公开(公告)号：CN101068810B

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200580037090.0

申请日：2005-09-26

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 黑田武志 ,  山内孝仁 ,  筱原友一 ,  大岛邦生 ,  北岛千春 ,  永尾仁 ,  福岛多惠 ,  友安崇浩 ,  石山广信 ,  太田和秀 ,  高野雅明 ,  住田卓美

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/16 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及由通式(1)代表的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直键、低级亚烷基或低级烷叉基；X是氧原子或硫原子；R4和R5分别代表氢原子；喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；R1是氢原子等；R2是氢原子等；并且R3是氢原子等。本发明的喹诺酮化合物或其盐诱导TFF产生，因此可以用于治疗和/或预防例如消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和伤口的疾病。

公开(公告)号：CN1953968A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015892.1

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(l)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4－四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3－苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团－CO－B－(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团－CO－Ba－(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团－CH(OH)－B－；(iv)基团－COCH(COOR3)－Bb－(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团－Bc－(Bc表示C2～6亚烷基)。

公开(公告)号：CN101952259B

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN200980105883.X

申请日：2009-02-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  押山孝 ,  平良伸一 ,  校条康宏 ,  山边北斗 ,  松村修二 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  田井国宪 ,  中山直 ,  小野川利幸 ,  辻前贤司

IPC: C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN102816130A

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201210286472.9

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/26 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。

公开(公告)号：CN1953968B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN200580015892.1

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(1)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4-四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3-苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团-CO-B-(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团-CO-Ba-(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团-CH(OH)-B-；(iv)基团-COCH(COOR3)-Bb-(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团-Bc-(Bc表示C2～6亚烷基)。

公开(公告)号：CN101258147A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  大岛邦生 ,  松原淳 ,  高桥永 ,  福岛多惠 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  樱井庸二 ,  黑田武志 ,  平良伸一 ,  丝谷元宏 ,  田中达义

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN101068810A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200580037090.0

申请日：2005-09-26

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 黑田武志 ,  山内孝仁 ,  筱原友一 ,  大岛邦生 ,  北岛千春 ,  永尾仁 ,  福岛多惠 ,  友安崇浩 ,  石山广信 ,  太田和秀 ,  高野雅明 ,  住田卓美

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/16 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及由通式(1)代表的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直键、低级亚烷基或低级烷叉基；X是氧原子或硫原子；R4和R5分别代表氢原子；喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；R1是氢原子等；R2是氢原子等；并且R3是氢原子等。本发明的喹诺酮化合物或其盐诱导TFF产生，因此可以用于治疗和/或预防例如消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和伤口的疾病。