公开(公告)号：CN116348474A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202180069606.9

申请日：2021-10-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱维良 ,  李波 ,  董三峰 ,  赵亦天 ,  贾琦 ,  张勇 ,  徐志建 ,  陈凯先

IPC: C07H9/06

Abstract: 本发明提供了一种如式(I)所示的唑啉糖(zolinose)类化合物及其制备方法和用途，其中，各取代基的定义如说明书中所述。所述唑啉糖类化合物在复杂分子的不对称合成、糖环的位点选择性修饰、寡糖及糖肽的机动性组装、以及肽和蛋白的特异性糖基化修饰等方面具有应用前景，为药物化学或者化学生物学的研究提供了一套基于新型“唑啉糖”的合成工具包。

公开(公告)号：CN116211861A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211710468.0

申请日：2022-12-29

Applicant: 江苏擎天生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈国富 ,  谭昌恒 ,  朱大元 ,  唐希灿 ,  蒋山好 ,  潘俊芳 ,  庄明强 ,  崔纯 ,  鞠丽雅 ,  杨生 ,  王东 ,  蔡茂军 ,  王方道 ,  王猛 ,  陈凯先

IPC: A61K31/4748 ,  A61K47/32 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明提供了一种活性中间体及其制备方法和应用。所述活性中间体包括一种石杉碱甲的衍生物和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。进一步地，石杉碱甲的衍生物为ZT‑1，活性中间体为ZT‑1‑PVP。本发明还提供了ZT‑1‑PVP的制备方法及其在制备治疗阿尔兹海默症的药品及食品中的应用。ZT‑1‑PVP能够完美解决ZT‑1分子中肟基团的不稳定难题，使得ZT‑1成药过程中，无论从原料药的贮存、原料药到制剂的中间环节，还是涉及片剂、胶囊、分散剂、颗粒剂等制剂过程以及药品终产品稳定的2年贮存期，其不稳定难题都获得了完美的解决。

公开(公告)号：CN115364086A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202110535111.2

申请日：2021-05-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  张豪 ,  徐珩 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/216 ,  A61K31/194 ,  A61K31/192 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P15/08 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了丹参水溶性酚酸类化合物或其盐在制备治疗与PRDX1相关的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN115087653A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202080095393.2

申请日：2020-03-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  前沿生物药业(南京)股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

Abstract: 如通式I所示的醛类化合物，及其药物组合物、药用盐、对映体、非对映体及外消旋化合物在作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112236430A

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN201980034774.7

申请日：2019-05-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  耿美玉 ,  周宇 ,  丁健 ,  方非非 ,  艾菁 ,  李建 ,  彭霞 ,  蒋华良 ,  季寅淳 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D453/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：CN107021943B

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201610074765.9

申请日：2016-02-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱维良 ,  李钊 ,  李波 ,  王桂敏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC: C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种通式1所示的7‑epi‑巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和用途。通式1所示的7‑epi‑巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗癌症，特别是前列腺癌(prostate carcinoma)、非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、卵巢癌等。

公开(公告)号：CN107531633B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201680021804.7

申请日：2016-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  张冬 ,  王维 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D277/30 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D213/82 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其制备方法及作为代谢型谷氨酸受体第五亚型负性变构调节剂的用途。

公开(公告)号：CN111712491A

公开(公告)日：2020-09-25

申请号：CN201980012210.3

申请日：2019-02-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  柳红 ,  唐炜 ,  张向磊 ,  顾詹妮 ,  李恒 ,  韩旭 ,  朱峰华 ,  冯春兰 ,  董光玉 ,  陈甜甜 ,  陈五妍 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D221/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病，尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。

公开(公告)号：CN111138358A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201911297842.7

申请日：2019-12-17

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李志裕 ,  罗成 ,  卞金磊 ,  赵曜 ,  丁宏 ,  田于成 ,  韩杰 ,  陈凯先

IPC: C07D215/38 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07C335/18 ,  C07D295/215 ,  C07D239/42 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  C07C335/16 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P7/06 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/44 ,  A61K31/17 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种USP8抑制剂及其制备方法与应用，属于药物化学领域，具体涉及一类含有取代硫脲或取代胍类衍生物的USP8抑制剂(Ⅰ)及其制备方法，生物学实验证明，本发明的化合物具有良好USP8抑制活性及细胞活性，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。

公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。