472.X
申请日：2020-08-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D253/075 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P5/14 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种卤素取代的苯醚类化合物及其用途。具体提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或非水溶剂合物。实验证明，与对照化合物MGL‑3196相比，本发明通过特定取代位置和特定取代类型得到的式(I)所示化合物对THR‑β有更好的激动活性，对THR‑β/THR‑α的选择性显著提高。此外，本发明化合物还具有显著提高的药代动力学性质。本发明化合物在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症(包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病)的药物中应用前景优良。
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公开(公告)号：CN110305123B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201910234750.8
申请日：2019-03-26
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途，属于医药领域，本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在治疗癌症中的用途。实验结果表明，本发明化合物能够显著抑制癌细胞的增殖，减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用，为临床上筛选和/或制备癌症药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN109384716B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201810889771.9
申请日：2018-08-07
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D215/227 , A61P31/06 , A61K31/47
Abstract: 本发明提供了一种氘代喹啉化合物及其制备和用途。具体地，本发明公开了一种式(Ⅰ)所示喹啉衍生物或其立体化学异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐。实验结果证明，本发明提供的氘代喹啉化合物具有更好的代谢稳定性和药代动力学，能够用于制备更安全有效的治疗结核病的药物，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN108976278B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201810557353.X
申请日：2018-06-01
Applicant: 海创药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种嵌合分子。本发明提供了一种嵌合分子，该分子由目标蛋白的小分子化合物单元、E3泛素连接酶结合单元和连接单元组成，能够与BRD蛋白进行结合，促使BRD蛋白更易被蛋白酶降解，从而起到抑制细胞增殖的作用，可以作为BRD蛋白降解的药物，用于治疗癌症或冠状动脉疾病。
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公开(公告)号：CN109081813B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201810609018.X
申请日：2018-06-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D235/18 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的苯并杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、或其晶型、或其溶剂合物、或其同位素体、或其互变异构体、或其立体化学异构体。实验结果表明，本发明化合物能够显著减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制癌细胞，尤其是前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110551065B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910464513.0
申请日：2019-05-30
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，其中，R1‑R22分别独立地选自H、D，且R1‑R22不同时为H。本发明提供的氘代Lucitanib化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，不仅具备Lucitanib的抗癌活性，其药代动力学也有显著改善，其代谢稳定性有明显提高，比非氘代化合物Lucitanib更好，表明其具有更好的安全性和有效性，而且生物利用度高，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN118767140A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410377819.3
申请日：2024-03-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/53 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种预防和/或治疗实体瘤的联合用药物，属于医药技术领域。本发明首次发现，KRAS抑制剂与FAK抑制剂联用对治疗实体瘤具有协同增效作用，在制备预防和/或治疗实体瘤的联合用药物中具有良好的前景。
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公开(公告)号：CN115594666B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210790357.9
申请日：2022-07-06
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/497 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/55 , A61K38/05 , C07K5/062
Abstract: 本发明提供了一种磷酸酶降解剂的合成和应用，属于化学医药领域。所述磷酸酶降解剂是式I所示化合物、或其盐、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明化合物可作为磷酸酶降解剂，特别是作为SHP2蛋白降解剂，可以治疗肿瘤等恶性疾病，具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117229286A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202310701049.9
申请日：2023-06-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种芳香类化合物及其制备方法及在制备雌激素受体降解剂中的用途，属于化学药物技术领域。所述芳香类化合物是式(I)所示的化合物、或其光学异构体、或其盐、或其水合物、或其溶剂合物。本发明化合物可用于制备雌激素受体降解剂，以及制备治疗与雌激素受体相关的疾病的药物，如治疗和/或预防癌症的药物，所述癌症可以是乳腺癌。
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公开(公告)号：CN117065033A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310550983.5
申请日：2023-05-16
Applicant: 海创药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种治疗三阴乳腺癌的药物及联合用药物，属于制药领域。本发明首次发现，靶向雄激素受体的基于度胺类E3连接酶配体的蛋白降解剂能够有效预防和/或治疗三阴乳腺癌(包括雄激素受体阳性的三阴乳腺癌)，在制备预防和/或治疗三阴乳腺癌的药物中具有良好的前景。本发明首次发现，基于度胺类E3连接酶配体的雄激素受体的蛋白降解剂与靶向药物(包括PI3Kα抑制剂、PARP抑制剂)、免疫治疗药物或化疗药物联合使用能够有效预防和/或治疗三阴乳腺癌，在制备预防和/或治疗三阴乳腺癌的药物中具有良好的前景。
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