公开(公告)号：CN118702546A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410860235.1

申请日：2024-06-28

申请人： 湖南协创药品开发有限公司

发明人： 吴健民 ,  陈鸿玉 ,  李三新 ,  徐康 ,  张辉武 ,  王瑶

IPC分类号： C07C37/02 ,  C07C37/74 ,  C07C39/11 ,  C07C37/62 ,  C07C39/24

摘要： 本发明属于活性化合物的合成技术领域，具体涉及一种高纯度羟基酪醇的制备方法，对羟基酪醇粗品进行精馏，控制温度160~180℃，收集130~140℃的馏分，得到高纯度羟基酪醇；羟基酪醇粗品的制备方法为：溴化钠水溶液加入到丙酮、4‑羟基苯乙醇和过氧单磺酸钾的混合液中，反应，过滤，依次采用水和二氯甲烷打浆，干燥，得到中间体1；将水、氢氧化钾、中间体1和碘化亚铜混合，反应，加入调节pH为1~2，过滤，滤液用二氯甲烷进行洗涤，分液，水层加入氯化钠，然后加入甲基叔丁基醚进行萃取，分液，有机相中加入无水硫酸钠、活性炭及连二亚硫酸钠，搅拌，过滤，浓缩，得到羟基酪醇粗品，本发明有效提高产物羟基酪醇的收率和纯度。

公开(公告)号：CN118063348A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410046901.8

申请日：2024-01-11

申请人： 河南科技大学

发明人： 万雅蒙 ,  李鹏吉 ,  吴紫源 ,  马军营 ,  毛龙飞

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C37/01 ,  C07C39/24 ,  C07C39/27 ,  C07C39/15 ,  C07C39/08 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/64 ,  C07C47/565 ,  C07B41/02

摘要： 本发明涉及一项新颖的芳基硼酸氧化羟基化方法，属于有机合成技术领域。这一方法中，首先将芳基硼酸类化合物与四氢呋喃混合，并将混合物装入烧瓶中进行搅拌。随后，在室温、空气气氛下，利用蓝光照射16‑32h，直至底物完全反应消耗。接着进行溶剂的回收工作，并借助硅胶闪速柱进行层析净化和分离操作，获得目标酚类化合物。这一反应机制是通过电子给受体复合物的光活化驱动的，而THF在此过程中不仅作为溶剂使用，同时也充当了电子给体的角色。值得注意的是，这种化学反应不仅具备广泛适用于不同底物的特性，而且展现出对各种官能团的优异耐受性。这种创新策略不仅提供了高效且简洁的酚类化合物合成路径，还通过溶剂的应用开创了一种全新的光反应模式。

公开(公告)号：CN117342907A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311164662.8

申请日：2023-09-11

申请人： 江西科技师范大学

发明人： 何海峰 ,  申亮 ,  袁好梦 ,  黄钰贞 ,  王明聪 ,  冯朝轩 ,  茅德睿 ,  胡一帆

IPC分类号： C07B41/02 ,  C07C37/01 ,  C07C39/04 ,  C07C39/06 ,  C07C39/28 ,  C07C39/30 ,  C07C39/24 ,  C07C39/38 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/64 ,  C07C47/565 ,  C07C201/12 ,  C07C205/22 ,  C07C67/31 ,  C07C69/94 ,  C07C231/12 ,  C07C235/46

摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，更具体的涉及一种无光催化剂、无碱条件下硼酸衍生物空气中羟基化反应制备酚的方法。该方法包括以下步骤：室温条件下，以空气中的氧气为氧化剂，芳基硼酸和醚类溶剂在光照下发生氧化羟基化反应，反应完成进行后处理得到酚类化合物。本发明在制备过程中，无需添加过渡金属作为催化剂、无需添加光催化剂、无需添加氧化剂、无需添加碱、无需加热、光催化条件下高收率制备得到酚类化合物。

公开(公告)号：CN116536375A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202310776005.2

申请日：2023-06-28

申请人： 北京大学深圳研究生院

发明人： 项征 ,  陈凯月 ,  袁晔 ,  王华棋

IPC分类号： C12P15/00 ,  C07C37/055 ,  C07C39/24 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23

摘要： 本发明提供了一种merocyclophanes类化合物的化学‑酶法合成方法及其应用，通过一种汇聚式的化学‑酶法合成路线，以实现[7.7]对环芳烷类天然产物merocyclophanes的高效合成。本发明通过化学合成方法，对映选择性地合成了手性溴化物和相应的手性长链烷烃氯化物片段，经Suzuki偶联反应等转化可得到相应的酶催化底物氯化物单体，随后利用CylK酶及其突变体催化所述氯化物单体的分子间和分子内傅‑克烷基化反应实现了merocyclophanes类化合物的制备级合成。本发明实现了merocyclophanes类天然产物合成的首次合成，对其它[7.7]对环芳烷类天然产物的合成具有借鉴意义。

公开(公告)号：CN112592280B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202011426112.5

申请日：2020-12-09

申请人： 青岛职业技术学院

发明人： 仇中选 ,  王东 ,  左常江 ,  梁利花 ,  苏娟

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/60 ,  C07C213/04 ,  C07C217/70 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C37/00 ,  C07C39/24

摘要： 本发明公开了一种消旋沙丁胺醇的制备方法，以5‑溴水杨醛为原料，与硼氢化钠经还原反应，得到中间体I；中间体I与氢化钠、卤化苄经烷基化反应，得到中间体II；中间体II与乙烯基三氟硼酸钾经交叉偶联反应，得到中间体III；中间体III与N‑溴代琥珀酰亚胺经加成反应，得到中间体IV；中间体IV与叔丁胺经烷基化反应，得到中间体V；中间体V在氢气氛围下发生脱保护反应，得到消旋沙丁胺醇。首次采用5‑溴水杨醛为反应原料降低生产成本，通过溴原子的引入，可使反应在5位上定向引入官能团，提高了反应的选择性和收率；不涉及高危剧毒试剂；首次将Suzuki‑Miyaura交叉偶联反应用于沙丁胺醇的合成中，使用催化量的钯催化剂，便可实现芳环上双键的高效引入，提高反应收率的同时降低了成本。

公开(公告)号：CN107691443B

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN201710744009.7

申请日：2013-04-24

申请人： 萨塞克斯大学

发明人： 安东尼·伦诺克斯·摩尔 ,  玛丽·苏珊·阿尔伯里 ,  卢克·爱德华·扬 ,  凯瑟琳·艾略特

IPC分类号： C07C39/24

摘要： 本发明提供用于抑制微生物交替氧化酶(AOX)和/或细胞色素bc1复合物的化合物。本发明延及所述抑制剂在用于治疗微生物感染，包括真菌感染的农用化学品和药物中的应用。

公开(公告)号：CN113845405B

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202111211061.9

申请日：2021-10-18

申请人： 江苏快达农化股份有限公司

发明人： 许雪飞 ,  吴锋 ,  范谦 ,  曹卫东 ,  黄志红

IPC分类号： C07C37/045 ,  C07C39/24

摘要： 本发明公开了一种连续合成吡氟酰草胺中间体间三氟甲基苯酚的方法，(1)：将硫酸水溶液和间三氟甲基苯胺按一定比例连续加入混合器中生成硫酸盐；(2)：将硫酸盐溶液和亚硝基硫酸的硫酸溶液按一定比例加入连续动态管式反应器中，进行重氮化反应，得到重氮盐的溶液；(3)：将(2)中得到的重氮盐的溶液连续喷入水解釜进行水解反应，间三氟甲基苯酚蒸汽和水蒸汽的混合物经冷凝后进入油水分离器，分相得到间三氟甲基苯酚有机相，水相用非极性溶剂萃取后合并有机相得到间三氟甲基苯酚溶液。该连续制备的方法可以缩短反应时间，提高生产效率，降低安全风险，收率可达95％以上和纯度可达99.5％以上。

公开(公告)号：CN115322077A

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202110513466.1

申请日：2021-05-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李静雅 ,  张正 ,  段亚南 ,  张仰明 ,  陈丹丹 ,  戴成球

IPC分类号： C07C39/08 ,  C07C39/10 ,  C07C43/23 ,  C07C43/20 ,  C07C39/19 ,  C07C39/15 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D239/54 ,  C07D239/56 ,  C07D213/69 ,  C07C39/24 ,  C07C39/367 ,  C07C39/17 ,  C07C215/76 ,  C07C311/08 ,  C07C233/25 ,  C07C261/04 ,  C07D213/74 ,  C07C233/27 ,  C07C233/75 ,  C07F9/24 ,  C07C255/30 ,  C07C311/11 ,  C07C311/21 ,  C07C307/10 ,  C07C311/14 ,  C07C233/29 ,  C07D333/34 ,  C07D277/36 ,  C07D209/08 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/055 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/513 ,  A61K31/18 ,  A61K31/136 ,  A61K31/664 ,  A61K31/426 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供了一类烷基酚类化合物及其制备方法，具体地，本发明提供了一种如化学式I表示的新型烷基多酚类化合物，其制备方法以及所述化合物在治疗代谢综合症上的用途。

公开(公告)号：CN114950548A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210868143.9

申请日：2022-07-22

申请人： 宁夏中星显示材料有限公司

发明人： 丁秋月 ,  岳刚 ,  王志强 ,  王利民 ,  禹凯 ,  陈少华 ,  关登仕

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07C37/055 ,  C07C39/15 ,  C07C39/17 ,  C07C39/24 ,  C07C39/27 ,  C07C39/32

摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，具体公开一种低共熔离子液体在苯酚烷基醚类化合物脱烷基制备苯酚或其衍生物中的应用。所述低共熔离子液体由乙醇酸和柠檬酸制备而成。以上述低共熔离子液体复配低沸点有机酸作为脱除烷基的水解酸，有效降低了烷基脱除反应的难度，使得在较低温度下就可以实现苯酚烷基醚类化合物中烷基的脱除，且选择低沸点有机酸配合适当的真空环境，使得水解脱保护生成的小分子醇和低沸点有机酸不断移出反应体系，促进反应快速正向进行，使得反应时间大大缩短，显著提高了生产效率，且低共熔离子液体和低沸点有机酸形成的特定弱酸环境，还有利于降低杂质的生成，提高了产品的收率和纯度，且工艺简单，环境友好，具有极高的推广应用价值。

公开(公告)号：CN114105734A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111376307.8

申请日：2021-11-19

申请人： 浙江工业大学

发明人： 李小青 ,  胡兆波 ,  许响生

IPC分类号： C07C37/62 ,  C07C37/74 ,  C07C39/24 ,  C07C37/58 ,  C07C39/08

摘要： 本发明公开了一种连续流合成2‑氯对苯二酚的方法，将苯酚溶于有机溶剂并投入高压反应釜中，加入催化剂，在0.3‑1.5MPa、30‑70℃搅拌反应3‑10h，得到氧化反应液；将氧化反应液过滤，滤液和氯化剂连续注入到连续流反应器中，在20‑60℃反应3‑20h；反应液经后处理得到2‑氯对苯二酚。本发明原料和氯化剂的成本大大降低，环境污染也大大降低；采用高压反应釜偶联连续流反应器的方法，提高了反应的选择性，降低了副反应的发生。采用连续流反应器，避免了操作过程中的额外配置和转移中出现的泄露损失，环保安全，提高了反应的安全性，产物的得率高达62.7％。