公开(公告)号：US20230133011A1

公开(公告)日：2023-05-04

申请号：US17816980

申请日：2022-08-02

Applicant: MONTEFIORE MEDICAL CENTER

Inventor： Richard M. LOPACHIN ,  Terrence GAVIN ,  Brian GEOHAGEN

IPC: A61K31/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/495 ,  A61K31/05 ,  A61K31/095 ,  A61K31/36 ,  A61P39/06 ,  A01N1/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/5375 ,  C07C49/80 ,  C07C49/807 ,  C07C49/825 ,  C07C49/84 ,  C07C233/33 ,  C07C323/22 ,  C07D207/04 ,  C07D207/325 ,  C07D295/112 ,  C07D333/22

Abstract: Methods, filters and compositions are disclosed for treating toxicity due to oxidative stress and toxic electrophiles.

公开(公告)号：US20210171438A1

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：US17031907

申请日：2020-09-25

Applicant: Coloplast A/S

Inventor： Jakob Vange ,  Petr Sehnal ,  David Jepson ,  Andrew Towns

IPC: C07C231/06 ,  C07C233/33

Abstract: Acrylamide photoinitiators are provided, in which a photoinitiator moiety and an acrylamide are incorporated into the photoinitiator structure.

公开(公告)号：US09833423B2

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：US15098972

申请日：2016-04-14

Applicant: KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY ,  KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN K.U. LEUVEN R & D

Inventor： Young Sik Jung ,  Chong Kgo Lee ,  Ihl Young Choi ,  Hae Soo Kim ,  Phil Ho Kim ,  Soo Bong Han ,  Johan Neyts ,  Hendrik Jan Thibaut

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07D221/04 ,  C07C49/747 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C205/45 ,  C07C323/22 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C49/753 ,  C07D215/20 ,  C07D213/65 ,  C07C45/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/12 ,  C07C69/22 ,  C07C69/736 ,  C07C269/00 ,  C07C49/755 ,  C07C67/08 ,  C07C231/02 ,  C07C271/12

CPC classification number: A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

Abstract: Disclosed are 1,3-Dioxoindene derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof or enantiomers, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases, comprising the same as an active ingredient. The 1,3-Dioxoindene derivatives have excellent inhibitory activity against picornaviruses including coxsackie-, entero-, echo-, Polio-, and rhinoviruses, as well as exhibiting low cytotoxicity, so that they can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases including poliomyelitis, paralysis, acute hemorrhagic conjunctivitis, viral meningitis, hand-foot-and-mouth disease, vesicular disease, hepatitis A, myositis, myocarditis, pancreatitis, diabetes, epidemic myalgia, encephalitis, cold, herpangina, foot-and-mouth disease, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pneumonia, sinusitis or otitis media.

公开(公告)号：US20160272564A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：US15098972

申请日：2016-04-14

Applicant: KOREA RESEARCH INSTTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY ,  KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN K.U. LEUVEN R & D

Inventor： Young Sik JUNG ,  Chong Kgo LEE ,  Ihl Young CHOI ,  Hae Soo KIM ,  Phil Ho KIM ,  Soo Bong HAN ,  Johan NEYTS ,  Hendrik Jan Thibaut

IPC: C07C49/755 ,  C07C231/02 ,  C07C69/738 ,  C07C69/16 ,  C07C233/61 ,  C07C323/22 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07C205/45 ,  C07C275/64 ,  C07C233/43 ,  C07C233/33 ,  C07C233/76 ,  C07D213/65 ,  C07C49/747 ,  C07D215/20 ,  C07C271/12 ,  C07D221/04 ,  C07C247/14 ,  C07C67/08

CPC classification number: A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

Abstract: Disclosed are 1,3-Dioxoindene derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof or enantiomers, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases, comprising the same as an active ingredient. The 1,3-Dioxoindene derivatives have excellent inhibitory activity against picornaviruses including coxsackie-, entero-, echo-, Polio-, and rhinoviruses, as well as exhibiting low cytotoxicity, so that they can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases including poliomyelitis, paralysis, acute hemorrhagic conjunctivitis, viral meningitis, hand-foot-and-mouth disease, vesicular disease, hapatitis A, myositis, myocarditis, pancreatitis, diabetes, epidemic myalgia, encephalitis, cold, herpangina, foot-and-mouth disease, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pneumonia, sinusitis or otitis media.

Abstract translation: 公开了1,3-二氧代茚衍生物，其药学上可接受的盐或对映异构体，其制备方法和用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物，其包含其作为活性成分。 1,3-二氧代茚衍生物对包括柯萨奇，肠，回波，脊髓灰质炎和鼻病毒在内的小核糖核酸病毒具有优异的抑制活性，并且具有低的细胞毒性，因此它们可用作药物组合物的活性成分 用于预防或治疗包括脊髓灰质炎，麻痹，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口病，囊泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，糖尿病，流行性肌痛，脑炎，感冒， 麻疹，口蹄疫，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦炎或中耳炎。

公开(公告)号：US20160016927A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：US14771600

申请日：2014-03-06

Applicant: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

Inventor： Long LU ,  Jerome Yves CASSAYRE ,  Torsten LUKSCH ,  Myriem EL QACEMI ,  Guillaume BERTHON ,  Yaming WU

IPC: C07D307/79 ,  C07D405/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A01N43/20 ,  A01N43/713 ,  C07D413/12 ,  A01N43/80 ,  A01N43/60 ,  C07D333/54 ,  A01N43/10 ,  C07C233/33 ,  A01N37/22 ,  C07C233/25 ,  A01N43/12

CPC classification number: C07D307/79 ,  A01N37/22 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/20 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/713 ,  A01N43/80 ,  A01N43/90 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: Provided are compounds of formula (I) and methods of controlling insects, acarines, nematodes or molluscs, which comprises applying to a pest, to a locus of a pest, or to a plant susceptible to attack by a pest an insecticidally, acaricidally, nematicidally or molluscicidally effective amount of a compound of formula (I).

Abstract translation: 提供式（I）的化合物和控制昆虫，螨虫，线虫或软体动物的方法，其包括向有害生物施用于有害生物的场所或易受虫害攻击的植物，杀虫剂，杀螨剂， 或杀软体动物有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20120088837A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13314525

申请日：2011-12-08

Applicant: Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

Inventor： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC: A61K31/17 ,  A61P25/00 ,  C07C233/33 ,  A61P25/28 ,  C07C275/24 ,  A61K31/165

CPC classification number: C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D209/30 ,  C07D231/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/34 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82

Abstract: Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

Abstract translation: 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。

公开(公告)号：US08053583B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12399935

申请日：2009-03-07

Applicant: Hsu-Shan Huang

Inventor： Hsu-Shan Huang

IPC: C07C233/33 ,  C07D207/10 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Anti-cancer compounds and manufacturing methods thereof are disclosed. The anti-cancer compounds are 1,8-diamidoanthraquinone derivatives with amino compounds. The manufacturing method includes the steps of: add 1,8-bis(chloroacetamido)anthraquinone or 1,8-bis(3-chloropropionamido)-anthraquinone with amino compounds, catalysts, and dehydrated dimethylformamide (DMF) to form a mixture and react with one another. Then by purification and recrystallization, the anti-cancer compounds are obtained. The anti-cancer compounds of the present invention are compounds with whole new structure that overcome serious cardiac toxicity of the conventional anti-cancer drug-doxorubincin.

Abstract translation: 公开了抗癌化合物及其制备方法。 抗癌化合物是具有氨基化合物的1,8-二酰氨基蒽醌衍生物。 该制造方法包括以下步骤：将氨基化合物，催化剂和脱水二甲基甲酰胺（DMF）中的1,8-双（氯乙酰胺基）蒽醌或1,8-双（3-氯丙酰胺基） - 蒽醌加入以形成混合物，并与 另一个。 然后通过纯化和重结晶获得抗癌化合物。 本发明的抗癌化合物是具有全新结构的化合物，其克服了常规抗癌药物多柔比辛的严重心脏毒性。

公开(公告)号：US20110071142A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12727740

申请日：2010-03-19

Applicant: Peter Oettgen ,  Alan C. Rigby ,  Towia Libermann

Inventor： Peter Oettgen ,  Alan C. Rigby ,  Towia Libermann

IPC: C40B30/02 ,  A61K31/136 ,  A61K31/36 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/428 ,  A61K31/225 ,  A61K31/37 ,  A61K31/443 ,  C07D317/58 ,  C07D473/38 ,  C07D279/16 ,  C07C233/29 ,  C07C275/40 ,  C07C321/26 ,  C07D317/68 ,  C07D417/12 ,  C07C233/33 ,  C07C271/28 ,  C07D407/06 ,  C07D405/12 ,  C07D317/66 ,  C07C275/38 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: G16C20/60 ,  G16B35/00

Abstract: The present invention relates to methods of identifying small molecule candidate agents capable of modulating transcription factor function such that the function/expression of a target transcription factor and/or proteins downstream of this target protein comprises the screening of small molecule libraries using in silico high throughput docking for candidate small molecules/agents that are selectively identified for their ability to target and disrupt the transcription factor-DNA interface through unique transcription factor and/or DNA descriptors that are defined within a pharmacophore, and then testing/evaluating the candidate agents identified above through one or more in vitro assays for their ability to modulate transcription factor function including expression of this target protein and/or proteins that are downstream of the target transcription factor. The present invention also relates to various compounds described herein (e.g., a compound of Formula XI), their pharmaceutically acceptable salts and to methods of using said compounds as described herein.

Abstract translation: 本发明涉及鉴定能够调节转录因子功能的小分子候选试剂的方法，使得靶标蛋白质下游的靶转录因子和/或蛋白质的功能/表达包括使用计算机高通量筛选小分子文库 通过独特的转录因子和/或在药效基团内定义的DNA描述符来选择性鉴定其靶向和破坏转录因子-DNA界面的能力的候选小分子/试剂的对接，然后测试/评价上述鉴定的候选试剂 通过一种或多种体外测定来调节转录因子功能的能力，包括表达该靶蛋白和/或靶转录因子下游的蛋白质。 本发明还涉及本文所述的各种化合物（例如式XI的化合物），其药学上可接受的盐以及使用本文所述的所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20100210524A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12452678

申请日：2008-07-21

Applicant: Theresa Apelqvist ,  Joakim Löfstedt ,  Thomas Norin ,  Mattias Wennerstål ,  Xiongyu Wu ,  Lars Hagberg

Inventor： Theresa Apelqvist ,  Joakim Löfstedt ,  Thomas Norin ,  Mattias Wennerstål ,  Xiongyu Wu ,  Lars Hagberg

IPC: A61K31/122 ,  C07C49/747 ,  C07C255/47 ,  A61K31/277 ,  C07C251/44 ,  A61K31/15 ,  C07C233/33 ,  A61K31/167 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D307/46 ,  A61K31/341 ,  C07D277/34 ,  A61K31/426 ,  C07D207/333 ,  A61K31/40 ,  C07C69/78 ,  A61K31/235 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  C07C211/45 ,  A61K31/136 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D407/10 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07C311/08 ,  A61K31/18 ,  C07C311/21 ,  A61K31/663 ,  A61K31/565 ,  A61K38/23 ,  A61K31/59 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

CPC classification number: C07C49/747 ,  C07C45/513 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/673 ,  C07C45/676 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C45/71 ,  C07C45/72 ,  C07C45/78 ,  C07C49/753 ,  C07C49/84 ,  C07C69/63 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C251/44 ,  C07C255/47 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/30 ,  C07D207/333 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D231/56 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07C49/633

Abstract: The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt, wherein W, X, Y, Z, R1, R2, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 and R16 are as defined in the specification. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物，其中W，X， Y，Z，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14，R 15和R 16如说明书中所定义。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。

公开(公告)号：US07157604B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10486005

申请日：2002-08-09

Applicant: Dongfang Meng ,  Dann LeRoy Parker, Jr. ,  Robert R. Wilkening ,  Ronald W. Ratcliffe

Inventor： Dongfang Meng ,  Dann LeRoy Parker, Jr. ,  Robert R. Wilkening ,  Ronald W. Ratcliffe

IPC: C07C211/45 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07D307/46

CPC classification number: C07D295/088 ,  A61K31/135 ,  C07B2200/07 ,  C07C225/22 ,  C07C255/47 ,  C07C255/58 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/86 ,  C07D307/46

Abstract: The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.

Abstract translation: 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为雌激素受体调节剂的用途。 本发明的化合物是雌激素受体的配体，因此可用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种病症，包括：骨丢失，骨折，骨质疏松症，软骨退化，子宫内膜异位症，子宫肌瘤病，热 特别是乳腺，子宫和前列腺的LDL胆固醇水平升高，心血管疾病，认知功能障碍，脑退行性疾病，再狭窄，男子乳腺发育症，血管平滑肌细胞增殖，肥胖症，失禁和癌症。