本发明提供了一种merocyclophanes类化合物的化学‑酶法合成方法及其应用，通过一种汇聚式的化学‑酶法合成路线，以实现[7.7]对环芳烷类天然产物merocyclophanes的高效合成。本发明通过化学合成方法，对映选择性地合成了手性溴化物和相应的手性长链烷烃氯化物片段，经Suzuki偶联反应等转化可得到相应的酶催化底物氯化物单体，随后利用CylK酶及其突变体催化所述氯化物单体的分子间和分子内傅‑克烷基化反应实现了merocyclophanes类化合物的制备级合成。本发明实现了merocyclophanes类天然产物合成的首次合成，对其它[7.7]对环芳烷类天然产物的合成具有借鉴意义。