公开(公告)号：CN119874668A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202411464505.3

申请日：2024-10-21

Applicant: 北京昌平实验室 ,  北京大学

Inventor： 焦宁 ,  张才方 ,  徐国峰 ,  刘雅萌 ,  豆晓东

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D239/96 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及主蛋白酶调节剂及其应用，具体提供了式O所示的化合物或所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其具有优异的冠状病毒(如SARS‑CoV‑2及其突变株和MERS‑CoV)3CL蛋白酶抑制活性，能够有效抑制冠状病毒(如SARS‑CoV‑2及其突变株和MERS‑CoV)病毒的复制，在治疗冠状病毒(如SARS‑CoV‑2及其突变株和MERS‑CoV)引起的疾病方面具有很好的潜在治疗效果，#imgabs0#

公开(公告)号：CN118255830A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202311808733.3

申请日：2023-12-26

Applicant: 北京昌平实验室 ,  北京大学

Inventor： 焦宁 ,  孔炜 ,  付毅 ,  赵心怡 ,  张思婷 ,  刘雅萌 ,  豆晓东 ,  代荣波 ,  霍童雨

IPC: C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56

Abstract: 本申请涉及生物医药领域，特别涉及S1PR2调节剂及其应用。特别地，本申请提供了具有良好的S1PR2调控活性的胆汁酸或胆汁酸衍生物，可用于预防或治疗与S1PR2相关的疾病。

公开(公告)号：CN116903562A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310416571.2

申请日：2023-04-18

Applicant: 北京昌平实验室 ,  北京大学

Inventor： 焦宁 ,  孙金鹏 ,  于晓 ,  豆晓东 ,  徐国峰 ,  程杰 ,  霍童雨 ,  高明新 ,  赵心怡 ,  王佳乐 ,  张才方 ,  刘雅萌

IPC: C07D307/85 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D407/12 ,  C07D333/70 ,  C07D209/42 ,  C07C233/55 ,  C07C59/64 ,  A61K31/404 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/196 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及GPCR调节剂及其应用，具体提供了式I所示化合物，或所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的酯。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116903563A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310421384.3

申请日：2023-04-18

Applicant: 北京昌平实验室 ,  北京大学

Inventor： 焦宁 ,  孙金鹏 ,  于晓 ,  豆晓东 ,  徐国峰 ,  程杰 ,  霍童雨 ,  高明新 ,  赵心怡 ,  王佳乐 ,  张才方 ,  刘雅萌

IPC: C07D307/85 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/048 ,  C07D333/70 ,  C07D209/42 ,  C07C311/16 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61K31/443 ,  A61K31/351 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及可作为GPR132调节剂的化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式。本发明还涉及所述化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式的制备方法以及医药用途。

公开(公告)号：CN117137901A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202310421546.3

申请日：2023-04-18

Applicant: 北京大学 ,  北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院)

Inventor： 焦宁 ,  徐明 ,  孙金鹏 ,  豆晓东 ,  赵心怡 ,  常天棋 ,  杨帆 ,  王佳星 ,  吴襄 ,  霍童雨 ,  苏凌宇 ,  刘雅萌

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/381 ,  A61K31/196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/438 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D307/85 ,  C07D333/20 ,  C07C233/78 ,  C07D231/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10 ,  C07D333/70

Abstract: 本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及可作为TGR5调节剂的化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式，及其医药用途，所述化合物的结构如式(I)所示。

公开(公告)号：CN112574054B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202011065120.1

申请日：2020-09-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  刘建忠 ,  张诚

IPC: C07C231/10 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25 ,  C07C233/15 ,  C07C233/43 ,  C07C319/20 ,  C07C319/28 ,  C07C323/36 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C253/00 ,  C07C255/51 ,  C07C255/60 ,  C07C255/58 ,  C07C255/52 ,  C07C255/34 ,  C07D277/56 ,  C07C255/03 ,  C07C323/62 ,  C07C235/46 ,  C07C233/66 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/68 ,  C07D213/56 ,  C07D225/02

Abstract: 本发明公开了一种高效氮化试剂及其应用。所述的氮化试剂包括氮氧化物、活性剂、还原剂及有机溶剂。应用该氮化试剂可生产酰胺及腈等含氮化合物，并且方法条件简单、废弃物排放量少、反应设备简单。

公开(公告)号：CN114716296A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210308725.1

申请日：2022-03-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 宋颂 ,  焦宁 ,  王伟琎 ,  代荣恒

IPC: C07C17/16

Abstract: 本发明提供了一种制备烷基卤化物的方法，其包括：使醇类化合物与卤化试剂在催化剂存在的条件下发生卤化反应，使得所述醇类化合物中的醇羟基替换为‑F、‑Cl、‑Br或‑I，获得烷基卤化物；其中，所述卤化试剂为无机盐卤化物X‑Y，所述催化剂为有机膦氧化物。本发明的方法通过对醇类化合物进行高效卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的烷基卤化物。采用本发明的方法，能够高效合成有基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN112321436B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202011233747.3

申请日：2020-11-06

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  刘建忠 ,  潘军 ,  张诚 ,  邱旭

IPC: C07C209/00 ,  C07C211/44 ,  C07C211/52 ,  C07C231/02 ,  C07C233/15 ,  C07C233/07 ,  C07C211/45 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07C211/51 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C227/04 ,  C07C229/60 ,  C07C211/47 ,  C07C229/18 ,  C07C211/58 ,  C07D215/40 ,  C07C37/00 ,  C07C39/12 ,  C07C39/28 ,  C07C39/04 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36

Abstract: 本发明公开了由苯乙烯类化合物合成杂原子取代芳香化合物的方法，所述方法包括：将具有通式(I)的苯乙烯化合物与具有通式(II)的含杂原子化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的杂原子取代的化合物。本发明的合成方法使用大宗的苯乙烯类化合物为原料，在无金属催化的作用下，反应生成芳香胺或苯酚类化合物；与传统芳香胺和苯酚合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点。

公开(公告)号：CN112573978A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011069035.2

申请日：2020-09-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  宋颂 ,  王伟琎

IPC: C07B39/00 ,  C07D209/42 ,  C07D213/69 ,  C07D231/16 ,  C07F5/02 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D333/28 ,  C07D307/82 ,  C07D307/79 ,  C07C51/363 ,  C07C59/64 ,  C07C17/12 ,  C07C25/22 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C65/21 ,  C07D493/04 ,  C07C227/16 ,  C07C229/42 ,  C07C59/125 ,  C07D263/24 ,  C07D495/04 ,  C07D233/68 ,  C07C213/08 ,  C07C217/34 ,  C07C229/60 ,  C07D209/48 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D311/58 ,  C07D217/20 ,  C07D221/22 ,  C07D493/14 ,  C07D311/36 ,  C07H1/00 ,  C07H19/167 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明公开了一种芳基卤化物的高效卤化合成方法，该合成方法包括在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，对芳环化合物进行卤化反应，得到芳基卤化物。本发明在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，通过对芳环进行高效卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的芳基卤化物。采用本发明的方法，能够高效合成芳基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN109134267A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811064304.9

申请日：2018-09-12

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  刘建忠

IPC: C07C209/22 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C211/47 ,  C07C211/51 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C217/90 ,  C07C217/80 ,  C07C215/76 ,  C07C303/30 ,  C07C313/04 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07F7/18 ,  C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C227/04 ,  C07C229/60 ,  C07C229/52 ,  C07C269/04 ,  C07C271/28 ,  C07C231/02 ,  C07C233/07 ,  C07D333/36 ,  C07D213/73 ,  C07D209/08 ,  C07D215/40 ,  C07D241/20 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D239/42 ,  C07D231/38 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07C209/22 ,  C07C213/02 ,  C07C227/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C269/04 ,  C07C313/04 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/73 ,  C07D215/40 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1892 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C211/47 ,  C07C211/51 ,  C07C217/84 ,  C07C217/90 ,  C07C217/80 ,  C07C215/76 ,  C07C255/58 ,  C07C233/43 ,  C07C323/36 ,  C07C229/60 ,  C07C229/52 ,  C07C271/28 ,  C07C233/07

Abstract: 本发明公开了一种芳香胺类化合物的合成方法，其特征在于，按照以下两种方法中的任一种进行：方法一：将具有通式(I)的烷基芳香化合物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在氧化剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的芳香胺类化合物；方法二：将具有通式(I’)的芳香醇衍生物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得所述通式(III)的芳香胺类化合物。本发明首次使用大宗的烷基芳香化合物或芳香醇衍生物为原料，无金属催化的作用下，反应生成芳香胺类化合物，与传统合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点，因此，具有广泛的应用前景。