公开(公告)号：CN1086696C

公开(公告)日：2002-06-26

申请号：CN96196753.6

申请日：1996-06-28

申请人： 拜尔公司

发明人： K·H·米勒尔 ,  R·基尔斯滕 ,  E·R·格星 ,  J·克卢思 ,  M·W·雷维斯 ,  K·芬德森 ,  J·R·雅森 ,  K·科尼 ,  H·J·里贝尔 ,  O·查尔纳 ,  M·多林格尔 ,  H·J·桑特尔

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D263/34 ,  A01N47/38 ,  A01N43/82 ,  A01N43/74 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07C311/65

CPC分类号： C07D263/34 ,  A01N43/74 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N47/38 ,  C07C249/12 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07C311/65 ,  C07C331/32 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D263/42 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及式(I)新的磺酰基氨基(硫代)羰基化合物其中A 代表一个单键，氧原子，硫原子或N-R基团，其中R代表氢、烷基、链烯基、炔烃基或环烷基，Q 代表氧原子或硫原子，R1代表氢或甲酰基或者代表在各种情况下可有可无地被取代的烷基、链烯基、炔烃基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、环烷基、环烷基羰基或环烷基磺酰基，R2代表氰基或卤原子或者代表在各种情况下可有可无地被取代的烷基、链烯基、炔烃基、烷氧基、链烯基氧基或炔烃基氧基，和R3代表在各种情况下可有可无地被取代的五元杂环基，五元杂环五个原子中至少有一个原子是氧、硫或氮，而且其它成环原子中还可以有1至3个原子可以是氮，和式(I)化合物的盐，排除先前已知的化合物4，5-二甲氧基-2-(2，5-二甲氧基-苯基磺酰基氨基羰基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮、4，5-二乙氧基-2-(2，5-二甲氧基-苯基磺酰基氨基羰基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮和N-(2，5-二甲氧基-苯基磺酰基)-1，5-二甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺。也涉及该新化合物的制备方法和新的中间体，以及涉及其作为除草剂的用途。

公开(公告)号：CN1349498A

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN00806919.0

申请日：2000-03-01

申请人： 宝洁公司

发明人： M·G·纳彻斯 ,  R·G·布克兰德 ,  N·G·阿尔姆施特德 ,  S·皮库尔 ,  B·德 ,  陈萌洋

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61P19/02 ,  C07D295/155 ,  C07D317/56 ,  C07D295/088 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D207/337 ,  C07D333/34 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/58 ,  C07C323/67 ,  C07D209/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D317/48 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D413/04

摘要： 本发明公开了作为金属蛋白酶抑制剂的化合物,它可有效治疗以这些酶活性过量为特征的病况。具体地说,化合物具有式(I)结构,其中X,W,Z,A,G,R1,R2,R3,R4,R5,R5′和k具有说明书中描述的意义。本发明还包括所述化合物的光学异构体、非对映体和对映体及其药学上可接受的盐、生物可水解的酰胺、酯和酰亚胺。本发明还描述了含有这些化合物的药物组合物,用该化合物或药物组合物治疗或预防与金属蛋白酶有关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN1349381A

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN00806813.5

申请日：2000-04-27

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 田渊学典 ,  山本哲宽 ,  中山政治

IPC分类号： A01N41/06 ,  C07C311/21 ,  C07C311/48 ,  C07C303/40 ,  A01N47/48 ,  A01N47/04 ,  A01N47/24 ,  A01N43/10 ,  A01N43/80 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/42 ,  A01N43/58 ,  A01N43/54

CPC分类号： C07C327/58 ,  A01N41/06 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07C311/48 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/36 ,  C07C317/48 ,  C07C323/49 ,  C07C323/63 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/02 ,  A01N2300/00

摘要： 本发明涉及农用或园艺用的杀微生物剂,其含有,例如,通式(I)的磺胺衍生物或其盐,其中A1为可被选择性取代的芳基或杂环基,X1为一个化学键、可被选择性取代的亚甲基或亚乙烯基,B1为含氮或硫作为环杂原子并可被取代的5－元杂环基或稠杂环基,Z1为可被选择性取代的烃基、酰基、甲酰基、氨基、－N=CR1R2、环胺基、－OR3或－S(O)nR4(其中n代表0－2)。本发明还涉及所述化合物或其盐的制备方法。所说化合物或其盐是具有杀微生物作用,由于其安全,对人类、农场动物、天敌或环境很少有影响,它们可用作优良的农用或园艺用的杀微生物剂,并且即使对耐微生物的作物也表现出优良的控制效果。

公开(公告)号：CN1345303A

公开(公告)日：2002-04-17

申请号：CN00805654.4

申请日：2000-02-21

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： 江苑青菲比 ,  R·L·道

IPC分类号： C07C235/74 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61P5/16

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C235/74 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D215/08 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/26 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

摘要： 本发明提供了式(I)的新化合物及其前药、几何和旋光异构体以及所述化合物、前药和异构体的可药用盐,其中R1－R8和W如文中所定义。本发明还提供了含有所述化合物、其前药、异构体或可药用盐的药物组合物,以及用于治疗肥胖、高血脂症、青光眼、心律失常、皮肤病、甲状腺疾病、甲状腺机能减退和相关病症以及糖尿病、动脉粥样硬化、高血压、冠心病、高胆固醇血症、抑郁症和骨质疏松等疾病的方法、药物组合物和药盒。

公开(公告)号：CN1341590A

公开(公告)日：2002-03-27

申请号：CN01104787.9

申请日：1996-10-30

申请人： 史密丝克莱恩比彻姆公司

发明人： T·J·卡尔 ,  R·L·德斯雅尔莱斯 ,  T·F·嘉拉赫 ,  S·M·哈伯特 ,  H·-J·沃 ,  S·K·汤普森 ,  D·F·维伯 ,  D·S·雅马施塔 ,  J·H·允

IPC分类号： C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07D307/94 ,  C07D333/34 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  A61K31/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C243/34 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07D215/36 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D271/10 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C12N9/6472 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/573

摘要： 本发明提供抑制蛋白酶,包括组织蛋白酶K的化合物,该化合物的药用组合物,治疗过量骨损失或软骨或基质降解性疾病的方法,所述疾病包括骨质疏松;牙龈疾病包括牙龈炎和牙周炎;关节炎,更具体地说,骨关节炎和类风湿性关节炎;Paget氏疾病;恶性的高血钙症;代谢性骨疾病,包括通过给予需要的病人本发明化合物以抑制所述骨损失或过量的软骨或基质的降解。

公开(公告)号：CN1341094A

公开(公告)日：2002-03-20

申请号：CN00804125.3

申请日：2000-02-02

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： M·L·艾里奥特 ,  H·R·小霍沃德 ,  C·J·史密特 ,  T·F·希格

IPC分类号： C07C217/58 ,  C07C255/37 ,  C07C235/34 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C217/58 ,  C07C217/90 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/59 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C323/20 ,  C07D211/22 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096

摘要： 本发明涉及具有例如5－羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺摄取抑制剂活性的化合物及其可药用盐,以及它们在治疗中枢神经系统及其他疾病中的用途。

公开(公告)号：CN1259121A

公开(公告)日：2000-07-05

申请号：CN98805676.3

申请日：1998-05-29

申请人： 日本化药株式会社

发明人： 诸桥宽寿 ,  佐藤弘

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D231/14 ,  C07D211/60 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D233/90 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D277/56 ,  A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D261/18 ,  C07D275/03 ,  C07D277/06 ,  C07D277/56

摘要： 具有很低毒性并且对抑制微管蛋白的聚合具有有力的效果的由通式(1)表示的磺胺衍生物或其药物可接受的盐,其中R1优选的是代表低碳烷氧基:R2,R3,R4,R5和R6可以相同或不同并且每个分别代表氢、卤素、硝基、低碳烷基、任意取代的氨基或烷基氨基;A代表:(1)一种含有至少一个氮原子的五元杂环基团,该杂环基团可以被取代并且含有选自氮、氧和硫中的一个原子作为杂原子,其条件是将三唑排除在外;(2)一种任意取代的脂环烃基;或者(3)一种在环上含有至少一个氮原子并且可以进一步含有氮、氧或硫作为杂原子的脂环烃基。含有这些化合物作为活性组分的药物可以改正免疫系统异常,从而可用作风湿病如炎症性风湿病的预防药剂或治疗药物,或者用作抗癌药剂。

公开(公告)号：CN1251091A

公开(公告)日：2000-04-19

申请号：CN98803639.8

申请日：1998-03-16

申请人： 史密丝克莱恩比彻姆有限公司

发明人： A·法勒

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D409/04 ,  C07C311/19 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29

摘要： 本发明提供了式(Ⅰ)化合物,其中R为羟基,氢,链烯基,炔基或芳基,且R1为芳基或杂芳基,它们可用于治疗和预防CD23或TNF介导的病症。

公开(公告)号：CN1249743A

公开(公告)日：2000-04-05

申请号：CN98802991.X

申请日：1998-01-12

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： R·P·小罗宾逊 ,  K·F·麦克卢尔

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/20 ,  C07D409/04 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66

摘要： 具式(Ⅰ)的化合物(其中R1,R2和Q的定义同上)对于下列疾病状态的治疗是有用的,其包括关节炎,癌症,组织溃疡形成,斑退化,(心瓣膜)再狭窄,牙周疾病,表皮松懈bu11osa,巩膜炎,以及其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病,AIDS,脓毒病,脓毒性休克以及其它涉及TNF生成的疾病。另外本发明化合物可与其它标准的非甾体抗炎药物(NSAID’S)以及止痛药合用进行治疗,在癌症的治疗中,其可与细胞毒药物(例如阿霉素,柔红霉素,顺铂,鬼臼乙叉甙,紫杉酚,紫杉烷衍生物以及生物碱,长春新碱)合用。

公开(公告)号：CN1234396A

公开(公告)日：1999-11-10

申请号：CN99104932.2

申请日：1999-04-09

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： J·M·豪金斯

IPC分类号： C07C311/01 ,  C07C311/15 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07D309/14 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及通过迈克尔加成丙炔酸酯烷基化受阻磺酰胺的方法和该方法中制备的新的中间体。