一种2-烃基喹啉的合成方法

    公开(公告)号:CN110092751A

    公开(公告)日:2019-08-06

    申请号:CN201910464148.3

    申请日:2019-05-30

    Abstract: 本发明提供了一种2-烃基喹啉的合成方法,将苯胺或取代苯胺、苯乙炔或取代苯乙炔及蒙脱土在氯苯中加热反应,待原料反应完后,加入乙酰乙酸乙酯或苯甲酰乙酸乙酯和碘,继续反应。待反应结束后,将反应混合物过滤,滤液洗涤、萃取、干燥、过滤,浓缩后经硅胶柱层析分离,最后得到2-烃基喹啉。与现有技术相比,本发明原料都是常规的便宜易得的原料;两步反应一锅进行,无需分离中间产物,效率高;所采用的催化剂蒙脱土及单质碘均是价廉、安全低毒的试剂,不涉及毒性大或价格昂贵的催化剂;反应条件温和,选择性高,副反应少,分离纯化等操作简单,不涉及无水无氧高温高压等特种操作,产品收率高,是合成此类化合物的绿色及环境友好型方法。

    具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物

    公开(公告)号:CN108997282B

    公开(公告)日:2022-04-29

    申请号:CN201810823557.3

    申请日:2018-07-25

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物与制备方法,及该类衍生物在预防和/或治疗2型糖尿病的组合物、药物、保健品上的应用。本发明通过化学合成的方法,以芳基苯并呋喃环的母核结构为合成目标,设计并合成了一系列芳基苯并呋喃类化合物。应用计算机辅助药物设计方法,结合体内外药理活性评价实验,以α‑葡萄糖苷酶为靶标蛋白,对其相关的生物活性及构效关系进行了深入评价与探讨,为寻找发现高效低毒的α‑葡萄糖苷酶抑制剂类药物先导化合物提供坚实的物质基础。

    一种2-酯基喹啉的合成方法

    公开(公告)号:CN110156681A

    公开(公告)日:2019-08-23

    申请号:CN201910464156.8

    申请日:2019-05-30

    Abstract: 本发明提供了一种2-酯基喹啉的合成方法,将苯胺或取代苯胺、苯乙炔或取代的苯乙炔及蒙脱土KSF混合,以氯苯作溶剂,加热反应;然后加入乙酰乙酸酯和醋酸锰二水合物催化剂,加热反应;待反应结束后,过滤后,滤液经萃取、干燥、过滤和浓缩后,经硅胶柱层析分离,最后得到2-酯基喹啉。与现有技术相比,本发明原料都是常规的便宜易得的原料;两步反应一锅进行,无需分离中间产物,效率高;催化剂蒙脱土及醋酸锰二水合物均是价廉、安全无毒的试剂;反应条件温和,选择性高,副反应少,分离纯化等操作简单,不涉及无水无氧高温高压等特种操作。产品分离纯化简单,产率高。从反应机理的角度,这是合成2-酯基喹啉一种新型反应路径。

    具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物

    公开(公告)号:CN108997282A

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201810823557.3

    申请日:2018-07-25

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物与制备方法,及该类衍生物在预防和/或治疗2型糖尿病的组合物、药物、保健品上的应用。本发明通过化学合成的方法,以芳基苯并呋喃环的母核结构为合成目标,设计并合成了一系列芳基苯并呋喃类化合物。应用计算机辅助药物设计方法,结合体内外药理活性评价实验,以α-葡萄糖苷酶为靶标蛋白,对其相关的生物活性及构效关系进行了深入评价与探讨,为寻找发现高效低毒的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物先导化合物提供坚实的物质基础。

    一种2-酯基喹啉的合成方法

    公开(公告)号:CN110156681B

    公开(公告)日:2022-11-11

    申请号:CN201910464156.8

    申请日:2019-05-30

    Abstract: 本发明提供了一种2‑酯基喹啉的合成方法,将苯胺或取代苯胺、苯乙炔或取代的苯乙炔及蒙脱土KSF混合,以氯苯作溶剂,加热反应;然后加入乙酰乙酸酯和醋酸锰二水合物催化剂,加热反应;待反应结束后,过滤后,滤液经萃取、干燥、过滤和浓缩后,经硅胶柱层析分离,最后得到2‑酯基喹啉。与现有技术相比,本发明原料都是常规的便宜易得的原料;两步反应一锅进行,无需分离中间产物,效率高;催化剂蒙脱土及醋酸锰二水合物均是价廉、安全无毒的试剂;反应条件温和,选择性高,副反应少,分离纯化等操作简单,不涉及无水无氧高温高压等特种操作。产品分离纯化简单,产率高。从反应机理的角度,这是合成2‑酯基喹啉一种新型反应路径。

    一种2-烃基喹啉的合成方法

    公开(公告)号:CN110092751B

    公开(公告)日:2022-11-11

    申请号:CN201910464148.3

    申请日:2019-05-30

    Abstract: 本发明提供了一种2‑烃基喹啉的合成方法,将苯胺或取代苯胺、苯乙炔或取代苯乙炔及蒙脱土在氯苯中加热反应,待原料反应完后,加入乙酰乙酸乙酯或苯甲酰乙酸乙酯和碘,继续反应。待反应结束后,将反应混合物过滤,滤液洗涤、萃取、干燥、过滤,浓缩后经硅胶柱层析分离,最后得到2‑烃基喹啉。与现有技术相比,本发明原料都是常规的便宜易得的原料;两步反应一锅进行,无需分离中间产物,效率高;所采用的催化剂蒙脱土及单质碘均是价廉、安全低毒的试剂,不涉及毒性大或价格昂贵的催化剂;反应条件温和,选择性高,副反应少,分离纯化等操作简单,不涉及无水无氧高温高压等特种操作,产品收率高,是合成此类化合物的绿色及环境友好型方法。

Patent Agency Ranking