公开(公告)号：US20220055977A1

公开(公告)日：2022-02-24

申请号：US17396283

申请日：2021-08-06

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Ivan William HEMEON ,  Brian SAFINA ,  Daniel SUTHERLIN

IPC分类号： C07C62/38 ,  C07C62/34 ,  C07C229/48 ,  C07D211/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07C69/757 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/04 ,  C07C313/04

摘要： The invention provides a method of treating a disease or condition in a mammal by administering a compound having the general formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables RAA, n, ring A, X1, L, m, X2, R2, R3, R4, R5, X, and R6 have the meaning as described herein.

公开(公告)号：US09308194B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14552515

申请日：2014-11-25

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： Iain Lingard ,  Dieter Hamprecht

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/351 ,  A61K31/195 ,  A61K31/194 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D309/10 ,  A61K45/06 ,  C07D309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C65/26 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07D309/14 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07D271/06 ,  C07D295/088 ,  C07C62/34

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/195 ,  A61K31/351 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C62/34 ,  C07C65/26 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/64 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14

摘要： A compound of formula I, wherein the groups R1, R2, R3, X, m, and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团R1，R2，R3，X，m和n如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是结合GPR40受体并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及可用于合成式I化合物的新中间体。

公开(公告)号：US20150307426A9

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：US14162136

申请日：2014-01-23

申请人： Aquinox Pharmaceuticals Inc.

发明人： Jeffery R. Raymond ,  Kang Han ,  Yuanlin Zhou ,  Yuehua He ,  Bradley Noren ,  James Gee Ken Yee

IPC分类号： C07C35/32 ,  C07C213/00 ,  C07C247/14 ,  C07C315/00 ,  C07C51/083 ,  C07C51/347 ,  C07D317/70 ,  C07C35/14 ,  C07C215/42 ,  C07C62/34 ,  C07D213/30 ,  C07C233/21 ,  C07C279/08 ,  C07D295/096 ,  C07D233/64 ,  C07C213/08

CPC分类号： C07C35/32 ,  C07C35/14 ,  C07C35/21 ,  C07C51/083 ,  C07C51/347 ,  C07C62/34 ,  C07C69/013 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/42 ,  C07C233/18 ,  C07C233/21 ,  C07C233/72 ,  C07C247/14 ,  C07C279/08 ,  C07C311/04 ,  C07C315/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07D207/335 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D295/096 ,  C07D307/66 ,  C07D317/66 ,  C07D317/70 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/863

摘要： Processes for making and using compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5 and R6 are defined herein, as well as other indene derivatives are disclosed herein. These compounds are disclosed as being useful in treating inflammatory conditions or diseases.

摘要翻译： 制备和使用式（I）化合物的方法：其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R5和R6如本文所定义，以及其它茚衍生物在本文中公开。 这些化合物被公开用于治疗炎性疾病或疾病。

公开(公告)号：US20120245366A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13504167

申请日：2010-11-18

申请人： Raphael Mechoulam ,  Lital Magid ,  Esther Shohami ,  Itai Bab

发明人： Raphael Mechoulam ,  Lital Magid ,  Esther Shohami ,  Itai Bab

IPC分类号： C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C62/34 ,  C07D311/94 ,  C07C67/31 ,  C07C41/30 ,  C07C51/367 ,  C07C45/64 ,  C07C69/757 ,  C07C49/753

CPC分类号： C07D311/94 ,  C07C39/23 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/70 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C69/757 ,  C07C2602/42 ,  C07D311/80 ,  C07D311/96 ,  C07C49/753 ,  C07C62/24 ,  C07C62/34

摘要： The present invention relates to arylated camphenes, processes for their preparation and uses thereof for the manufacture of medicaments for the treatment of diseases, disorders or conditions associated with, or benefiting from stimulation of CB2 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及芳基化的Camphenes，其制备方法及其用途，用于制备用于治疗与CB2受体相关或有利于CB2受体的疾病，病症或病症的药物。

公开(公告)号：US20120018672A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13140021

申请日：2010-01-12

申请人： Masahide Kobayashi

发明人： Masahide Kobayashi

IPC分类号： C09K19/30 ,  C09K19/20 ,  C09K19/12 ,  C09K19/32 ,  C07D239/26 ,  C09K19/18 ,  C07C43/225 ,  C07C62/34 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C09K19/34 ,  C09K19/16

CPC分类号： C09K19/3098 ,  C09K19/3003 ,  C09K19/3028 ,  C09K2019/0407 ,  C09K2019/3027 ,  G02F2001/13712 ,  Y10T428/10 ,  Y10T428/1036

摘要： The invention provides a liquid crystal compound having a high stability to heat, light or the like, a wide temperature range of a nematic phase, a small viscosity, a large optical anisotropy and a suitable elastic constant K33, and further having a suitable negative dielectric anisotropy and an excellent compatibility with other liquid crystal compounds. The invention also provides a liquid crystal composition including this liquid crystal compound and a liquid crystal display device containing this liquid crystal composition.A liquid crystal compound represented by formula (a): For example, Ra and Rb are alkyl having 1 to 10 carbons, alkenyl having 2 to 10 carbons or alkoxy having 1 to 9 carbons; the ring A1 and the ring A2 are 1,4-phenylene or trans-1,4-cyclohexylene; L1, L2, L3 and L4 are hydrogen or fluorine, and at least three of them are fluorine; and Z1 and Z2 are a single bond, —(CH2)2—, —CH═CH—, —CH2O— or —OCH2—.

摘要翻译： 本发明提供了对热，光等具有高稳定性，向列相的宽温度范围，小粘度，大的光学各向异性和合适的弹性常数K33的液晶化合物，并且还具有合适的负电介质 各向异性和与其他液晶化合物的良好相容性。 本发明还提供一种包含该液晶化合物的液晶组合物和含有该液晶组合物的液晶显示装置。 由式（a）表示的液晶化合物：例如，Ra和Rb是碳数1〜10的烷基，碳原子数2〜10的烯基或碳原子数1〜9的烷氧基。 环A1和环A2是1,4-亚苯基或反-1,4-亚环己基; L1，L2，L3和L4是氢或氟，并且其中至少三个是氟; 且Z 1和Z 2为单键， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 O-或-OCH 2 - 。

公开(公告)号：US07786305B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US10856012

申请日：2004-05-28

申请人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC分类号： C07D213/00 ,  C07C61/06 ,  C07C271/00 ,  C07C269/00 ,  C07C261/00 ,  C07D207/30 ,  C07C61/20 ,  C07C62/08 ,  C07C62/34

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2. The present invention is also directed to intermediates useful in the preparation of formula I compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用作调节剂的式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 的趋化因子受体活性。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。 本发明还涉及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US06838466B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10323511

申请日：2002-12-19

申请人： Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Zhuyan Guo ,  Brian J. Lavey ,  Lisa Sinning ,  Joseph Kozlowski ,  Brian McKittrick ,  Neng-Yang Shih

发明人： Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Zhuyan Guo ,  Brian J. Lavey ,  Lisa Sinning ,  Joseph Kozlowski ,  Brian McKittrick ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： C07D249/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/194 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C61/39 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/44 ,  C07D277/64 ,  C07D295/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D251/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D317/08 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, TNF-α or combinations thereof.

公开(公告)号：US6150402A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US290430

申请日：1994-08-15

申请人： William J. Wechter ,  David E. Murray ,  Darko Kantoci ,  Barry H. Levine ,  Elaine J. Benaksas

发明人： William J. Wechter ,  David E. Murray ,  Darko Kantoci ,  Barry H. Levine ,  Elaine J. Benaksas

IPC分类号： C07D333/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61P7/10 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/52 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C61/29 ,  C07C61/39 ,  C07C61/40 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C211/26 ,  C07C211/29 ,  C07C211/34 ,  C07C211/37 ,  C07C211/44 ,  C07C231/24 ,  C07C233/11 ,  C07C235/32 ,  C07C235/78 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07D307/33 ,  C07D311/58 ,  C07D311/72 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08 ,  C07D337/16 ,  C07D493/04 ,  G11C11/407 ,  G11C16/02 ,  G11C29/14 ,  A61K31/355

CPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/353 ,  A61K31/365 ,  C07C59/90 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D311/72 ,  C07D493/04

摘要： Compounds, methods and compositions are provided for inducing natriuresis in a mammal. Methods for isolating and synthesizing the natriuretic compounds are also provided. Therapeutic methods using the natriuretic compounds are also provided. The natriuretic compounds are capable of inducing sodium excretion in a mammal without inducing corresponding prolongated potassium excretion.

摘要翻译： 化合物，方法和组合物用于在哺乳动物中诱导利尿。 还提供了分离和合成利尿钠化合物的方法。 还提供了使用利尿钠化合物的治疗方法。 利钠化合物能够在哺乳动物中诱导钠排泄，而不诱导相应的延长的钾排泄。

公开(公告)号：US6096917A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US214534

申请日：1999-01-06

申请人： William J. Hornback ,  Scott C. Mauldin ,  John E. Munroe

发明人： William J. Hornback ,  Scott C. Mauldin ,  John E. Munroe

IPC分类号： C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/00 ,  C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C235/16 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C251/84 ,  C07C271/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30 ,  C07C249/02 ,  C07C249/04

CPC分类号： C07D295/30 ,  C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C235/16 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C251/84 ,  C07C271/44 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/00 ,  C07D295/13 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/26

摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 07403 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。 出版物WO97 / 42154 日期1997年11月13日本发明通过抑制病毒与宿主细胞的融合来提供抑制包膜病毒的化合物。 感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

公开(公告)号：US5719182A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US442443

申请日：1995-05-16

申请人： Russell Donovan Cousins ,  John Duncan Elliott ,  Maria Amparo Lago ,  Jack Dale Leber ,  Catherine Elizabeth Peishoff

发明人： Russell Donovan Cousins ,  John Duncan Elliott ,  Maria Amparo Lago ,  Jack Dale Leber ,  Catherine Elizabeth Peishoff

IPC分类号： C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C62/30 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/36 ,  A61K31/19 ,  A61K31/335 ,  A61K31/44 ,  C07D317/64 ,  C07D317/70

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C62/30 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D317/60 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07F9/65517

摘要： Novel indane and indene derivatives are described which are endothelin receptor antagonists.

摘要翻译： 描述了作为内皮素受体拮抗剂的新型茚满和茚衍生物。