公开(公告)号：CN102617501A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201110034202.4

申请日：2011-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 张强 ,  张容霞 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  沈敬山

IPC: C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  C07C215/54 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C59/68 ,  C07C59/64 ,  C07C235/34 ,  C07C43/23 ,  C07C309/66 ,  C07C217/62

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04

Abstract: 式I所示的(2R，3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。

公开(公告)号：CN102216279A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN200980145293.X

申请日：2009-12-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 刘正 ,  李剑峰 ,  杨小军 ,  王震 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  田广辉 ,  金青 ,  沈竞康 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61P15/10

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN101747282A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204368.4

申请日：2008-12-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘正 ,  李剑峰 ,  杨小军 ,  王震 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  沈敬山

IPC: C07D239/36 ,  C07D403/12 ,  C07H15/26 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7068 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN101723854A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200810201758.6

申请日：2008-10-24

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 茆勇军 ,  郑金 ,  李剑峰 ,  刘正 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  石静 ,  李晔 ,  沈敬山

IPC: C07C255/30 ,  C07C253/30 ,  C07C233/07 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

CPC classification number: C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C255/30 ,  C07D215/56

Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，用化合物(I)制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN101429166A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200710047915.8

申请日：2007-11-07

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  郑金 ,  赖庆林 ,  王震 ,  张金凤 ,  田广辉

IPC: C07D239/91 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P15/10

CPC classification number: C07D295/26 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C309/73 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C335/22 ,  C07C335/32 ,  C07D207/09 ,  C07D213/42 ,  C07D239/91 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。本发明公开了一种具有如结构通式(I)喹唑啉酮化合物，或者其药学上可以接受的盐。这些化合物中多数具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性。因此本发明提供的化合物可望在临床上表现出更佳的安全性和有效性，临床应用前景广阔。

公开(公告)号：CN101356175A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200680050796.5

申请日：2006-11-16

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  河南天方药业股份有限公司

Inventor： 田广辉 ,  赖顺安 ,  王震 ,  朱毅 ,  陈新建 ,  棘玉荣 ,  张金凤 ,  金微西 ,  吕和平 ,  刘金平 ,  王伟 ,  嵇汝运 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。

公开(公告)号：CN101148444A

公开(公告)日：2008-03-26

申请号：CN200610116269.1

申请日：2006-09-20

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  齐齐哈尔大学

Inventor： 张树军 ,  郭洪利 ,  陈新建 ,  棘玉荣 ,  刘正 ,  赖庆林 ,  年亦丰 ,  沈敬山

IPC: C07D311/30 ,  C07D407/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  A61P15/10 ,  C07D303/00 ,  C07D311/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D311/74

Abstract: 本发明涉及具有如下结构(1)的黄酮衍生物、它们的制备方法、制备过程中的中间体。这些化合物对PDE5具有良好的抑制活性，可用于治疗性功能障碍及与改善血管收缩有关的疾病。

公开(公告)号：CN1746171A

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：CN200410066281.7

申请日：2004-09-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 夏广新 ,  彭爱明 ,  赖顺安 ,  吴艳涛 ,  沈敬山

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一系列杂环并嘧啶酮衍生物(1)、它们的制备方法、制备过程中的中间体和含有它们的可药用的组合物。这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶，尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于多种疾病的治疗。

公开(公告)号：CN1618797A

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN200310108767.8

申请日：2003-11-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 夏广新 ,  赖顺安 ,  索瑾 ,  彭爱明 ,  沈敬山

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4－溴甲基－5－甲基－1，3－二氧杂环戊烯－2－酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1－(5－甲基－2－氧代－1，3－二氧杂环戊烯－4－基)甲基哌嗪(III)，再与5，6－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1，3]噻嗪并[3，2－a]喹啉－3－羧酸(IV)反应，得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定、易得、收率较高，有利于工业化生产和储运。

公开(公告)号：CN1446820A

公开(公告)日：2003-10-08

申请号：CN03116135.9

申请日：2003-04-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 李亚飞 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  付收 ,  沈敬山

IPC: C07J71/00

Abstract: 本发明公开了替告皂甙元即剑麻皂素的提取工艺，采用从剑麻废渣中取汁，经微生物发酵、酸水解、皂化的同时去除色素和酸性树脂。提取是在酸性条件下去蜡脱色、浓缩析晶，所得粗品用水合肼、一价氢氧化物纯化，冷却结晶，烘干得纯的替告皂甙元。该方法增加了产品的收率，提高产品质量，缩短了生产周期，适合工业生产。