具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物

    公开(公告)号:CN108997282B

    公开(公告)日:2022-04-29

    申请号:CN201810823557.3

    申请日:2018-07-25

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物与制备方法,及该类衍生物在预防和/或治疗2型糖尿病的组合物、药物、保健品上的应用。本发明通过化学合成的方法,以芳基苯并呋喃环的母核结构为合成目标,设计并合成了一系列芳基苯并呋喃类化合物。应用计算机辅助药物设计方法,结合体内外药理活性评价实验,以α‑葡萄糖苷酶为靶标蛋白,对其相关的生物活性及构效关系进行了深入评价与探讨,为寻找发现高效低毒的α‑葡萄糖苷酶抑制剂类药物先导化合物提供坚实的物质基础。

    一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选方法

    公开(公告)号:CN108830041A

    公开(公告)日:2018-11-16

    申请号:CN201810634503.2

    申请日:2018-06-20

    Abstract: 本发明的目的在于公开一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选方法,以及该虚拟筛选方法及其筛选出的化合物在预防和/或治疗2型糖尿病的药物制剂中的应用。包括1.大分子蛋白三维结构的获取、分析和处理;2.中药天然产物库的构建及小分子化合物的准备;3.虚拟筛选模型预测能力的校准及筛选模型的建立;4.天然产物库的虚拟筛选与相互作用机制分析;5.筛选结果的体内外生物活性验证。该方法除用于筛选目的,还可用于该类型化合物的构效关系探讨,并指导进一步的基于活性化合物的结构修饰。

    一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选方法

    公开(公告)号:CN108830041B

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN201810634503.2

    申请日:2018-06-20

    Abstract: 本发明的目的在于公开一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选方法,以及该虚拟筛选方法及其筛选出的化合物在预防和/或治疗2型糖尿病的药物制剂中的应用。包括1.大分子蛋白三维结构的获取、分析和处理;2.中药天然产物库的构建及小分子化合物的准备;3.虚拟筛选模型预测能力的校准及筛选模型的建立;4.天然产物库的虚拟筛选与相互作用机制分析;5.筛选结果的体内外生物活性验证。该方法除用于筛选目的,还可用于该类型化合物的构效关系探讨,并指导进一步的基于活性化合物的结构修饰。

    具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物

    公开(公告)号:CN108997282A

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201810823557.3

    申请日:2018-07-25

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物与制备方法,及该类衍生物在预防和/或治疗2型糖尿病的组合物、药物、保健品上的应用。本发明通过化学合成的方法,以芳基苯并呋喃环的母核结构为合成目标,设计并合成了一系列芳基苯并呋喃类化合物。应用计算机辅助药物设计方法,结合体内外药理活性评价实验,以α-葡萄糖苷酶为靶标蛋白,对其相关的生物活性及构效关系进行了深入评价与探讨,为寻找发现高效低毒的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物先导化合物提供坚实的物质基础。

    一种κ-卡拉胶/Zein/ZIF-8@Thy复合膜及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119192689A

    公开(公告)日:2024-12-27

    申请号:CN202411321367.3

    申请日:2024-09-23

    Abstract: 本申请公开了一种κ‑卡拉胶/Zein/ZIF‑8@Thy复合膜及其制备方法与应用,属于生物复合膜技术领域。该复合膜是以亲水性多糖(κ‑卡拉胶)、疏水性蛋白(玉米醇溶蛋白Zein)与载药(Thy)的金属有机骨架(ZIF‑8)为原料合成的κ‑卡拉胶/Zein/ZIF‑8@Thy复合膜;ZIF‑8@Thy与天然聚合物κ‑卡拉胶和玉米醇溶蛋白Zein上的活性基团发生化学交联,使其成为亲水性天然聚合物和疏水性玉米醇溶蛋白之间的良好界面润滑剂,提高κ‑卡拉胶和Zein之间的界面相容性,提高了吸水性能、抗氧化性能,同时ZIF‑8作为药物的缓释平台,对pH敏感,从金属框架中缓慢释放出药物可以长效抗菌,因此具有稳定的长效抗菌性能。

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