公开(公告)号：CN116211861A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211710468.0

申请日：2022-12-29

申请人： 江苏擎天生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈国富 ,  谭昌恒 ,  朱大元 ,  唐希灿 ,  蒋山好 ,  潘俊芳 ,  庄明强 ,  崔纯 ,  鞠丽雅 ,  杨生 ,  王东 ,  蔡茂军 ,  王方道 ,  王猛 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/4748 ,  A61K47/32 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A23L33/10

摘要： 本发明提供了一种活性中间体及其制备方法和应用。所述活性中间体包括一种石杉碱甲的衍生物和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。进一步地，石杉碱甲的衍生物为ZT‑1，活性中间体为ZT‑1‑PVP。本发明还提供了ZT‑1‑PVP的制备方法及其在制备治疗阿尔兹海默症的药品及食品中的应用。ZT‑1‑PVP能够完美解决ZT‑1分子中肟基团的不稳定难题，使得ZT‑1成药过程中，无论从原料药的贮存、原料药到制剂的中间环节，还是涉及片剂、胶囊、分散剂、颗粒剂等制剂过程以及药品终产品稳定的2年贮存期，其不稳定难题都获得了完美的解决。